Ketoprofen (Când ATH M01AE03)

Când ATH:
M01AE03

Caracteristică.

AINS. Ketoprofen este un amestec racemic de enantiomeri, în care activitatea farmacologică este asociată cu enantiomerul S. Alb sau aproape alb, fin granulat granule sau pulbere, fără miros, nu higroscopic. Practic insolubil în apă la 20 ° C, puțin solubilă în etanol, xloroforme, acetonă, eter, benzen și puternice baze. Greutate moleculară 254,28.

Ketoprofen sare lizină: greutate moleculară 400,47.

Acțiune farmacologică.
Analgezic, antipiretic, anti-inflamator, antiagregatine.

Cerere.

Pentru uz sistemic (interior, / M, I /, rectal)

Bolile inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic, incl. artrita reumatoida, spondilita nespetsificheskiy (ankiloziruyushtiy și psoriaticheskiy spondilită), artrită podagricheskiy, pseudoguta, osteoartrită, extra-reumatism articular (tendinită, ʙursit, capsulitis). Ameliorarea durerii de diferite origini, incl. Postoperatorie, durere posttraumatic, ișialgija, mialgie, radiculite, vânătăi și tulpinile musculare, počečnaâ cum, sindroame dureroase dentare, ginecologic, Neurologice, practica oncologie. Tratamentul simptomatic al durerii acute în boli inflamatorii ale sistemului musculo-scheletice (numai pentru / M). Dismenoree primara.

Pentru aplicare topică,:

atunci când este aplicat pe piele - Acută și bolile inflamatorii cronice ale sistemului musculo-scheletic (artrita reumatoida, Spondilită, artroze, osteochondrosis); dureroase inflamatorii sau traumatice (incl. sportiv) daune in comun, tendoane, ligamentele si muschii (incl. artrită, parasynovitis, Tendinita, tendosynovyt, ʙursit, leziuni musculare, entorse, ligamentele si tendoanele muschilor rupte, entorse, daune menisc genunchi, Kryvosheya, lyumbago), flebită, tromboflebită venoasă superficială, limfangit, inflamarea pielii;

ca o soluție pentru clătire - Tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii ale cavității orale, faringelui și laringelui (incl. Durere de gât, laringit, faringită, stomatită, glosită, gingivita, parodontită, parodontoz), analgezie pentru tratamentul sau îndepărtarea dinților (ca un medicament auxiliar).

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. la alte AINS). Pentru uz sistemic: «Aspirinovaya» astm, ulcer gastric și duodenal (exacerbare), yazvennыy colită (exacerbare), Boala Crohn, diverticulită, ulcer pepticheskaya, tulburări ale coagulării sângelui (E, de asemenea, hemofilie), insuficienta renala si ficat, copilărie și adolescență până 18 an, sarcină (III Plus); Rectal (în plus): hemoroizi, proctitis, proktorrahyy; pentru aplicarea cutanate: dermatită umedă, eczemă, escoriatii infectate, violare a integrității pielii, Copiii până la vârsta de 6 an.

Ketoprofen nu este indicat pentru ventuze dureri în timpul operaţiei de operatie de bypass coronarian.

Sarcina și alăptarea.

Efecte teratogene. În studiile la șoareci atunci când este administrat în doze de până ketoprofen 12 mg / kg / zi (36 mg / m2/d) la șobolani la doze 9 mg / kg / zi (54 mg / m2/d), care este aproximativ echivalentă 0,2 MDRC (185 mg / m2/d), Nu au existat efecte teratogene sau embriotoxice. In studii separate în iepuri doză toxică pentru femei asociate cu embriotoxic, dar nu teratogennostyyu. Cu toate acestea, studiile de reproducere la animale nu prezice intotdeauna efecte la om.

Efecte Nonteratogenic. Din moment ce este cunoscut efect advers al fondurilor, ingibiruyushtih NG sinteza, asupra sistemului cardiovascular al fătului (închiderea prematură a canalului arterial), ar trebui evitate in timpul sarcinii (în special în etapele ulterioare).

Ingestia sau rectală în timpul sarcinii poate afecta hemodinamica la nou-născuți, care este însoțită de tulburări severe ale funcției respiratorii, și utilizarea cu puțin timp înainte de livrare poate conduce la întârzieri.

Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au avut loc. Sarcina I și II trimestru posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt, în trimestrul III (în special după 36 Soare) - Contraindicat din cauza posibilul impact asupra tonul a uterului.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Forței de muncă și de livrare. Efectele ketoprofen asupra forței de muncă și de livrare la om este necunoscut. Studiile la șobolani au arătat, Doza ketoprofen 6 mg / kg (36 mg / m2/d), care este aproximativ echivalentă 0,2 MDRC, prelungirea sarcinii, În cazul în care acesta este folosit înainte de naştere.

Femei, planificarea unei sarcini, Acesta ar trebui să se abţină de la utilizarea de ketoprofen, tk. pe fundalul de admiterea sa poate scădea riscul de implantare ou.

Necunoscut, Dacă ketoprofen în lapte matern. La şobolan la doze 9 mg / kg (54 mg / m2/d, despre 0,3 MDRC) ketoprofen influenţă asupra dezvoltării perinatale. Odată cu introducerea de ketoprofen în lactație câini concentraţia în lapte a fost 4-5% concentraţiei în plasmă. Ca alte substanţe, care este excretat în laptele matern, Nu se recomandă utilizarea ketoprofen hranitaore.

Efecte secundare.

Efecte secundare sistemice

Atunci când se realizează clinic studiile cu experienţă următoarele reacţii adverse (probabil legate de aplicarea de ketoprofen):

Din tractul digestiv: dispepsie (11%); 3-9% din greaţă, durere abdominală, diaree / constipatie, meteorism; >1% - Anorexie, vărsături, stomatită; <1% -creşterea apetitului, gură uscată, râgâială, gastrită, sângerări rectale, sol, ascunse sângerare, saliva, ulcer pepticheskaya, perforarea tractului gastrointestinal, gematemezis, pitting a intestinului, disfuncție hepatică, hepatită, hepatită colestatică, icter, Sete excesivă.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: 3-9% - Dureri de cap, excitație (incl. insomnie, nervozitate, vise neobișnuite); >1% -ameţeli, Deprimarea SNC (incl. somnolență, indispoziție), tinitus, vedere încețoșată; <1% -amnezie, confuzie, migrenă, parestezii, amețeală, conjunctivită, ochi iritați, pierderea auzului, hemoragie retiniană şi schimbarea de pigmentare, tulburări ale gustului.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): <1% -creşterea iad, emoție, tahicardie, exacerbare de insuficienţă cardiacă congestivă, Periferice boala vasculara, vasodilatație, hipocoagulabilitati, agranulocitoză, anemie, gemoliz, trombocitopenie.

Din sistemul respirator: >1% - Dispnee, hemoptizie, nas sângera, faringită, rinită, bronhospasm, edem laringian.

Cu sistemul genito-urinar: 3-9% din functia renala (umflătură, creșterea azotului ureic sanguin); >1% semnele si simptomele de iritaţii ale tractului urinar; <1% — menometrorragiâ, hematuria, insuficiență renală, nefrită interstițială, sindrom nefrotic.

Pentru pielea: >1% - Erupții cutanate, alopecie, eczemă, prurit, urticarie, erupții cutanate buloase, dermatită exfoliativă, fotosensibilitate, livor, onixolizis, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson.

Alte: <1% -frisoane, umflarea feței, infecție, durere, reacții alergice, anafilaxie, creștere în greutate, giponatriemiya, mialgie, purpura, crescut transpirație.

Efecte secundare, apare cu o frecvență <1% (relaţie de cauzalitate cu aplicarea unor ketoprofen nu este instalat):

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): aritmie, infarct miocardic.

Din tractul digestiv: necroza bucale (pentru forme orale), yazvennыy colită, mikrovezikulârnyj steatoza, pancreatită, agravarea diabetului.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: disforija, halucinații, coșmaruri, modificări de personalitate, aseptice meningita.

Alte: septicemie, șoc, încălcare a libidoului, acută tubulopatiâ, ginecomastie.

Sare de ketoprofen Lizinovaâ comparativ cu ketoprofenom rareori cauzeaza efecte secundare din stomac (datorită faptului, că ketoprofen sare de lizinovaâ are pH neutru şi, respectiv, mai puţin efect iritant asupra mucoasei stomacului).

Efectele adverse locale: aplicarea rectala este mâncărime, greutate în zona anorectale, agravarea hemoroizi; reacţii de aplicare-alergice cutanate nakozhnom, fotosensibilitate, dezvoltarea de efecte secundare sistemice (cu utilizarea pe termen lung de suprafete mari cutanate); Când utilizaţi soluţia la clătire-sensibilizare (utilizarea prelungită).

Cooperare.

Farmatsevticeski incompatibilă cu soluţia de tramadol. Reduce eficiența medicamentelor urikozuricheskih, sporește efectul anticoagulantelor, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, efectele secundare ale Gluco- și mineralocorticoid, estrogen; reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive si diuretice. Recepţie comună cu alte AINS, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropinom poate duce la formarea de ulcere şi sângerări gastro-intestinale de dezvoltare, pentru a creşte riscul de tulburari renale. Simultan cu numirea de antikoagulyantami orala, geparinom, trombolitice, antiplachetar, cefoperazon, cefamandolom şi cefotetanom creşte riscul de sângerare. Creşte efectul hipoglicemiant al insulinei şi orală gipoglikemicakih HP (recalcularea doza necesară). Bobinele de microzomale oxidare în ficat (fenitoina, etanol, barbiturice, rifampicină, fenilbutazonă, antidepresive triciclice) crește producția de metaboliți activi hidroxilați. Numirea comun cu valproatom de sodiu provoacă încălcarea agregarea plachetara. Creşte concentraţia în plasmă Nifedipin şi verapamil, Preparate litiu, metotrexat. Antiacide (incl. aluminiu- E magniisodyerjashiye) nu afectează viteza şi amploarea mutări de ketoprofen. Medicamente mielotoxice crește expresia gematotoksichnosti.

Supradozaj.

Simptomele: letargie, amețeală, greață, vărsături, durerea în epigastria — simptomele, de obicei, reversibile. Detresă respiratorie pot să apară, comă, convulsii. Rareori, sangerarea din intestin, hipotensiune arterială / hipertensiune, insuficiență renală acută.

Tratament: terapie simptomatică și de susținere, monitorizarea sistemelor respirator si cardiovascular. Un antidot specific nu este detectat. Hemodializă maloeffyektivyen.

Dozare și Administrație.

Interior, / M, I /, rectal, mănuși de blană, la nivel local. Doza ales în mod individual, în funcție de natura bolii, Sindromul de durere, al pacientului. Dacă este necesar, formele dozate poate fi utilizat în diverse combinații, În timp ce doza totală zilnică poate fi crescută la 300 mg sau reduse la 100 mg. La începutul tratamentului doza zilnică este de 300 mg în 2-3 receptie, sprijinirea este de 150-200 mg/zi.

Capsule, comprimate, granulate este recomandat să ia la masă ori.

Rectal: 1-2 supozitoare pe zi.

/ M: 100 ori mg pe zi 1-2; După ventuze durere şi/sau să numească rektalno spre interior.

B /: 100-200 mg în 100-150 ml 0,9% soluție de clorură de sodiu. Ketoprofen perfuzie ar trebui efectuată doar într-un spital.

Mănuși de blană: 2-4 ori pe zi crema/gel/spray este aplicat pe piele peste un focar de inflamaţie şi uşor frecat; posibilă impunerea de uscat pansamente.

La nivel local (soluție de clătire): 2-Se spală de 3 pe zi.

Lizinovaâ sare de ketoprofen: solutie pentru injectii: / M / sau de 160 mg (2 ml) 13 ori pe zi, Când se aplică soluţia de electroforeză la Polul negativ. Suppozitorii: adulti - 160 mg. Copii cu o greutate de 15-30 kg-pe 30 mg, Mai mult 30 kg - 60 mg de 2-3 ori pe zi. Granule: adulti - 80 mg, Copii - 40 g se dizolvă în 1/2 căni de apă şi ingera 2 - 3 ori pe zi.

Precauții.

Ar trebui să fie monitorizarea atentă şi amănunţită cu antecedente de reacţii alergice la indicaţiile seriei HP aspirinovogo", "Aspirina" triada, ulcer gastric și duodenal, cu anemie, alcoolism, tutun de fumat, ciroză hepatică alcoolică, giperʙiliruʙinemii, insuficiență hepatică, diabet, degidratacii, sepsis, insuficienta cardiaca cronica, edem, hipertensiune, boli de sange (inclusiv radiaţii, trombocitopenie, Dacă există o încălcare de coagulare a sângelui), definiție, glucoză-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; se abtine de la un extern cerere-o exacerbare a porfirii hepatice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, încălcări grave ale funcției hepatice și renale, insuficienta cardiaca cronica, astm, la copiii sub 12 an.

Când specificaţi o istorie pe reacţii alergice la AINS sunt utilizate numai în cazuri urgente.

Riscul de evenimente cardiovasculare. AINS poate determina risc crescut de complicatii cardiovasculare grave, incl. infarct miocardic si accident vascular cerebral, care poate duce la deces, în special în cazul utilizării prelungite. Pacienții cu boli sau factori de risc cardiovascular pentru riscul de boli cardiovasculare este deosebit de mare.

Riscul de complicatii gastro-intestinale. Antiinflamatoare NESTEROIDIENE determina un risc crescut de reacţii adverse grave la stomac, inclusiv sângerare, ulcerație și perforație a stomacului sau intestinelor, care pot fi fatale, în special în cazul utilizării prelungite. Aceste complicatii pot aparea in orice moment, fără utilizarea simptomelor vestind. Pacientii varstnici au un risc mai mare de complicatii grave de tractul gastro-intestinal.

Recepţie de ketoprofen poate masca simptomele de boală infecţioasă.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare de sânge periferic și starea funcțională a ficatului și rinichilor. Dacă doriți pentru a determina droguri de 17-cetosteroizi trebuie întreruptă pentru 48 h înainte de test.

Evitaţi contactul cu ochii sau alte mucoase nakožnogo formulare; Acesta nu este recomandat sa se aplică pe răni deschise sau deteriorate piele zone.

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
BumetanidFMR: antagonizm. Pe fundalul ketoprofenul reduce excreţia de potasiu şi clorură de.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Pe fundalul ketoprofenul reduce dioreticeski, Efecte natriuretice și hipotensive.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fundalul de ketoprofen amplificat efectul.
Dalteparin de sodiuFMR: sinergism. Pe fundalul de ketoprofen amplificate efect şi creşte riscul de sângerare complicaţii; cerere comună necesită prudență.
CaptoprilFMR. Creșteri (reciproc) risc de insuficiență renală. Pe fundalul de ketoprofen scade efectul gipotenzivny.
Carbonat de litiuFKV. Pe fundalul de ketoprofen pot ridica nivelul de echilibru în plasmă.
MetotrexatulFKV. FMR. Pe fundalul de ketoprofen (blochează secreția tubulară, și încetinește) crește riscul de efecte toxice.
OfloxacinaFMR: sinergism. Pe fundalul ketoprofenul creşte riscul de dezvoltarea sistemului nervos CENTRAL excitaţie şi convulsii accident vascular cerebral.
RamiprilFMR. Creșteri (reciproc) risc de insuficiență renală și hiperkaliemia. Pe fundalul de ketoprofen scade efectul gipotenzivny.
RepaglinidaFMR: sinergism. Pe fundalul de ketoprofen amplificat efectul.
SpironolactonaFMR: antagonizm. Pe fundalul ketoprofenul reduce dioreticeski, efectele natriyureticeski şi gipotenzivny şi risc crescut de giperkaliemii, în special la pacienții cu insuficiență renală.
TiclopidinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efectul antiagregant plachetar; numirea combinată a unui risc crescut de complicații hemoragice.
TimololFMR: antagonizm. Pe fundalul de ketoprofen slăbit gipotenzivny efect.
XlortalidonFMR: antagonizm. Pe fundalul ketoprofenul reduce excreţia de potasiu şi clorură în urină.
CiclosporinaFMR. Pe fundalul ketoprofenul creşte riscul a funcţiei renale (necesită o monitorizare serice a creatininei).
Acidul etacrinicFMR: antagonizm. Pe fundalul ketoprofenul reduce dioreticeski, Efecte natriuretice și hipotensive.
EtanolFMR: sinergism. Pe fundalul de ketoprofen amplificate efect de deprimiruty.