Bisoprolol

Când ATH:
C07AB07

Caracteristică

Beta cardioselectiv1-adrenoblokator, Ea nu are o activitate simpatomimetică intrinsecă și membrana de stabilizare. Bisoprolol - o pulbere cristalină albă. Este solubil în apă, metanol, etanol, xloroforme. Greutate moleculară 766,97.

Acțiune farmacologică

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmic.

Cerere

Hipertensiunea arterială, anghină, perioada post-infarct, Aritmie, insuficiență cardiacă congestivă (exprimate moderat, stabilă, fără ajungand timpul ultimului 6 Soare).

Contraindicații

Hipersensibilitate, sinusovaya bradicardie (mai puțin de 45-50 de batai. / min), sindrom de sinus bolnav, синоатриальная и AV блокада II-III степени, șoc cardiogen, acute și refractară la tratamentul insuficientei cardiace severe, infarct miocardic acut, hipotensiune (Sad de mai jos 90 mm Hg. Art.), insuficiență respiratorie obstructivă severă, sarcină, lactație.

Se aplică restricții

Boala pulmonară obstructivă cronică, astm sever, angina variantă (Princmetala), tendința de a bradicardie, AV блокада I степени, circulatia sanguina periferica (incl. Sindromul Raynaud), diabet, gipoglikemiâ, tireotoxicoză, psoriazis, ficatului și rinichilor, Acidoză, copilărie (siguranța și eficacitatea la copii nu au identificat).

Sarcina și alăptarea

Poate, dacă efectul tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copilul (studii adecvate și bine controlate de siguranța utilizării la femeile gravide și care alăptează nu au efectuat). Din cauza riscului de bradicardie, gipotenzii, Tulburări hipoglicemie și respiratorii (asfixie neonatală) în nou-născut, Tratamentul bisoprolol trebuie întrerupt 48-72 ore inainte de livrare. Dacă acest lucru nu este posibil, copil ar trebui să fie ținut sub observație medicală atentă timp de 48-72 de ore de la naștere. Nu a fost studiată alocarea bisoprolol fumarat lapte matern, ci pentru că este secretat în laptele matern la șobolani (Mai puțin 2%), copiii ar trebui să fie sub supraveghere medicală.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse prezentate la doze, nu depășesc 40 mg.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală (3,5%), insomnie (2,5%), astenie (1,5%), gipestezii (1,5%), depresiune (0,2%), somnolență, anxietate, parestezii (senzație de frig la nivelul extremităților), halucinații, aphronia, concentra, Orientarea în timp și spațiu, echilibru, labilitate emoțională, zgomot în urechi, conjunctivită, tulburări de vedere, secreție redusă a fluidului lacrimal, convulsii.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie (0,5%), aritmie, emoție, A блокада, gipotenziya, insuficienta cardiaca, încălcare a microcirculatiei din miocard și membrelor, claudicație intermitentă, vasculita, agranulocitoză, trombocitopenie, trombotsitopenicheskaya purpura.

Din tractul digestiv: diaree (3,5%), greață (2,2%), vărsături (1,5%), gură uscată (1,3%), dispepsie, constipație, colită ishemicheskiy, tromboză de arteră mezenteryalnoy.

Din sistemul respirator: tuse (2,5%), dispnee (1,5%), ʙronxo- și laringospasm, faringită (2,2%), rinită (4%), sinuzita (2,2%), infecții ale tractului respirator (5%), sindrom de detresa respiratorie.

Cu sistemul genito-urinar: edem periferic (3%), scăderea libidoului, impotență, Boala Peyronie, cistita, počečnaâ cum.

Pentru pielea: eritem, acnee, reacție ekzemopodobnye, prurigo, înroșirea pielii, hiperhidroză, dermatită, alopecie.

Metabolism: concentrație crescută a enzimelor hepatice (IS, GOLD), hiperglicemie sau toleranta la glucoza a crescut, hiperuricemie, schimbă în concentrația de potasiu din sânge.

Alte: sindrom de durere (dureri de cap - 10,9%, artralgii - 2,7%, mialgie, durere abdominală, piept - 1,5%, ochi, urechile), creștere în greutate.

Cooperare

Șanse de încălcări ale automatismului, conducție și crește contractilitatea cardiacă (reciproc) pe fondul amiodaronă, diltiazema, verapamil, medicamente chinidină, glicozide cardiace, rezerpina, alfa metildofy. Administrarea concomitentă de antagoniști de calciu dihidropiridinei, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă latentă, Aceasta crește riscul de hipotensiune arterială și decompensare cardiacă. Scade în mod eficient xantine și simpatomimetice, рифампицин уменьшает T1/2, derivați de ergotamina potențează circulatia sanguina periferica. Incompatibil cu inhibitori MAO.

Supradozaj

Simptomele: bradicardie, aritmie, gipotenziya, insuficienta cardiaca (dificultăți de respirație, acrocianoza, umflătură), gipoglikemiâ, in cazuri severe - colaps.

Tratament: lavajul gastric și de numire a absorbant, Terapia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agoniste (Isoprenaline), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) și cardiace (doʙutamin, Dopamina, epinefrina, noradrenalina) preparate, glicozide cardiace, Diuretic, glucagon, etc.. Cu bloc cardiac - stimularea transvenoasă, pacemaker conexiune.

Dozare și Administrație

Interior, fără de mestecat, băut o cantitate mică de lichid, dimineata pe stomacul gol sau in timpul micului dejun 1,25-10 mg 1 o data pe zi. Dozare regim individuală, crește doza sub controlul tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Hipertensiunea arterială și angină: 5-10 Mg; hipertensiune ușoară (Tata mai puțin 105 mmHg.): 2,5 mg; insuficiență cardiacă congestivă: de 1,25 mg / zi (în timpul 1 Soare), apoi cu bună creștere a dozei rezistenta la 2,5 mg / zi (1 Soare), 3,75 mg / zi (1 Soare), 5 mg / zi (4 Soare), 7,5 mg / zi (4 Soare), denumită în continuare 10 mg / zi (Doza țintă). Doza maximă zilnică pentru adulți - 20 mg.

Precauții

Păstrați în minte posibilitatea de mascare simptome de hipoglicemie si hipertiroidism timpul tratamentului. Istoria alergic Poate severitatea crescută a reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu agravate. În disfuncție hepatică severă, Insuficiență renală acută (Creatininei Cl mai mică 20 ml / min), bolnav, situat pe Hemo- sau dializă peritoneală, doza trebuie redusă. Când feocromocitom nu trebuie administrat fără introducerea de alfa-blocante. Bisoprololul reduce reacțiile cardiovasculare compensatorii ca răspuns la utilizarea anestezice generale și agenți de contrast care conțin iod. Este necesar să se oprească de droguri pentru 48 ore înainte de anestezie sau alege anestezic cu cele mai reduse efecte inotrop negative,. Tratamentul trebuie întrerupt treptat, pentru aproximativ 2 Soare (posibila retragere). Se abtine de timpul șoferii de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție. Este necesar să se excludă utilizarea de băuturi alcoolice în timpul tratamentului (riscul de hipotensiune arterială ortostatică).

Precauții

Puteți modifica rezultatele testelor din laborator.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol și masca unele dintre manifestarile de hipoglicemie.
AmiodaronaFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) probabilitatea de încălcări ale automatismului, conducție și contractilității miocardice.
AtenololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
BetaksololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
VerapamilFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) Chance tulburărilor miocardului (contractilitatea redus, încetinește de conducere AV).
GlimepiridaFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol și masca unele dintre manifestarile de hipoglicemie.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, este de asemenea posibilă mascarea simptomele precoce de hipoglicemie.
DiltiazemFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) Chance tulburărilor miocardului (contractilitatea redus, încetinește de conducere AV).
IndometacinFMR: antagonizm. Reduce efectul hipotensiv (prin urmare, suprima sinteza de prostaglandine în rinichi, iar de sodiu și retenție de lichide).
Insulina aspartFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibil mascare dintre primele manifestări de hipoglicemie.
Insulina glarginFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibilitate de mascare unor manifestări de hipoglicemie.
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]FMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, poate ascunde simptomele precoce de hipoglicemie.
Insulina lisproFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibilitate de mascare unor manifestări de hipoglicemie.
Solubil de insulină [monocomponent porc]FMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibilitate de mascare unor manifestări de hipoglicemie.
KlonidinFMR. Cerere comună încalcă reglarea tensiunii arteriale, exacerbează bradicardie, Aceasta crește probabilitatea de bloc AV; bisoprolol trebuie să anulați câteva zile înainte de numirea de clonidina.
LidokainFKV. Pe fondul bisoprolol încetinește eliminarea și crește riscul de efecte toxice; Utilizarea combinată este necesar să se controleze concentrația de lidocaină din sânge.
MetildopaFMR: sinergism. Ea îmbunătățește efectul hipotensiv și crește probabilitatea de încălcări ale automatismului, conducție și contractilității miocardice; Nu se recomandă utilizarea combinată.
MetoprololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
MetforminFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, poate ascunde, de asemenea, unele dintre simptomele de hipoglicemie (în special, tahicardie).
NadololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
OctreotidFMR: sinergism. Îmbunătățește efectele terapeutice și secundare: posibilitatea de bradicardie excesivă, aritmii și tulburări de conducere, necesitând o reducere a dozei.
PindololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
PioglitazonaFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibilitate de mascare unor manifestări de hipoglicemie.
PropranololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, poate ascunde, de asemenea, unele dintre simptomele de hipoglicemie (în special tahicardie).
RisperidonaFMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
RifampicinaFKV. Accelerează biotransformare, reduce concentrațiile plasmatice și T1/2.
RosiglitazonăFMR. Pe fondul efectului sporit de bisoprolol, posibilitate de mascare unor manifestări de hipoglicemie (în special tahicardie).
SotalolFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
TimololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.
ChinidinaFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) probabilitatea de încălcări ale automatismului, conducție și contractilității miocardice.
EpinephrineFMR: antagonizm. Pe fondul efectului slăbit de bisoprolol, în special la pacienții cu atopica sau reacții anafilactice severe istorie, posibilă lipsă de răspuns la convențional, folosit pentru tratarea reacțiilor anafilactice, doza.
EsmololFMR: sinergism. Consolidează reciproc efectele; utilizarea combinată este contraindicată.