Naproxen

Când ATH: M01AE02

Naproxen – Caracteristică

AINS. Naproxen -, pulbere albă sau aproape albă cristalină;. Solubil în lipide, practic insolubil în apă la pH scăzut, solubil liber în apă la pH ridicat. Octanol / apă la pH 7,4 Este 1,6-1,8. Greutate moleculară 230,26.

Naproxen sodiu - o cristalin de culoare solidă sau alb-crem alb, Liber solubil în apă la pH neutru. Greutate moleculară 252,24.

Acțiune farmacologică

Anti-inflamator, analgezic, antipiretic, antiagregatine.

Cerere

Bolile inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic, incl. artrita reumatoida, osteoartrită, ankiloziruyushtiy anchilozantă, Sindromul articular în exacerbarea gutei, artrita reumatoida juvenila; sindrom de durere: nevralgie, mialgie, ossalgia, radiculite, dureri de cap și de dinți, Tendinita, durere in oncologie, durerea postoperatorie, însoțită de inflamație, leziuni ale sistemului musculo-scheletic și țesutului moale, anexita, dismenoree primara; durere si febra in boli infectioase si inflamatorii ale tractului respirator superior (în terapia complexă).

Contraindicații

Hipersensibilitate, «Aspirinovaya» astm, "Aspirinovaâ" triada (o combinație de astm, polipoză nazală recurentă, și paranazale sinusurilor și intoleranță de aspirină și medicamente pirazolonovogo serie), leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, hemodyscrasia, insuficiență hepatică și / sau renală, Copiii până la vârsta de 1 an.

Se aplică restricții

Insuficiență cardiacă severă, adolescență (la 16 an).

Sarcina și alăptarea

Efecte teratogene. În studiile de reproducere la animale atunci când este administrat la șobolani la doze de naproxen 20 mg / kg / zi (125 mg / m2/d), care este aproximativ echivalentă 0,23 MDRC, Krolik - 20 mg / kg / zi (220 mg / m2/d), sau 0,27 MDRC, soareci - 170 mg / kg / zi (510 mg / m2/d), sau 0,28 MDRC, nu au existat dovezi de afectare a fertilității sau efecte nocive asupra fătului.

Cu toate acestea, studiile de reproducere la animale nu prezice intotdeauna efecte la om. Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au avut loc. Aplicație în timpul sarcinii este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Efecte Nonteratogenic. Deoarece este cunoscut, că mijloacele, sinteza ingibiruyushtie NG, folosit pentru a întârzia naștere prematură, creste riscul de complicatii neonatale, cum ar fi enterocolita necrozantă, persistența canalului arterial, hemoragie intracraniana. Utilizarea naproxen in timpul sarcinii tarziu pot duce la întârzia naștere, hipertensiune pulmonară persistentă, disfuncție renală, Nivele anormale de prostaglandina E la sugari prematuri. Deoarece efectele cunoscute ale acestei clase de substanțe asupra sistemului cardiovascular fatului (închidere conductă arterială), Utilizarea la III trimestru exclus.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Naproxen este determinată în laptele matern al femeilor (concentrația este de aproximativ 1% ser). Datorită posibilelor efecte negative ale substanțelor, ingibiruyushtih NG sinteza, în nou-născut, mamele care alăptează nu ar trebui să fie utilizat naproxen.

Efecte secundare

Efecte secundare, întâlnite cel mai frecvent în studiile clinice (implicând probabil, utilizarea de naproxen):

Din tractul digestiv: 3-9% - Pirozis, durere abdominală, greață, constipație; >1% - Diaree, dispepsie, stomatită; <1% - Flatulenta, sângerare / perforație, Ulcere gastro-intestinale (gastro-duodenal'nye), vărsături, creșterea transaminazelor hepatice.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: 3-9% - Dureri de cap, somnolență, amețeală, tynnyt, vedere încețoșată, pierderea auzului; >1% - Vertigo.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): >1% - Palpitații; <1% - Anemia, creșterea timpului de sângerare.

Din sistemul respirator: 3-9% - Dispnee.

Pentru pielea: 3-9% - Ekximoz.

Cu sistemul genito-urinar: <1% - Disfuncție renală.

Reacții alergice: 3-9% - Mâncărimi, eruptii cutanate, reacții anafilactoide.

Alte: 3-9% - Edemul; >1% - Transpirație excesivă, purpura, sete.

Efecte secundare, apare cu o frecvență <1% în studiile clinice și studiile după punerea pe piață (implicând probabil, utilizarea de naproxen):

Din tractul digestiv: colită, gematemezis, icter, pancreatită, sol.

Cu sistemul genito-urinar: nefrita glomerulară, hematuria, hiperkaliemia, nefrită interstițială, sindrom nefrotic, insuficiență renală, papilară renală necroză.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): agranulocitoză, eozinofilija, granulocitopenie, leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: depresiune, vise neobișnuite, incapacitatea de a se concentra, insomnie, indispoziție, mialgie, slăbiciune musculară.

Efecte secundare, apare cu o frecvență <1% (o relație cauzală cu administrarea de naproxen nu este instalat):

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): aplasticheskaya anemie, gemoliticheskaya anemie.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: aseptice meningita, disfuncțiile cognitive.

Din tractul digestiv: ulcerații gastro-intestinale nepepticheskoe, stomatită ulceroasă.

Reacții alergice: necroliză epidermică, eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, urticarie; reacție de fotosensibilitate, epidermoliză buloasă ca porfiricheskomu.

Alte: vasculita, hiper / hipoglicemie, alopecie, fotodermatita.

Cooperare

Crește hidantoina toxicitate, anticoagulante, sulfonamide, metotrexat (Blocuri secreție tubulară). Reduce efectul natriuretic și diuretic de furosemid, gipotenziю, cauzate de beta-blocante. Reduce excreția de săruri de litiu și crește concentrația plasmatică. Antiacide, conținând magneziu și aluminiu, și sucralfat poate reduce absorbția de naproxen.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, moleșeală, amețeală, dureri epigastrice, disconfort abdominal, arsură, dispepsie, greață, disfuncție hepatică tranzitorie, gipoprotrombinemii, disfuncție renală, acidoză metabolică, apnee, dezorientare, vărsături; posibil sângerare din tractul gastro-intestinal; rar - hipertensiune, insuficiență renală acută, depresie respiratorie, comă.

Tratament: lavaj gastric, inducerea vărsăturilor și / sau administrarea de cărbune activat (60100 g - adult, 1-2 G / kg - pentru copii) și / sau numirea laxative osmotice, terapie simptomatică și de susținere. Antidotul specific nu a fost găsit. Diureza forțată, alcalinizare urinară sau hemodializă nu este eficientă din cauza ridicat de proteine ​​de legare.

Dozare și Administrație

Interior, doza medie pentru adulți - 250-500 mg 2 o data pe zi, Doza unică maximă - 500 mg, zilnică maximă - 1750 mg 2 admitere (în dimineața și seara).

Aportul mediu zilnic de copii 1 An la 5 s - 2.5-10 mg / kg greutate corporală, în 1-3 recepție, copiii mai mari 5 ani - 10 mg / kg pe zi 2 admitere, Durata obișnuită a tratamentului - 2 Soare (formă de dozare preferată este o suspensie pentru copii); în artrita juvenila la copii mai mari 5 s doză zilnică de 10 mg / kg.

Precauții

Cu utilizarea prelungită este necesar să se controleze funcția ficatului și rinichilor, sângele periferic.

Dacă doriți pentru a determina cele 17-cetosteroizi sau 5 tratamentul de acid oxyindoleacetic ar trebui suspendată pentru 48 h înainte de test.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AmoksiцillinFMR. Acesta poate crește riscul disfuncției renale (descris cazul nefrită interstițială cu sindrom nefrotic, numit cerere comună, necesitând dializă și transplant renal).
Acidul acetilsalicilicFMR. Întărește (reciproc) efecte; utilizarea concomitentă poate exacerba sângerări, sau poate duce la slăbirea funcțiilor renale.
BetaksololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
BisoprololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
WarfarinaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de naproxen; Într-o cerere comună prudență.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen redus diuretic, Efecte natriuretice și hipotensive.
GlimepiridaFMR: sinergism. Pe fondul efectului naproxen este îmbunătățită și crește probabilitatea de toxicitate.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul efectului naproxen este îmbunătățită și crește probabilitatea de toxicitate.
Dalteparin de sodiuFMR: sinergism. Pe fondul naproxen creste riscul de complicații hemoragice; cerere comună necesită prudență.
CaptoprilFMR. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă prostaglandinele renale o reducere a fluxului sanguin renal și retenția de sodiu și fluide) atenuat efectul hipotensiv. Utilizarea combinată poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
LisinoprilFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide). Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
Carbonat de litiuFKV. Pe fundalul naproxen poate crește nivelul de echilibru în plasmă.
Oxid de magneziuFKV. Crește în pH-ul stomacului și absorbției lente; Nu se recomandă utilizarea concomitentă.
MetoprololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen reduce efectul hipotensor (consecință suprimarea sintezei prostaglandinelor în rinichi cu sodiu și retenție de lichide).
MetotrexatulFKV. FMR. Pe fondul naproxen (Blocuri secreție tubulară) incetineste, creșterea concentrației în țesuturile, crește riscul de efecte toxice.
MoexiprilFMR. Pe fondul naproxen slăbi efect hipotensiv (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide). Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
NadololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen este redus efectul antihipertensiv.
OfloxacinaFMR: sinergism. Pe fondul naproxen creste riscul de excitație a sistemului nervos central, precum și dezvoltarea de convulsii.
PerindoprilulFMR: sinergism. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv. Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală.
PindololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
PropranololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen este redus efectul antihipertensiv.
RamiprilFMR. Creșteri (reciproc) risc de insuficiență renală și hiperkaliemia. Pe fondul naproxen redus efect hipotensiv.
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de naproxen.
SotalolFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
SpiraprilFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv. Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală.
SulfametoxazolFMR: sinergism. Pe fondul naproxen creste probabilitatea de toxicitate.
TiclopidinaFMR: sinergism. Creșteri ticlopidina (reciproc) efectul antiagregant plachetar.
TimololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
TrandolaprilFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv. Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală.
FenitoinăFMR: sinergism. Pe fondul naproxen risc crescut de toxicitate.
FosinoprilFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide). Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
FurosemidFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen redus natiyuretichesky, Efectele diuretice și antihipertensive.
CiclosporinaFMR. Pe fondul naproxen creste riscul de leziuni renale; cesiunea combinate necesită o monitorizare a creatininei serice.
EnalaprilFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide). Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
EnalaprilatFMR. Pe fondul naproxen este redus efect hipotensiv. Utilizarea combinată crește riscul de insuficiență renală.
EsmololFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen (Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor în rinichi și inhibă sodiu și fluide) efect hipotensiv redus.
Acidul etacrinicFMR: antagonizm. Pe fondul naproxen redus diuretic, Efecte natriuretice și hipotensive.