Metildopa

Când ATH:
C02AB02

Caracteristică.

Antihipertensiv. Pulbere albă sau jeltovato-Belîi inodor. Solubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe.

Cerere.

Arterial hipertensiune arterială uşoară şi moderată.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, hepatită, ciroză hepatică, insuficiență renală, feocromocitom, depresiune, infarct miocardic acut, boli cerebrovasculare, severă CHD, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemie, boli ale ţesutului conjunctiv, parkinsonizm, porfirie, utilizarea concomitentă de inhibitori MAO, levodopa.

Se aplică restricții.

Hepatita (istorie), insuficienţă ventriculară stângă acută, sindrom diencefal.

Sarcina și alăptarea.

In experimentele pe iepuri, soareci si sobolani, tratate cu doze până la 1000 mg / kg / zi (în 16,6 ori mrdc), efectele adverse au fost detectate. Methyldopa trece prin placenta. Nu este loc studii adecvate si bine controlate la femei metildopa I şi al II-lea trimestru. În cazul în care examinarea cererii metildopa în al treilea trimestru de sarcină găsit nu apar efecte adverse. Aplicație în timpul sarcinii este posibil (cu condiţia strictă).

Categoria acţiunilor asupra fătului de către FDA-B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Aplică precauţie în perioada alăptării (methyldopa intra laptele matern).

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: slăbiciune, astenie, somnolență, amețeală, durere de cap (apar in stadiile incipiente ale tratamentului şi dispar, de obicei, în curând), letargie, anxietate, parkinsonizm, Paralizie Bell, circulaţie spontane horeoatetoidnye, parestezii, eșalonarea la mersul pe jos, deteriorarea de ingeniozitate, Simptomele insuficientei cerebrovasculare, modificări ale statusului mental (inclusiv coşmaruri sau vise neobişnuit de vii, depresie sau anxietate).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, edem periferic, hiperemia pielii jumătatea superioară a corpului, consolidarea angina, agravarea fenomenelor de insuficienţă cardiacă; rar-Miocardita, perikardit, obratimaya leykopeniya și trombocitopenie, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemie, eozinofilija.

Din tractul digestiv: gură uscată, greață, vărsături, constipație / diaree, glossalgia, inflamația glandelor salivare, stomatită, pancreatită, colită (Crampele severe sau prelungite de diaree sau stomac), încălcare a ficatului cu dezvoltarea de colestază, icter, hepatită.

Cu sistemul genito-urinar: hiperprolactinemia, ginecomastie, galactoree, amenoree, creșterea azotului ureic sanguin, scăderea libidoului, impotență.

Reacții alergice: eritem, necroliză epidermică toxică.

Alte: artralgii, mialgie, Sindromul febril, congestie nazala, sindrom lupoid.

Cooperare.

Antigipertenzivny efect reducerea adrenomimetiki şi AINS. Când este cuplată cu posibile efecte nedorite pe activităţi de psihicheckuju galoperidolom, în special, apariţia de dezorientare şi procesele de gândire lent/dificultate. Creste riscul efectelor toxice ale sărurilor de litiu (chiar dacă concentrația de litiu în serul sangvin la nivelul terapeutic recomandat).

Acesta nu trebuie utilizat în asociere cu inhibitori MAO (inclusiv furazolidon, procarbazină şi selegilină), deoarece, În primul rând, methyldopa poate provoca hiperzbudlyvist la pacienţii, primesc inhibitori MAO şi, În al doilea rând, Există rapoarte privind apariția de dureri de cap, hipertensiune arterială severă şi halucinaţii. La o întâlnire comună cu antidepresive triciclice pot reduce efectul antihipertensiv al metildopa (nevoia de monitorizare atentă a pacienților). Aplicarea combinată poate varia cu efect de levodopa antiparkinson de levodopa, precum și posibilele efecte aditive toxice asupra sistemului nervos central, în special dezvoltarea psihozei. Pentru a îmbunătăţi aplicarea corespunzătoare a gipotenzivnogo efect simultan cu hidralazina, dioretikami şi Nifedipin. De asemenea, este posibil să se utilizeze cu Verapamil, captopril.

Asocierea cu un anxiolitic intensifică efectul hipotensiv. Prin creșterea pH-ului de urină în timpul administrării la PM alcalinizare urina pacientului, metildopa acțiune îmbunătățită, tk. concentrație în sânge este menținut la un nivel ridicat pentru o perioadă mai lungă, datorită creșterii reabsorbției în tubii renali. În cazul în care efectul acidificare scade urină metildopa.

Fiți prudent numi pacienți, primirea metildopa, Medicamente pentru anestezie generala (halotan sau tiopental de sodiu); etil contraindicata. Pacientii, primirea metildopa, în timpul anesteziei generale pot dezvolta starea kollaptoidnogo (Se recomandă să se întrerupă intrarea pentru 7-10 zile inainte de anestezia generala).

Supradozaj.

Simptomele: hipotensiune arterială acută, bradicardie, letargie, amețeală, tremur, somnolență, greață, vărsături, constipație / diaree, meteorism, intestinului atonie.

Tratament: lavaj gastric recomandată sau inducerea vărsăturilor, diurez, agoniști de numire (noradrenalina, epinefrina). Necesare pentru monitorizarea ritmului cardiac, OCK, echilibrului electrolitic, funcției renale și a sistemului nervos central.

Dozare și Administrație.

Interior. Doza ales în mod individual. De obicei, doza inițială pentru adulți - 250 mg / zi (prima receptie - seara, înainte de culcare), apoi fiecare 2 zi crește doza 250 mg, în funcție de severitatea efectului terapeutic, Doza zilnică maximă - 3 g. doza a fost redusă pentru a menține un minim eficient în atingerea stabilității dorite a efectului hipotensiv asupra 250 mg fiecare 2 zi. Pentru vârstnici doza inițială - 125 ori mg pe zi 1-2, Doza zilnică maximă - 2 g 2 admitere.

Precauții.

se recomandă reducerea treptată a dozei pentru prevenirea sindromului de retragere. Pacienți cu insuficiență renală este necesară pentru a reduce doza unică.

Este necesar să se ia în considerare, că după încetarea utilizării activităţii antihipertensive se opreste relativ repede, anunţ apare, de obicei, în termen de 48 h . Monitorizarea terapiei necesare funcției hepatice și model de sânge periferic. Atunci când terapia pe termen lung în primele 6-10 săptămâni de tratament, și apoi la fiecare 6-12 luni, se recomanda testul Coombs; atunci când un test Coombs direct pozitiv, anemia hemolitică și necesită îndepărtarea și tratarea glucocorticoizi. În cazul retenție de lichide și apariția edemului prescrie diuretice, în timp ce doza este redusă. În combinație cu alte medicamente antihipertensive pentru a reduce doza zilnică recomandată.

Poate masca febra in bolile infectioase. Medicamentul și metaboliții săi să reacționeze cu reactivi chimici standard,, utilizat pentru determinarea catecolaminelor. Modificări ale parametrilor fiziologici / teste de laborator de acid uric, creatininei serice și anumite alte substanțe. Urina pacienților în timpul perioadei de tratament, atunci când în picioare devine întuneric.

La începutul tratamentului nu este permis de a conduce un vehicul și alte clase, potențial periculoase și necesită atenție activități. gradul de restricție Ulterior se determină în funcție de tolerabilitatea individuală PM. În timpul tratamentului exclude consumul de alcool.

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Amlodipină	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Atenolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Aцetazolamid	FMR: sinergism. Aceasta crește riscul de evenimente adverse (Utilizați cu precauție).
Betaksolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul metildopa este agravată bradicardie și bloc AV crește probabilitatea.
Valsartan	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Verapamil	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Haloperidol	FMR. Pe fondul metildopa crește probabilitatea unui impact nedorit asupra activității mentale (apariţia unor procese de gândire dezorientare şi încetinirea sau dificultate).
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Gidroxlorotiazid + Captopril	FMR. Crește probabilitatea de hemoliza a celulelor roșii din sânge.
Digoxină	FMR: sinergism. Pe fundalul metildopa creşte probabilitatea (la vârstnici) sindrom de sinus bolnav.
Diltiazem	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Doksazozin	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Izofluran	FMR: sinergism. Pe fundalul metildopa amplificat efectul: narcoza pot solicita o doză mai mică de.
Irbesartan	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Cïleksetïl candesartan	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Captopril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Ketamina	FMR: sinergism. Pe fundalul metildopa amplificat efectul: narcoza pot solicita o doză mai mică de.
Klonidin	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Lisinopril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Lozartan	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Metoprolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul metildopa este agravată bradicardie și bloc AV crește probabilitatea.
Minoksidil	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Moclobemidă	FMR: sinergism. Potenteaza efectul antigipertenzivny; în același timp, cazurile descrise de criză hipertensivă cu agitație psihomotorie; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Moexipril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Nadolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Nitroglicerină	FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
Nifedipina	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Perindoprilul	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Pindolol	FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. Pe fondul metildopa este agravată bradicardie și bloc AV crește probabilitatea.
Prazosin	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Prokaynamyd	FMR: sinergism. Creșteri (reciproc) Reacții adverse posibile; numirea combinat de precauție.
Procarbazine	Acesta inhibă MAO, și poate spori efectul imprevizibil; administrarea concomitentă este contraindicată.
Propofol	FMR: sinergism. Pe fundalul metildopa amplificat efectul: narcoza pot solicita o doză mai mică de.
Propranolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Ramipril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Risperidona	FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv.
Selegilina	Acesta inhibă MAO, și poate spori efectul imprevizibil; administrarea concomitentă este contraindicată.
Sotalol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fundalul metildopa creşte probabilitatea de încălcări de automatism, conducție și contractilității miocardice.
Spirapril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Telmisartan	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Terazosin	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Timolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul metildopa este agravată bradicardie și bloc AV crește probabilitatea.
Trandolapril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Felodipina	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Fosinopril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Furosemid	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Chinidina	FMR: sinergism. Creșteri (reciproc) Reacții adverse posibile; numirea combinat de precauție.
Xlortalidon	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Enalapril	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv.
Enalaprilat	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv.
Esmolol	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. Pe fondul metildopa este agravată bradicardie și bloc AV crește probabilitatea.