Nitroglicerină
Când ATH:
C01DA02
Caracteristică.
Lichid uleios incolor. Puțin solubile în apă, bine - alcool, eter, xloroforme.
Acțiune farmacologică.
Antianginalnoe, vasodilatator, venodilatiruyuschee, vasodilatig.
Cerere.
CHD: anghină (tratament, profilaxie), angină vasospastică (Princmetala), angina pectorala instabila, spasm al arterelor coronare timpul angiografiei coronariene, sindrom coronarian acut, infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută (astm cardiac, edem pulmonar interstițial și alveolar), insuficiență cardiacă congestivă, hipotensiune controlată în timpul procedurilor chirurgicale, Avertisment reacții hipertensivi timpul intubație endotraheală, incizie a pielii, sternotomie, ocluzia arterei retiniene centrale, dischinezie pishtevoda, Holetsistopatii funcționale, pancreatită acută, colici zhelchnыe, spasticheskaya kishechnika dischinezie.
Contraindicații.
Hipersensibilitate, hipotensiune arterială pronunțată, colaps, infarct miocardic cu presiune end diastolice scăzute în ventriculul stâng și / sau hipotensiune arterială severă (Sad de mai jos 90 mmHg.) sau colaps, infarct de ventricul drept, bradicardie mă 50 u. / min, Hipertensiune pulmonară primară, hemoragie cerebrală, lovitură la cap, presiunii intracraniene crescut, ischemie cerebrală, tamponadă cardiacă, edem pulmonar toxic, vыrazhennыy aortalnыy stenoză, state, însoțită de o scădere a presiunii diastolice-end în ventriculul stâng (yzolyrovannыy stenoză mytralnыy, pericardită constrictivă), zakrыtougolynaya glaucom, sarcină, lactație.
Se aplică restricții.
Anemie, gipertroficheskaya cardiomiopatie (idiopatică subaortalnыy stenoză hipertrofică), vârstă înaintată, hepatică severă și rinichi, hipertiroidism.
Sarcina și alăptarea.
Sarcina este posibilă numai în cazuri, beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.
Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)
La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.
Efecte secundare.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, Cap rupere, slăbiciune, neliniște, Reacții psihotice, vedere încețoșată, agravarea glaucomului.
Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): spălare, emoție, gipotenziya, incl. ortostatică, colaps, metgemoglobinemiâ.
Din tractul digestiv: gură uscată, greață, vărsături, diaree,
Pentru pielea: cianoză, dermahemia.
Reacții alergice: mâncărime și de arsură, Tipul de contact alergie (atunci când se utilizează transdermic).
Alte: gipotermiя, senzație de căldură, paradoxal efecte-accident vascular cerebral, Ischemia până dezvoltarea infarctului miocardic și moarte subită; dezvoltarea toleranței.
Cooperare.
Salicilați creșterea nivelului de nitroglicerină în plasmă, barbiturice accelerarea metabolismului. Nitroglicerina reduce efectul presor al agoniștilor, efect anticoagulant de heparina (la / în introducerea). Antihipertensiv, medicamente antiadrenergice, vasodilatatoare, citrat de sildenafil, antagoniști de calciu, antidepresive triciclice, Inhibitorii MAO, etanol, chinidină și procainamidă crește efectele hipotensive și vasodilatator sistemic. Metionină, N-acetilcisteină, Inhibitori ai ECA și salicilați crește activitatea antianginoasă. Unitiol restabilește sensibilitate redusă la nitroglicerina. Digidroergotamin, Dl anticolinergice, agoniști alfa-adrenergici, histamină, pituitrine, corticosteroizi, Stimulente CNS, și ganglionilor autonomă, otrăvuri albine și șerpi, expunerea excesiva la soare reduce efectele vasodilatatoare și antianginoase.
Supradozaj.
Simptomele: durere de cap, amețeală, puternic sentiment de presiune în cap, oboseală neobișnuită sau slăbiciune, leșin, bufeuri sau frisoane, crescut transpirație, emoție, greață și vărsături, cianoză a buzelor, cuie, sau palmele, dispnee, gipotenziya, puls rapid slab, febră, presiunii intracraniene crescut (Simptomele cerebrale până dezvoltarea convulsii și comă), metgemoglobinemiâ.
Tratament: Se transferă pacientul într-o poziție orizontală (picioarele ridicate deasupra capului pentru a crește intoarcerea venoasa la inima), lavaj gastric (dacă după ingestia nu a fost mult timp), plazmozameniteli, / În introducerea agoniști alfa-adrenergici (Fenilefrina). Evitați introducere ca mijloc de epinefrina cardiace, din cauza potențialului de reacție câștig șoc, cum ar fi. Pentru a elimina utilizarea methemoglobinemie oxigen sub presiune sau 1% soluție de clorură de methylthioninium (Albastru de metilen) la o doză de 1-2 mg / kg, I /. Se recomandă ca monitorizarea concentrației de methemoglobină în sânge.
Dozare și Administrație.
B / (trebuie diluat 5% soluție salină izotonică de glucoză și la o concentrație finală 50 sau 100 ug / ml): 0,005 mg / min, doza de 0,005 mg/min fiecare 3-5 minute pentru a obţine efectul sau atinge viteza 0,02 mg / min (cu ineficienţa — mărind mai mult 0,01 mg / min).
Sublingual: pastile-0.15-0.5 mg / receptie, dacă este necesar, repetate la 5 m; aerosoli — pentru a ataca puternic lovituri-1-2 doze sub limba, presarea valvei de măsurare (se poate repeta, dar nu mai 3 Dozele în 15 m). În cazul insuficiență ventriculară stângă acută poate fi aplicată 4 sau mai multe doze într-o perioadă scurtă.
Transdermic: pastă de fiecare dată când un nou patch-uri de piele şi se lasă timp de 12-14 h, și apoi îndepărtat, pentru a oferi o pauza de 10-12 ore pentru a preveni dezvoltarea de toleranţă.
Interior: tablete și capsule luate fără a mesteca și de rupere a, 2-4 Ori pe zi înainte de mese, este de dorit ca 30 min înainte de exercițiu, doză unică de 5-13 mg; din cauza săraci biodisponibilitatea doză unică poate creşte până la 19,5 mg.
Subbukkalno: tabletă este plasată pe mucoasa orală (pentru shtekoy) și se păstrează până la resorbția: de 2 mg 3 o data pe zi.
Precauții.
În faza acută a infarctului miocardic și în dezvoltarea insuficienței cardiace congestive prescrise sub controlul strict al hemodinamica. Pentru a utiliza prudență în stenoză aortică și mitrală, la pacienții cu hipovolemie și reducerea Sad (Mai puțin 90 mmHg.). În cardiomiopatie hipertrofică poate provoca mai frecvente și / sau agravarea crizelor anginoase. Prelungit necontrolat luarea nitroglicerină, doze mari la pacienții cu insuficiență hepatică și copii creste riscul de methemoglobinemie, cianoză manifestat și aspectul de sânge într-o nuanță maro. În cazurile în care dezvoltarea de methemoglobinemie de droguri este o urgentă trebuie să revocaţi şi introduceţi clorură de antidot-metiltioninija (Albastru de metilen). Daca este necesar, utilizarea în continuare a nitraților necesar un control asupra conținutului methemoglobină în sânge, sau înlocuirea nitrați sidnoniminei.
Pentru a reduce riscul de reacții adverse trebuie să fie atenți în timp ce luați medicamentul, are un hipotensiv pronunțate și proprietăți vasodilatatoare; nu este recomandat a lua medicamentul pe un fundal de alcool, în zonele cu temperaturi ambientale ridicate (baie, sauna, dusuri calde), și luând mai multe pastile simultan sau secvențial într-o perioadă scurtă de timp în care prima recepție.
Nu puteți mesteca tabletele și capsulele pentru, pentru a opri un atac de angină pectorală, tk. în circulația sistemică poate face o cantitate excesivă de medicament din microcapsule distruse prin mucoasa orală. În cazul în care dureri de cap si alte senzatii neplacute in imbunatatirea cap este realizat de numire Validol sau picături sublinguale de mentol. De multe ori prost tolerată, doar prima doza, apoi efectele secundare dispar.
Deși este necesară utilizarea heparinei pentru a crește doza de heparină și controlul strict activată timp de tromboplastină parțial. Pentru a utiliza prudență la pacienții vârstnici. Nu se recomandă numirea unor forme bucale de pacienti cu stomatită aftoasă, gingivitom, boala parodontala si radacina dintelui, detașabil proteza superioară.
Aportul necontrolată poate duce la dezvoltarea toleranței, exprimată în reducerea duratei și gravitatea efectului cu utilizarea regulată, sau nevoia de a crește dozele pentru a obține același efect. Cu utilizarea regulată a prelungit forme nitroglicerină, în special tencuieli si unguente, droguri aproape întotdeauna prezente în sânge, De aceea, riscul de a dezvolta toleranta este mult crescută. Pentru a preveni apariția unor stabilitatea necesară recepția intermitentă în timpul zilei, sau co-administrarea de antagoniști de calciu, Inhibitori ai ECA, sau diuretice. Transdermic nitroglicerina este recomandat pentru a elimina din organism pe timp de noapte, lăsând astfel perioada, liber de acțiune de droguri. Noi ar trebui să se ferească de retragere, asociate cu întreruperea bruscă a primirii nitroglicerină în organism și se manifestă printr-o dezvoltare brusca de atacuri anginoase.
ON / într-o posibilă dezvoltare a tahifilaxie, care necesită schimbarea doza sus. Gradul de toleranță poate fi măsurată prin presiune dinamică în atriul drept. Se apropie de toleranță index 25% Este nevoie încetarea unei soluții. Simula dezvoltarea toleranței, atunci când administrat intravenos poate reduce de nitroglicerina în soluția din cauza încălcărilor de introducerea tehnologiei, distrugere de nitroglicerină cu expunerea directă la razele de lumina sau de absorbție pe pereții unui sistem de perfuzie de plastic (20-80% Utilizarea sistemelor de policlorură de vinil, polistiren-butadienă, cellюlozo-propionat, latex sau poliuretan). Se recomandă să utilizați un sistem de sticlă chimic pură, Polietilenă, nailon, Teflon, Silicon. Nu utilizați conductele hidraulice prea mult timp. Trebuie luată în considerare on / în introducerea de nitroglicerină, că după oprirea perfuziei și transfera pacientul la tablete (Chiar de lunga durata) Nitrații pot fi retragerea sau doze insuficiente, în acest sens, creşte frecvenţa complicaţiilor în perioada acută de infarct miocardic — arătând accidente vasculare cerebrale, fenomenele de creștere a insuficiență circulatorie, reapariției infarctului miocardic, formarea de anevrism cardiacă acută, frecvență crescută a ruptură de miocard.
Cooperare
Substanță activă | Descrierea de interacțiune |
Alteplaza | FMR: antagonizm. Pe fondul / în efectul de nitroglicerina este redus. |
Amlodipină | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect antihipertensiv și crește probabilitatea de hipotensiune arterială ortostatică. |
Atenolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Atropyn | FKV. Slabeste salivație și provoacă o gură uscată, astfel împiedică absorbția sublinguală. |
Acetylcysteine | FMR: sinergism. Îmbunătățește efect antianginoasă. |
Betaksolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Bisoprolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Valsartan | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Verapamil | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Diltiazem | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv și crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică. |
Doksazozin | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Indapamid | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Irbesartan | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Captopril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Clomipramină | FKV. Slăbește salivație, provocând uscăciunea gurii, astfel împiedică absorbția nitroglicerina sublingual. |
Klonidin | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Lisinopril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Lozartan | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Maprotilin | FKV. Slăbește salivație, provocând uscăciunea gurii, astfel împiedică absorbția nitroglicerina sublingual. |
Metildopa | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Metionină | FMR: sinergism. Îmbunătățește efect antianginoasă. |
Minoksidil | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv și crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică. |
Moexipril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Nadolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Nimodipină | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv și crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică. |
Nifedipina | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv și crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică. |
Oxibutinină | FKV. Slabeste salivație și provoacă o gură uscată, astfel împiedică absorbția sublinguală. |
Perindoprilul | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Perfenazyn | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Pindolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Prazosin | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Prokaynamyd | FMR: sinergism. Crește efectele hipotensive și vasodilatator sistemic. |
Promethazine | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Propranolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Ramipril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Risperidona | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Sildenafil | FMR: sinergism. Crește efectele hipotensive și vasodilatator sistemic, dar poate provoca ischemie miocardică, anghină; administrarea concomitentă este contraindicată. |
Sotalol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Spirapril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Telmisartan | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Terazosin | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Timolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Tioridazin | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Tolterodina | FKV. Slabeste salivație și provoacă o gură uscată, astfel împiedică absorbția sublinguală. |
Trandolapril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Trigeksifenidil | FKV. Slabeste salivație și provoacă o gură uscată, astfel împiedică absorbția sublinguală. |
Trifluoperazină | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Felodipina | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect și crește riscul de a dezvolta hipotensiune arterială ortostatică. |
Flufenazin | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Fosinopril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Furosemid | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Chinidina | FMR: sinergism. Crește efectele hipotensive și vasodilatator sistemic. |
Clorpromazina | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Xlortalidon | FMR: sinergism. Îmbunătățește efectul hipotensiv. |
Enalapril | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Enalaprilat | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Ergotamin | FKV. Slăbește (reciproc) efect; utilizarea combinată este contraindicată. |
Esmolol | FMR: sinergism. Întărește (reciproc) efect hipotensiv. |
Etanol | FMR: sinergism. Crește efectele hipotensive și vasodilatator sistemic. |