Meloxicam

Când ATH:
M01AC06

Caracteristică.

AINS, oxicamilor derivat. Solid galben deschis, Practic insolubil în apă, foarte solubil în acizi și baze tari, foarte puțin solubil în metanol. Coeficientul de partiție aparentă (log P)app = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. Valorile PKA meloxicam 1,1 și 4,2. Greutate moleculară 351,41.

Acțiune farmacologică.
Anti-inflamator, analgezic, antipiretic.

Cerere.

Boli inflamatorii articulare și degenerative, însoțită de sindrom de durere: artrită, incl. artrita reumatoida, osteoartrita acută, poliartrita cronica; ankiloziruyushtiy anchilozantă (spondilită anchilozantă), durere in osteoartrita si mielita.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. la alte AINS), "Aspirinovaâ" triada (o combinație de astm, polipoză nazală recurentă, și paranazale sinusurilor și intoleranță de aspirină și medicamente pirazolonovogo serie), ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută; gastrointestinal, cerebrovasculară sau orice alt sângerare / hemoragie; insuficiență cardiacă severă, insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă (cu excepția cazului în hemodializă), sarcină, lactație, Vârsta de 15 an.

Se aplică restricții.

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în istorie, Pacienți vârstnici. Pentru administrare rectală (în plus): boli inflamatorii ale Departamentului anal rect și, sangerare rectala sau anal (incl. istorie).

Sarcina și alăptarea.

Efecte teratogene. Meloxicam incidenta crescuta de defecte cardiace sept (o complicatie rara) prin folosirea unor doze orale 60 mg / kg / zi (în 64,5 ori doza 15 mg / zi pentru un adult cu greutate 50 kg pe baza de suprafața corporală) și embrioletalnost doze orale la ≥5 mg / kg / zi (în 5,4 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) iepuri, meloxicam tratate în timpul organogenezei. Meloxicam nu au aratat nici efecte teratogene la șobolani la doze orale de 4 mg / kg / zi (despre 2,2 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) în timpul perioadei de organogeneză. Frecvență crescută a nasterea unui copil mort a fost observată la șobolani la doze orale ≥1 mg / kg / zi în timpul organogenezei.

Efecte Nonteratogenic. Meloxicam determinat scăderea acestor indicatori, ca un index al fertilității, viviparity, supraviețuire neonatală cu doze orale ≥0,125 mg / kg / zi (despre 0,07 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) șobolani timpul sarcinii si alaptarii.

Meloxicam trece prin bariera placentară. Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au avut loc. Aplicație în timpul sarcinii este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Cercetare, dedicat de evaluare a efectului de meloxicam privind închiderea canalului arterial la om, nu efectuează. Utilizarea meloxicamului în trimestrul III de sarcină ar trebui să fie exclusă.

Forței de muncă și de livrare. În studiile la șobolani arată, Chto meloxicam, precum și alte mijloace, sinteza ingibiruyushtie NG, Aceasta crește numărul de copiii nascuti morti, Ea determină o întârziere în munca si de livrare la doze orale ≥1 mg / kg / zi (despre 0,5 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) și reduce numărul de pui care au supraviețuit în doze doze orale 4 mg / kg / zi (despre 2,1 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) în timpul perioadei de organogeneză. Observații similare s-au observat la șobolani, ≥0,125 tratați cu doze orale de mg / kg / zi (despre 0,07 ori doza umană, așa cum este descris mai sus) timpul sarcinii și alăptării.

Efectele meloxicam asupra forței de muncă și de livrare la om este necunoscut.

Acțiuni categoria duce la FDA - Cu. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Utilizarea meloxicam, precum și alte medicamente, blokiruyushtih NG sinteza, Ea poate afecta fertilitatea, deci nu este recomandat pentru femeile, care doresc să rămâneți gravidă.

Meloxicam este excretat în laptele femelelor de șobolan, Concentrațiile din lapte depășește concentrația plasmatică. Necunoscut, Meloxicam pătrunde în dacă laptele matern al femeilor, așa că trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului sau de a evita utilizarea de meloxicam în timpul alăptării.

Efecte secundare.

Din tractul digestiv: >1% - Dispepsie, greață, vărsături, durere abdominală, constipație / diaree, meteorism; 0,1-1% - Stomatită, Modificări tranzitorii ale testelor funcției hepatice (niveluri crescute ale transaminazelor și bilirubinei), râgâială, esofagita, ulcer peptic, hemoragii gastro-intestinale macroscopic vizibile sau ascunse; <0,1% - Perforare gastro-intestinale, colită, gastrită.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: >1% - Dureri de cap, amețeală; 0,1-1% - Vertigo, somnolență, zgomot în urechi; <1% - Conjunctivită, vedere încețoșată.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): >1% - Umflarea, anemie; 0,1-1% - Creșterea tensiunii arteriale, emoție, spălare, schimbări în hemogramei, incl. modificări ale numărului anumitor tipuri de celule albe din sânge, leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul respirator: exacerbarea astmului, tuse.

Cu sistemul genito-urinar: 0,1-1% - Modificări ale funcției renale (creșteri ale creatininei serice și / sau ureei sanguine); <1% - Insuficiență renală acută, nefrită interstițială, glomerulonefrita, necroză renală medular, sindrom nefrotic.

Pentru pielea: >1% - Erupție pe piele, mâncărime; 0,1-1% - Urticarie; <0,1% - Fotosensibilitate, reacție buloasă, eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Reacții alergice: <0,1% - Angioedem, reacții de hipersensibilitate imediate, inclusiv anafilactic și anafilactoide.

Alte: <0,1% - Bronhospasm, febră.

Cooperare.

Într-o aplicație cu acid acetilsalicilic și alte AINS crește riscul de leziuni erozive și ulcerative si sangerari din tractul gastrointestinal. In timp ce utilizarea de medicamente antihipertensive poate reduce eficacitatea acestora din urmă. Într-o aplicație cu o posibilă cumulului de litiu de litiu și creșterea în acțiunile sale toxice (Se recomandă să se controleze concentrația de litiu în sânge). Utilizarea concomitentă cu metotrexat crește efectele secundare ale acestuia asupra sistemului hematopoietic (Există un risc de anemie și leucopenie. Necesită o monitorizare periodică a hemogramei).

Utilizarea combinată a diureticelor și ciclosporina crește riscul de insuficiență renală.

Când se utilizează în asociere cu contraceptive intrauterine poate scădea eficacitatea acestora din urmă. Împreună cu utilizarea medicamentelor anticoagulante (Heparina, ticlopidina, warfarina), precum și agenți trombolitici (streptokinază, fiʙrinolizin) Aceasta crește riscul de sângerare (ar trebui să monitorizeze periodic performanța de coagulare a sângelui).

Utilizarea simultană cu meloxicam kolestiraminom crește excreția prin tractul gastro-intestinal (de meloxicam legarea).

La recepție simultană a meloxicam cu antiacide interacțiuni farmacocinetice s-au găsit.

Supradozaj.

Simptomele: efecte secundare a crescut.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat (într-o oră), Terapia simptomaticheskaya. Colestiramina accelerează eliminarea medicamentului din organism. Diureza forțată, alcalizare de urină, Hepatologie - sunt ineficiente din cauza în vedere mare proteinele din sange meloxicam. Au fost găsite antidoturi și antagoniști specifici.

Dozare și Administrație.

Interior, / M, rectal. Doza selectate individual, necesar să se folosească cea mai mica doza eficace pentru o perioadă minimă de timp. Interior, în timp ce mănâncă, fără de mestecat, la o doză de 7.5 - 15 mg 1 o data pe zi. V / m administrare utilizată numai în primele zile după tratament, mai târziu a trece la forme orale. Atunci cand sunt combinate numire (tablete și soluție pentru / M) Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 15 mg. Rectal - o lumânare (15 mg) pe zi.

Doza zilnică maximă - 15 mg, la pacienții cu insuficiență renală severă, hemodializă - 7,5 mg. Cu scăderea scăzut sau moderat în functiei renale (clearance-ul creatininei >25 ml / min), și ciroza ficatului la o ajustare a dozei clinice stabil condiție este necesară. Doza inițială la pacienții cu risc crescut de efecte secundare - 7,5 mg / zi.

Precauții.

Pentru a utiliza prudență în boli ale tractului gastro-intestinal superior în istorie, în combinație cu anticoagulante, medicamente toxicității medulare, incl. metotreksatom (posibil citopenie).

Apariția ulcerelor gastroduodenale, Sângerare GI, efectele secundare ale pielii si mucoaselor servește drept bază pentru retragerea de droguri. Dacă tratamentul orice reacții alergice (mâncărime, erupții cutanate, urticarie, fotosensibilitate), aveți nevoie pentru a vedea un medic, pentru a aborda problema de întreruperea tratamentului.

Riscul de complicatii gastro-intestinale. Reacții adverse grave din tractul gastro-intestinal, inclusiv inflamație, sângerare, ulcerație și perforație a stomacului sau intestinelor, Ea poate apărea în orice moment, fără utilizarea de simptome AINS vestind. Un risc mai mare de complicatii gastro-intestinale grave sunt pacienții vârstnici, probabilitatea de apariție a acestor complicații crește ca utilizarea pe termen lung.

Meloxicam, Ca si alte AINS, poate masca simptomele de boli infecțioase.

Numirea AINS la pacientii cu reducerea fluxului sanguin renal și CCA poate accelera decompensare renală (după întreruperea funcției renale AINS este, de obicei readus la nivelul său anterior). Risc deosebit de mare de astfel de reacții la pacienții cu simptome de deshidratare, Insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic și afecțiuni renale severe, pacienți, primesc diuretice, și au suferit o interventie chirurgicala semnificative, care a dus la hipovolemie (de la începutul tratamentului necesită monitorizarea atentă a diurezei și funcției renale). În cazuri rare, AINS poate determina nefrită interstițială, glomerulonefrita, necroză renal medular sau sindrom nefrotic. Cu o deviere semnificativă de la nivelul normal de transaminazelor serice și a altor indicatori, caracteriza funcția ficatului, se întrerupe utilizarea și petrece studii de laborator de control. Fiți prudent numi mai vechi, pacientii slăbit și epuizate.

Utilizarea meloxicamului poate provoca apariția unor astfel de efecte adverse, ca dureri de cap și amețeli, somnolență. În această privință ar trebui să renunțe la vehicule de control, întreținerea mașinilor și a altor activități, necesită o concentrație mare.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Acidul acetilsalicilicFKV. Crește Cmax и ASC (Se arată la voluntarii sănătoși), crește (reciproc) riscul de complicatii (de exemplu ulcerația în tractul gastro-intestinal).
WarfarinaFMR: sinergism. Pe fondul meloxicam îmbunătățită efect și crește riscul de complicații hemoragice.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam poate reduce efectul natriuretic și hipotensiv.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul meloxicam îmbunătățită efect.
Dalteparin de sodiuFMR: sinergism. Pe fondul meloxicam îmbunătățită efect și crește riscul de complicații hemoragice; cerere comună necesită prudență.
CaptoprilFMR. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea concomitentă poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
LisinoprilFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea concomitentă poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
Carbonat de litiuFKV. Pe fundalul meloxicam este posibil să se crească nivelul de echilibru în plasmă.
MetotrexatulFKV. FMR. Pe fondul meloxicam (blochează secreția tubulară, și încetinește) crește riscul de efecte toxice.
MoexiprilFMR. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea concomitentă poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
OfloxacinaFMR: sinergism. Pe fondul meloxicam creste riscul de CNS excitație și convulsii de.
PerindoprilulFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicamul reduce efect hipotensiv, crește riscul de insuficiență renală.
RamiprilFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicamul reduce efect hipotensiv, crește riscul de insuficiență renală.
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fondul meloxicam îmbunătățită efect.
SpiraprilFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam reduce efectul antihipertensiv.
TiclopidinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efectul antiagregant plachetar. Pe fondul meloxicam creste riscul de complicații hemoragice.
TimololFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor.
TrandolaprilFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam reduce efectul antihipertensiv.
FosinoprilFMR. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea concomitentă poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
FurosemidFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam poate scădea efectul natriuretic.
CiclosporinaFMR. Pe fondul meloxicam creste riscul de leziuni renale; necesită o monitorizare serice a creatininei.
EnalaprilFMR. Pe fondul meloxicam atenuat efectul hipotensor (în consecință inhibarea prostaglandinelor scade fluxul sanguin renal și retenția renală de sodiu și fluide); utilizarea concomitentă poate crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu hipovolemie.
EnalaprilatFMR. Pe fondul meloxicamul reduce efectul hipotensiv și crește riscul de insuficiență renală.
Acidul etacrinicFMR: antagonizm. Pe fondul meloxicam reduce diuretic, Efecte natriuretice și hipotensive.