Metilprednisolon (Când ATH H02AB04)

Când ATH:
H02AB04

Caracteristică.

Agenți hormonali (glucocorticoizi).

În practica medicală folosind metilprednisolon (sub formă de tablete), metilprednisolon acetat (pentru ei, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, Administrarea intrabursalnogo, și introducerea în țesutul moale, în centrul patologice, instilarea în rect), metilprednisolon succinat de sodiu (în / și / m).

Metilprednisolon -, praf alb sau aproape alb cristalin;. Este solubil în etanol, dioxan și metanol, puțin solubilă în acetonă și cloroform, foarte puțin solubilă în eter, practic insolubil în apă. Greutate moleculară 374,47.

Metilprednisolon acetat - alb sau aproape alb, pulbere cristalină, care se topește la aproximativ 215 ° C (care un grad mic este descompus). Soluție dioxan, este solubil în acetonă, etanol, cloroform și metanol, puțin solubilă în eter, practic insolubil în apă. Greutate moleculară 416,51.

Metilprednisolon succinat de sodiu și albă sau aproape albă, fără miros, higroscopice, substanță amorfă. Este solubil în apă, etanol, foarte puțin solubilă în acetonă, insolubil în cloroform. Greutate moleculară 496,52. Metilprednisolon succinat de sodiu ca fiind extrem de solubil în apă, care pot fi introduse într-o cantitate mică de solvent în situații, așa cum se arată în / în introducere și necesitatea de a crea un nivel ridicat de metilprednisolon sânge.

Acțiune farmacologică.
Glucocorticoizi, anti-inflamator, antialergică, protivoshokovoe, imunosupresoare.

Cerere.

Metilprednisolon, metilprednisolon acetat și metilprednisolon succinat de sodiu.

Pentru uz sistemic (parenteral și interior). Boli endocrine: insuficiență corticosuprarenală primară sau secundară (medicamente de alegere - hidrocortizon sau cortizon; dacă este necesar, analogi sintetici pot fi utilizate în asociere cu mineralocorticoizi; de o importanță deosebită este adăugarea de pediatrie mineralocorticoid), hiperplazie suprarenala congenitala, tiroidita purulent, hipercalcemie de malignitate; boli reumatice (ca terapie adjuvanta in acutizarea curent sau); colagenoze (Terapia exacerbare sau de intretinere), artrita reumatoida (inclusiv minori - în unele cazuri pot necesita terapie de intretinere cu doze mici de), Boli de inima reumatismale acute, lupus eritematos sistemic, dermatomiozita sistemica (polimiozit), artrită psoriaticheskiy, artrita gutoasa acuta, osteoartrita posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy anchilozantă, bursita acuta sau subacuta, tenosinovite nespecifice acute, sinovita din osteoartrita, epicondilita; boli ale tractului respirator: sarcoidoza simptomatic, Sindromul Loffler nu sunt tratabile prin alte mijloace, berilioza, fulgere sau diseminate tuberculoza pulmonara, în combinație cu un tratament adecvat anti-tuberculoza, pneumonie inhalare; boli hematologice: purpură trombocitopenică idiopatică la adulți (Numai in / introducere, i / m administrare este contraindicată), trombocitopenie secundara la adulti, Dobândite (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anemie, eritroblastopenia, Congenital (eritroide) gipoplasticheskaya anemie, agranulocitoză, bolilor oncologice: leucemii, limfoame la adulti, leucemie acuta la copii, Mielom, cancer de plamani (în combinație cu citostatice); Sindromul edematoasă (pentru a stimula producția de urină sau realiza regresia proteinuriei la pacientii cu sindrom nefrotic fara uremie, Tipul idiopatică, sau cauzate de lupus eritematos sistemic); bolile gastrointestinale (pentru a elimina pacientul din starea critică): yazvennыy colită, Boala Crohn, Enterită locală, hepatită; boli neurologice: exacerbare a sclerozei multiple; miastenia; Meningita tuberculoasa cu bloc subarahnoidian sau amenințarea (în combinație cu un chimioterapie anti-tuberculoza adecvate); trichineloza cu sistemul nervos sau infarct; suprimarea compatibilitate imunologica transplantului de organe; greata si varsaturi in timpul tratamentului cu citostatice; boli de piele: pemfigus, buloasă herpetiformă dermatită, Sindromul Stevens - Johnson, dermatită exfoliativă, infecții fungice, psoriazis, dermatita seboreica; stări alergice (stat grele, în care terapia conventionala este ineficient): rinita alergica sezoniera sau perena, boala serului, astm bronsic, reacții de hipersensibilitate la medicamente, dermatita de contact, dermatita atopică; reacții anafilactice și anafilactoide; bolile de ochi (severe procese acute și cronice alergice și inflamatorii cu oculare): ulcere corneene alergice, oftalmie, cauzate herpes zoster, inflamația segmentului anterior, uveita posterioara difuza si coroidită, ophtalmia transferat, conjunctivita alergică, keratit, corioretinita, nevrita optica, Irit și iridociklit.

Pentru metilprednisolon acetat și metilprednisolon succinat de sodiu în continuare: insuficiență suprarenală acută (Poate fi necesar să se adauge mineralocorticoizi); Reacțiile post-transfuzionale, cum ar fi urticaria; edem laringian acut neinfectioasa (de droguri de alegere - epinefrina).

Succinat de sodiu metilprednisolon pentru continuare: afecțiuni acute, care necesită efect hormonal rapid de intensitate maximă, incl. șoc, care este o consecință a insuficiență suprarenală, sau șoc, rezistente la tratament prin metode convenționale, atunci când este posibil prezența insuficiență suprarenală (incl. anafilactic, ambustial, traumatic, cardiogen); Preoperator, în caz de accidente grave sau boli grave, la pacienții cu insuficiență suprarenală cunoscute sau suspectate; cephaledema, leziuni traumatice acute maduva spinarii (Tratamentul ar trebui să înceapă în prima 8 h după accidentare).

Pentru intra-articulare, peryartykulyarnoho, utilizarea intrabursalnogo sau introducerea în țesutul moale (suspensie apoasă de acetat de metilprednisolon): ca terapie adjuvanta pentru utilizare pe termen scurt (pentru a elimina pacientul la o stare de acute sau exacerbarea) următoarele boli - sinovită in osteoartrita, artrita reumatoida, bursita acuta si subacuta, artrita gutoasa acuta, epicondilita, tenosinovite nespecifice acute, osteoartrita post-traumatic.

Pentru o introducere în focalizarea patologice (suspensie apoasă de acetat de metilprednisolon): cicatrici cheloide si focare localizate de inflamare in lichen plan (Wilson zoster), plăci psoriazice, granulom anular, simplu zoster cronică (neurodermatita limitată), lupus eritematos discoid, lipodistrofie diabetic, alopecia areata; fascia tumoare chistică și tendoanele.

Pentru instilarea în rect (suspensie apoasă de acetat de metilprednisolon): yazvennыy colită.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Pentru metilprednisolon, metilprednisolon acetat și succinat de sodiu metilprednisolon atunci când se administrează sistemic: boli bacteriene sau virale acute și cronice, Infecții fungice sistemice, HIV sau SIDA, tuberculoză activă și latentă (fara chimioterapie este cazul), insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune arterială, infarct miocardic recent (poate raspandi necroza, încetinirea formarea țesutului cicatricial și, astfel, ruptura a muschiului inimii), disfuncție hepatică severă și / sau renală, anastomoza intestinala (în istoria imediată), esofagita, gastrită, ulcer peptic acuta sau latent, diabet, miastenia gravis, glaucom, osteoporoza severa, gipotireoz, tulburări psihice, polio (cu excepția formularelor bulbare-creier), Limfomul după vaccinarea BCG, în timpul vaccinării.

La o suspensie de acetat de metilprednisolon: pentru utilizarea intra-articular: comun artificiale, încălcare a coagulării sângelui, fractura intraarticular, proces infecțios periarticular (incl. istorie); w / w și intratecală.

Unele formulări de acetat de metilprednisolon și metilprednisolon succinat de sodiu: (pot conține alcool benzilic, care ar putea provoca o "sindrom de lipsă de aer» - tragindu sindrom cu evoluție letală): utilizați la sugari prematuri.

Sarcina și alăptarea.

Utilizarea de corticosteroizi in timpul sarcinii este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate de siguranta nu efectuează). Femeile de vârstă fertilă trebuie să fie avertizați cu privire la riscul potențial pentru făt (Corticosteroizii traversa placenta). Ar trebui să fie monitorizați cu atenție pentru nou-nascuti, ale caror mame in timpul sarcinii au fost tratate cu corticosteroizi (insuficienta suprarenala poate dezvolta la făt și nou-născutului). Nu utilizați des, doze mari, pe o perioadă lungă de timp. Femeile care alăptează ar trebui să oprească orice alapteaza, sau utilizarea de droguri, în special în doze mari (corticosteroizi pătrunde în laptele matern și poate inhiba producerea de corticosteroizi endogeni, suprima cresterea si provoca efecte adverse la puii).

Efecte secundare.

Frecvența și severitatea efectelor adverse depind durata de utilizare și magnitudinea doza utilizată.

Efecte sistemice

Pe partea sistemului endocrin: Sindromul Cushing, atrofie a cortexului suprarenal, hipotalamo-hipofizare insuficiență (în special în timpul perioadelor de stres, cum ar fi boala, trauma, intervenție chirurgicală), toleranță redusă la carbohidrati, diabet steroidnыy, crește nevoia de insulina sau medicamente antidiabetice orale la pacientii cu diabet zaharat, glicozurie, tulburări menstruale, girsutizm, impotență, întârzierea creșterii la copii.

Metabolism: sold negativ de azot, retenție de sodiu și apă, umflătură, pierderea de potasiu, alcaloza hypokalemic, creștere în greutate.

Din tractul digestiv: ulcer peptic cu posibile perforatii si hemoragii, greață, vărsături, esofagita ulcerativa, pancreatită, distensie abdominală.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, hipertensiune intracraniană, pseudotumor a creierului, tulburări psihice, convulsii, Presiunea intraoculară crescută, exophthalmos.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă (la pacienții predispuși), aritmie, tromʙofilija. Există rapoarte de aritmii și / sau dezvoltarea de insuficienta vasculare și / sau stop cardiac în urma rapidă / în succinat de sodiu metilprednisolon în doze mari (introducerea de mai 0,5 g pentru mai puțin 10 m); în timpul sau după administrarea de doze mari de metilprednisolon succinat de sodiu bradicardie (legătură cu viteza și durata de administrare nu este stabilită).

Pe partea aparatului locomotor: slăbiciune musculară, steroidnaya miopatie, masei musculare redus, osteoporoza (în special în rândul femeilor și copiilor); ruptură de tendon, în special Ahile; compresie fracturi vertebrale, necroza aseptica a capului humeral și femur, fracturi patologice ale oaselor lungi.

Pentru pielea: subțierea și atrofie a epidermei, dermul si tesutul subcutanat, degradare regenerare, vindecarea lenta a ranilor, petesii, vergeturi, Acnee steroizi, piodermite, candidoză, Hypo- și hiperpigmentare, echimoze,

Reacții alergice: urticarie, șoc anafilactic, bronhospasm.

Alte: rezistență redusă la boli infecțioase; reacții la locul de injectare: ardere, amorțeală, durere, parestezii, și infecție la locul de injectare, Hyper- sau hipopigmentare, cicatrizare la locul de injectare; atrofia pielii și țesutului subcutanat, abces steril.

Cooperare.

Utilizarea combinată a metilprednisolon și ciclosporina Este inhibarea reciprocă a metabolismului și de a crește riscul de efecte secundare (aplicarea în comun a metilprednisolon și ciclosporină au fost raportate cazuri de convulsii). Fenobarbital, difengidramin, fenitoina, rifampicină și alți inductori ai enzimelor hepatice crește rata de eliminare și de a reduce eficacitatea terapeutică (Aveți nevoie de un ajustarea dozei). Metilprednisolon poate crește clearance-ul acid acetilsalicilic, luate în doze mari pentru o lungă perioadă de timp, care poate reduce nivelul de sânge (eliminarea nivelurilor metilprednisolon de acid acetilsalicilic în sânge crește, și crește riscul de manifestare a efectelor secundare). Ar trebui să fie utilizat cu precauție în combinație cu acidul acetilsalicilic la pacienții cu gipoprotrombinemiey corticosteroizi. Metilprednisolon afectează acțiunea anticoagulantelor orale: poate la fel de consolidarea, și o scădere a efectului anticoagulantelor, luate împreună cu metilprednisolon (pentru a menține efectul anticoagulant dorit se recomandă monitorizarea constantă a parametrilor de coagulare). În combinație cu paracetamol Aceasta crește riscul de hepatotoxicitate (inducerea enzimelor hepatice și formarea de metaboliți toxici de paracetamol). Acțiune consolidează ACTH. Alcool, antiacide (inhiba absorbția), AINS, incl. salicilaty, ʙutadion, Indometacin crește probabilitatea de ulcerații stomac și sângerare, medicamente care economisesc potasiul - hiperkaliemia severe, Amfotericină B și inhibitori ai anhidrazei carbonice - hipokaliemie, Insuficienta Cardiaca, osteoporoza, glicozide cardiace - aritmii, medicamente care conțin sodiu - edem și hipertensiune arterială.

Ergocalciferol și paratgormon preveni osteopatie, numit metilprednisolon. Doze mari de metilprednisolon reduce eficiența somatotropina.

Reduce activitatea antidiabetice orale, eficacitatea vaccinului (vaccinurile vii pe fondul metilprednisolon poate provoca boli). Mitotan și alți inhibitori ai funcției corticosuprarenalei pot necesita creșterea dozei.

Supradozaj.

Simptomele: umflătură, apariția de proteine ​​urinare, declin în filtrare, hipertensiune arterială, Aritmie, kardiopatija, kaliopenia. Utilizarea frecventă a repetat de droguri (ori pe zi sau de câteva săptămâni) pentru o lungă perioadă de timp poate duce la apariția sindromului Cushing (necesită întreruperea).

Tratament: diurez, clorura de potasiu, reducerea dozei sau retragerea de droguri și numirea de droguri fenotiazinice sau săruri de litiu - depresie și psihoză (Nu sunt recomandate antidepresive triciclice).

Dozare și Administrație.

Interior, inaektsionno (I /, / M, epidurala, în Bursa și vagin, o cavitate comună, Deteriorare a pielii) și rectal. Calea de administrare și regimul de dozaj sunt selectați individual în funcție de natura și gravitatea bolii, vârsta și starea pacientului, Ca răspuns la tratament.

Interior, adult: 4-60 Mg / zi în doze unice sau divizate; De obicei, doza inițială - 4-48 mg / zi, în unele cazuri - la 100 mg / zi; doza de întreținere - 4-12 mg / zi. Bebelușii: cu insuficiență suprarenală interior 0,14 mg / kg sau mai 4 mg / m² zilnic 3 admitere, / M - aceeași doză după două zile sau 0,039-0,0585 mg / kg / zi, în fiecare zi; pentru alte indicații - în interiorul 0,417-1,67 mg / kg sau 12.5-50 mg / m² în trei prize, / M - 0,139-0,835 mg / kg sau 4,16-25 mg / m² fiecare 12-24 de ore.

/ M, în suspensie (depozit) adult: 40-120 Mg 1-4 săptămâni.

Dacă boala, pentru care regizat terapie, de asemenea, dezvolta simptome de stres, doză de suspendare ar trebui să fie crescută. Dacă doriți să obțineți un efect rapid și maxim de terapie cu hormoni, Se arată într-/ într-o formă de dozare cu solubilitate ridicată - succinat de sodiu metilprednisolon.

B / ("Terapia Pulse") introdus 30 mg / kg succinat metilprednisolon pentru 30 m, dacă este necesar - re fiecare 6 h .

Vnutrisustavno, în bursa si vagin - 20-60 mg, în cavitatea abdominală și toracică - la 100 mg, epidurala - la 80 mg, I / - 100-500 mg, la deteriorarea pielii - 20-60 mg.

Cu clisma retenție pentru colita ulcerativa sunt administrate 40-120 mg, pentru scutirea de greață și vărsături: adult - într-o doză 250 mg de 20 minute înainte și 6 ore după administrarea citostaticelor, copii - cel puțin 25 mg / zi.

La apariția tratamentului remitere spontană este oprit.

Precauții.

Deoarece complicatiile tratamentului cu glucocorticoizi sunt dependente de magnitudinea doză administrată și durata tratamentului, în fiecare caz trebuie să fie cântărită raport risc / beneficiu pentru o decizie privind tratamentul cu glucocorticoizi, regim de dozare, durata tratamentului. După tratament cu corticosteroizi au arătat o creștere a ALT, AST și ALP în ser. În general, aceste schimbări sunt minore, nu sunt asociate cu nici un sindrom clinic și sunt reversibile după întreruperea tratamentului. Utilizarea prelungită de corticosteroizi poate duce la dezvoltarea de cataracta subcapsulare posterioare, glaucom cu posibila deteriorare a nervului optic, poate crește incidența infecțiilor virale sau fungice secundare ale ochilor. Pentru administrare parenterală de corticosteroizi pot dezvolta miopatie acuta, și cel mai frecvent - cu doze mari de glucocorticoizi la pacienții cu transmisiei neuromusculare alterată (miastenia exemplu gravis) sau la pacienți, în timp ce primirea relaxante musculare periferice (de exemplu, bromura de pankuroniya). Acest miopatie acuta este generalizată, Ea poate afecta muschii ochilor si sistemului respirator, conducă la dezvoltarea de tetrapareză. Poate că creșterea creatinkinazei. In acest îmbunătățire clinică sau de recuperare după retragerea steroizi poate avea loc numai după mai multe săptămâni sau chiar câțiva ani. Acesta ar trebui să se aplice cea mai mică doză, oferind un efect terapeutic suficient. Check out curs necesare, reducerea treptată a dozei. Formele de depozite nu intră un mod incorect (incl. I /). Cu utilizarea prelungită este necesară pentru a controla funcția axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale, glucoză în serul sanguin, desfasura activitati de cercetare oftalmic.

Nu intră în mușchiul deltoid. Când w / m și introducerea locul injectării trebuie schimbat /. Intra-aplicație este realizată nu mai 1 ori pe 3 Soare.

Trebuie luat în considerare, ca alcoolul benzilic în componența anumită doză face succinat metilprednisolon de sodiu și acetatul este potențial periculoasă atunci când este aplicat local pe țesutul nervos.

Acesta poate contribui la raspandirea infectiilor sau aderare, cauzate de virusuri, Ciuperci, protozoare și paraziți (viermi). Pericolul acestor complicatii crește cu creșterea dozei de metilprednisolon sau asociere cu alte imunosupresoare.

Pacientii, tratați cu doze imunosupresive de metilprednisolon, Acestea ar trebui să fie avertizați cu privire la pericolele de contact cu varicela bolnav sau rujeola.

Copiii în perioada de creștere a glucocorticoizi trebuie utilizat doar dacă este absolut indicat și supraveghere medicală deosebit de atenți. În cazul utilizării prelungite la copii pot încetinire.

Anularea poate fi însoțită de dureri abdominale și dureri articulare, slăbiciune, toshnotoy, durere de cap, amețeală, febră, pierderea poftei de mâncare, slăbire.

Utilizarea prelungită ar trebui să reducă aportul de calorii, crește aportul de potasiu, redus - de sodiu. Calcularea dozei la copii se face cel mai bine nu de greutatea corporală (kg), și suprafața (m²). Formulările pentru injectare nu este recomandat să fie amestecat cu alte soluții injectabile.