Estradiol

Când ATH:
G03CA03

Caracteristică.

Estradiol este un instrument de estrogen hormonal (17Β-estradiol), identic эstradiolu эndogennomu, produs de ovare (Se formează în corpul femeilor, incepand de prima menstruaţie şi se termină cu o perioada de menopauza). Sintetic estradiol este o pudră albă cristalină. Practic insolubil în apă; ușor solubil în alcool; solubil în acetonă, dioxan şi alţi solvenţi organici; Este solubilă în uleiuri vegetale. Greutate moleculară 272,37.

În practica medicală aplicată sub formă de estradiol şi gemigidrata esterilor (benzoat de, dipropionata).

Benzoat de estradiol este stabil în aer; solubilă în alcool, acetonă, dioksane, Este solubil în eter, Uleiuri vegetale; greutate moleculară 376,49.

Dipropionat de estradiol este o pudră albă cristalină, practic insolubil în apă, Este solubil în alcool și uleiuri vegetale. Greutate moleculară 384,51.

Estradiol este utilizat în doze diferite forme: transdermic gel, soluţie pentru / m de ulei, pulverizare nazalynыy, comprimate, acoperit, sistem terapeutic transdermal (TTS).

Acțiune farmacologică.
Estrogenic.

Cerere.

Deficienta estrogenice in menopauza si in perioada de menopauza chirurgicala, incl. După o ovarectomie, radiaţii castrare; amenoree primară și secundară, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenoree, deficitul de estrogeni secundar, alopecie în giperandrogenemii; Hirsutismul în sindromul ovarelor polichistice, vaginită (la fete și la o vârstă înaintată), gipogenitalizm, infertilitate, inerție uterină, sarcina prelungita, pentru a suprima lactație, hipertricoză virilnoe la femei; postmenopauznogo prevenirea osteoporozei la femei, cancer de sân la bărbaţi şi femei cu metastatice (Terapia paliativa), Carcinom de prostata (Terapia paliativa), tulburări urogenitale (dispareunie, Vulvovaginitis atrofică, uretrit, tryhonyt); ca mijloc de, stimularea hematopoiezei in barbatii cu leziuni acute de radiatii.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, estrogenzawisimae procese neoplazice sau suspiciuni asupra ei, tumori hepatice (incl. istorie), drepanocytemia, herpes, otoscleroză (incl. exacerbare în timpul sarcinii), retinopatia sau angiopatii, Icter colestatic sau persistentă mâncărime (incl. consolidarea simptomele lor in timpul unei sarcini anterioare sau in timpul tratamentului cu steroizi), boala vezicii biliare în istorie (în special colelitiază), neobişnuite sau nediagnoscirovannoe genitale sau vaginale sângerare (utilizarea de estrogeni poate inhiba stabilirea diagnosticului), Tromboflebita sau condiţie tromboembolice în faza activă (cu excepţia pentru tratamentul de cancer de San sau cancer de prostata); tromboflebit, tromboză sau embolice statutul, asociat cu luarea de estrogeni (istorie); bolile inflamatorii ale organelor genitale feminine (salpingo-ooforita, endometrita); hipercalcemie, asociate cu metastaze osoase de cancer de san.

Numai pentru tratamentul cancerului de sân și de prostată (în plus): boli ale vaselor coronariene sau cerebrale, tromboflebita active sau boală tromboembolică (Doze mari de estrogen, aplicate pentru tratamentul, creste riscul de infarct miocardic, vaselor pulmonare, tromboflebita).

Se aplică restricții.

Astm bronsic, diabet, migrenă, epilepsie, hipertensiune arterială, insuficienta cardiaca, CHD; insuficiență renală; boli hepatice acute sau cronice (incl. istorie) Când modificaţi indicatori probelor functionale hepatice, Hiperlipoproteinemie, Sindromul edematoasă, endometrioza, sân shotty, porfirie, tumori hipofizare, boli difuze ale tesutului conjunctiv, -Sindrom Johnson sau Rotor.

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii, incl. presupusa (estrogenii pot face efect de embriotoksicescoe). Cercetările arată relaţia de malformaţii congenitale, folosind unele estrogen in timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - X. (Testele pe animale sau studiile clinice a evidențiat o încălcare a fătului și / sau există dovezi de risc de efecte adverse asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică; risc, asociate cu utilizarea de droguri în timpul sarcinii, mai mare decât beneficiile potențiale.)

La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea (estrogenii infiltrarea laptele matern).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, durere de cap, migrenă, depresiune, xoreja, vedere încețoșată (schimba în curbura corneei), disconfort în timp ce poartă lentile de contact.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): creșterea tensiunii arteriale, tromboembolism.

Din tractul digestiv: greață, vărsături (în principal Central Geneza folosind doze mari), dureri epigastrice, meteorism, diaree, anorexie, icter colestatic, colelitiază, hepatită, pancreatită, colici intestinale şi biliare.

Cu sistemul genito-urinar: femeile au sângerări, hemoragie uterină de etiologie necunoscută, natura în schimbare de selecţie sângerare şi mazhushchie uterin, metrorragija (semn de o supradoză de estradiol), sindromul premenstrual, amenoree, dismenoree, creşterea dimensiunii de fibroame sau leiomiom uterin, schimbare în secreţia de col uterin, natura schimbătoare a vaginale de descărcare de gestiune, candidoză vaginală, hiperplazie endometrială (într-o rezervare fara progestativ), cancer endometrio (Menopauza la femei cu uter intaktna), simptome de cistita (fără infecţie bacteriană); în ovare pe termen lung de utilizare-scleroza; durere, sensibilitate și de a crește mărimea sânului, creșterea libidoului; barbati-durere şi licitaţie sanii, ginecomastie, scăderea libidoului.

Pentru pielea: Cloasma sau Melasma, dermatita de contact, purpura, uzlovataya эritema, eritem multiform, alopecie, girsutizm, prurit și roșeață a pielii (aplicarea patch-TTS).

Alte: schimbare de greutate, toleranță redusă la carbohidrati, agravarea porfirii fluxul, viţel crampe musculare; cu utilizarea pe termen lung, este o încălcare de sodiu, calciu si apa cu formare de edeme periferice.

Cooperare.

Estradiol scade activitatea diuretice, antykoahulyantov, fondurile hipoglicemiant şi hipotensiv. Acesta reduce toleranța la glucoză (poate solicita corectarea dozare medicamente hipoglicemice regim). Estradiol îmbunătăţeşte eficacitatea hipolipemiante HP.

Inductoare ale enzimelor microzomale hepatice, de exemplu, unele anticonvulsivante si antibiotice (incl. gidantoin, barbiturice, prymydon, Carbamazepină, rifampicină), poate accelera metabolismul de estradiol, clearance-ul de hormoni sexuali si scad eficacitatea clinică.

Acide și tiroidiene medicamente folic crește efectul de estradiol. Un aport semnificativ de alcool în timpul tratamentului poate duce la niveluri crescute de estradiol care circulă.

Supradozaj.

Simptomele: greață, vărsături, în unele cazuri, metrorrhagia.

Tratament: menținerea funcțiilor vitale (pe fundalul de droguri), Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Doza și durata tratamentului este determinată individual. Interior. Primar şi secundar deficit estrogenic — 2 mg 1 o data pe zi, zilnic fara intrerupere. Tratament pentru femei fara uter sau femeile aflate la menopauza poate începe orice zi; În cazul în care aţi salvat ciclului menstrual prima pastila ia pe a 5-a zi a ciclului menstrual. Durata tratamentului este 6 Luni, și apoi a efectuat un studiu pentru a decide dacă să continue terapia cu estrogeni de inlocuire.

La nivel local. Se aplică gelul 1 ori pe zi pe pielea de pe partea de jos a peretelui frontal al abdomenului, sau alternativ pe fesa dreapta sau la stânga. Doza iniţială este de 1 g gel (1 estradiol mg). Doza medie este de 0,5-1,5 g gel pe zi. Zona de desen este egal cu arme mai mari de 1-2. Hanna ataşaţi 1 ori pe săptămână. Tratamentul se face continuu sau cursuri de 3 săptămâni cu un interval de 1 Soare. În prezenţa uterului în acelaşi timp numi progesteron în fiecare lună pentru 10-12 zile.

Intranazal, 1 o data pe zi. Doza zilnica depinde de individ şi, obișnuit, Variază între 150 la 600 g, Elementare — 300 mg / zi, în timpul tratamentului ar trebui să ridic doza minimă eficace; În funcţie de efectul terapeutic al tratamentului doza, fie creşterea.

/ M, 0,1% soluţie în ulei 1 ml 1 O dată la 3-5 zile.

Precauții.

Înainte de utilizare este necesar să se efectueze un plin generale examene medicale si ginecologice, inclusiv examinarea abdomenului si pelvisului, Sân, măsurarea tensiunii arteriale, analize citologice de endometru. Ar trebui să fie şterse sarcinii. Cu terapie pe termen lung trebuie să se efectueze astfel de studiu la fiecare 6-12 luni.

Pentru 4-6 saptamani inainte de operatie planificate şi în timpul tratamentului de întrerupere imobilizare prelungită pentru a evita formarea cheagurilor de sânge.

Admiterea de droguri ar trebui să înceteze imediat în următoarele cazuri: tromboză venoasă profundă, boală tromboembolică, o creştere semnificativă în iad, apariţia de icter, apariţia unor dureri de cap migrenepodobnoj, înceţoşată bruscă.

În timp ce terapia de substituţie hormonală la pacienţii cu, suferă de hipertensiune arterială, ar trebui să monitorizeze în mod regulat dracu.

În perioada iniţială de tratament pacientii cu diabet necesita o monitorizare atentă din cauza posibilă reducerea toleranţei la glucoză.

Schimbare a nivelului de estrogeni in sange poate afecta analiza performanţei unele funcţiei endocrine si ficat.

Estrogenii pot determina retenţie hidrică în organism, De aceea, pacienţii cu insuficienţă cardiacă sau renală funcţii necesită Observarea atentă.

Trebuie să informaţi medicul despre admiterea simultana de barbiturice, fenilʙutazona, hidantoine, rifampicină, apariţia de sângerări neregulate, sau neobişnuit de grele de sângerare între utilizarea de droguri, senzaţiile neplăcute în zona epigastralna.

In cazul hemoragiilor uterine neregulate în timpul tratamentului de droguri ar trebui să efectueze analize citologice de endometru.

Tratamentul ar trebui să ia în considerare, care utilizează numai pe termen lung de estrogen din perioada climaterice pot conduce la hiperplazie endometriala si creste riscul de endometrial cancer. Pentru a reduce riscul de endometrial cancer nevoia de suplimentare admitere progestogeni (de obicei, în termen de 10-12 zile pe luna), ceea ce conduce la trecerea de garnitură de uter secretornuu faza cu respingere şi menstrual′nopodobnomu ulterioare sângerare după încetarea progestogeni. Odată cu apariţia menstruale neregulate (la femeile cu uter intact) pentru un tratament estradiolom nevoie de chiuretaj diagnostic pentru a exclude maligne ale uterului.

La femeile în postmenopauză, pentru o lungă perioadă de timp sunt pe terapia de substitutie hormonala, creste riscul de cancer de sân. Durata tratamentului mai mult 5 trebuie să cântărească atent efectele pozitive ale tratamentului cu efecte adverse.

Pacientii, Situat pe îngrijire pe termen lung, necesită examinare regulate ale glandelor mamare, incl. I-ar trebui să înveţe regulate de auto-examinare. Tu ar trebui să exercite extremă prudenţă atunci când prescrierea de estrogen la femei, au sau au avut în trecut, cu noduri sau Fibro-chistica modificări glande mamare. În aceste cazuri, o monitorizare atentă şi regulate mamografie.

Femei, gazdă în perioada climaterice estrogenice medicamente, risc sporit al litiazei biliare boală (estrogenii cresc biliar litogennost′).

Medicamentul nu este un contraceptiv şi de a recupera capacitatea de a fertiliza.

Nu aşezaţi plasturele pe zona de sân sau de talie. Dacă deteriorat ipsos corect, Puteţi face o baie sau un dus, Cu toate acestea, ar trebui să se țină seama, acea tencuiala de apă caldă poate veni dezlipesc de homosexualitate.

Evitati obtinerea gel pe piept și membranele mucoase ale vulvei și vaginului.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: antagonizm. Pe fundalul de estradiol slăbit efectul; cu o numire in comun este necesar pentru a monitoriza concentrația de glucoză în sânge.
GlipizidăFMR: antagonizm. Pe fundalul de estradiol slăbit efectul; cu o numire in comun este necesar pentru a monitoriza concentrația de glucoză în sânge.
Levotiroxină de sodiuFKV. Pe fundalul de estradiol scade concentraţia fracției gratuit în sânge (creşte nivelul globulina tiroksinsvâzyvaûŝego); numirea combinat ar putea avea nevoie pentru a crește doza.
MegestrolFMR: sinergism. Pe fundalul de estradiol este îmbunătăţită neblagoprâtnoe efect asupra metabolismului de carbohidrati si lipide.
MedroxiprogesteronFMR: sinergism. Pe fundalul de estradiol este sporită de un efect negativ asupra metabolismului lipidelor si glucidelor.
RepaglinidaFMR: antagonizm. Pe fundalul de estradiol slăbit efectul; cu o numire in comun este necesar pentru a monitoriza concentrația de glucoză în sânge.