Cyclosporine

Amikor ATH:
L04AD01

Farmakológiai hatás.
Immunszuppresszív.

Alkalmazás.

Veseátültetés, máj, szívek, könnyű, hasnyálmirigy (ПРОФИЛАКТИКА ОТТОРЖЕНИЯ ТРАНСПЛАНТАТА, terápiás választ отторжения), csontvelő (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, krónikus glomerulonephritis, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, pikkelysömör, тяжелые формы атопического дерматита.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), rosszindulatú daganatok, súlyos fertőző betegségek, нарушения функции почек и/или печени, artériás hipertónia, hyperuricemia, hyperkalemia, terhesség, szoptatás.

Terhesség és szoptatás.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Mellékhatások.

Akut és krónikus veseelégtelenség, интерстициальный фиброз почек, artériás hipertónia, remegés, gyengeség, fejfájás, paresthesiát, rohamok, myopathia, kóros májfunkciós, hasnyálmirigy-gyulladás, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, nehéznek érzi a gyomortáji régióban, hasmenés, giperplaziya jobb, folyadék-visszatartás, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, thrombocytopenia, vérszegénység, hyperkalemia, hyperuricemia, повышение восприимчивости к инфекциям.

Együttműködés.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, nikardipin, verapamil, béta-blokkolók, flukonazol, производные имидазола, glükokortikoid, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (HMG-CoA reduktáz), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, Trimethoprim, ko-trimoksazola, ciprofloxacin, некоторых цефалоспоринов, NSAID-ok, propafenon. Phenytoin, Carbamazepine, barbiturátok, benzodiazepinek, aminoglutethimide, эстроген-гестагенные препараты, progeszteron, rifampicin, Isoniazid, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Overdose.

Tünetek: hányás, álmosság, fejfájás, tachycardia, Súlyos veseelégtelenségben.

Kezelés: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), életfunkciók; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Adagolásra és.

Belül, I /. A napi dózis van osztva 2 belépés. Раствор для в/в инфузии готовят idő, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% glükóz-oldat az arány 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, tej, gyümölcslé (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. A kapszulákat egészben kell lenyelni. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Óvintézkedések.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Belátható, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 alkalommal egy héten, на 3–6 нед — 1 hetente egyszer, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: tovább 25% при возрастании креатинина более чем на 30% kezdve, és 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Húgysav, bilirubin, transzaminázok, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Vigyázat!.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Együttműködés

HatóanyagLeírás interakció
AztreonamNe változtassa (kölcsönösen) Hatások; kombinált megengedett célra.
AllopurinolFKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, lassítja a biotranszformációt, Ez növeli a vér koncentráció, возрастает риск развития токсических явлений.
AmiodaroneFKV. Может увеличивать уровень в сыворотке и вызвать проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо снижать дозу.
AmpicillinEz nem befolyásolja (kölcsönösen) на эффект; megengedett használata.
Amphotericin BFMR. Erősíti (kölcsönösen) вероятность дисфункции почек.
AtsenokumarolaНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; által közösen kinevezett óvatossággal.
AцetazolamidFKV. FMR. Вызывает заметное повышение уровня в сыворотке и может провоцировать проявления нефротоксичности.
Az acetilszalicilsavEz nem befolyásolja (kölcsönösen) на эффект; допустимо сочетанное использование.
AcyclovirEmelheti a vérszintet, nő (kölcsönösen) a veseműködés kockázata.
AcitretinnelFKV. A koncentráció 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (műsorok in vitro).
BasiliximabFMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) hatás.
BromocriptineFKV. Növeli a plazma-koncentráció.
Nátrium-valproátFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
VankomicinFMR. Növeli (kölcsönösen) Kialakulásának kockázata a GTR- és nefrotoxicitást; при одновременном и/или последовательном применении может потребоваться периодическая аудиометрия и контроль функции почек.
WarfarinНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; által közösen kinevezett óvatossággal.
VerapamilFKV. Ингибирует CYP4503A, замедляет биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
VynblastynNe változtassa (kölcsönösen) hatás; допустимо сочетанное использование.
E vitaminFKV. Увеличивает абсорбцию.
GanciclovirFMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль сывороточного уровня креатинина.
HentamicinFMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) veseműködési zavar.
GlibenklamidFKV. Növeli (kölcsönösen) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).
GlipizideFKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) уровень свободной фракции в крови (конкурирует за места связывания на белках); совместное применение может приводить к гипогликемии (необходим мониторинг содержания глюкозы в плазме).
DaklizumaʙSúlyosbíthatja (kölcsönösen) hatások, incl. oldalsó.
DanazolFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja a biotranszformációt, увеличивает тканевую концентрацию, повышает риск проявления гепато- és nefrotoxicitást; a vegyes kinevezésről kell Siemerode adag.
DigoxinFKV. FMR. На фоне циклоспорина снижается клиренс, уменьшается кажущийся объем распределения, увеличивается риск гликозидной интоксикации.
Diclofenac kálium-FKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást. На фоне циклоспорина возможно увеличение (-ban 2 alkalommal) уровня в крови.
DiltiazemFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja a biotranszformációt, növelheti a plazma koncentráció; совместное применение требует повышения дозы.
DoxycyclineFKV. Növeli a plazmakoncentrációt.
DoxorubicinFKV. На фоне циклоспорина (угнетает биотрансформацию и снижает клиренс) AUC, повышается выраженность и длительность проявлений гематологической токсичности, возможны также судорожные припадки и кома.
Зверобоя продырявленного травы экстрактFKV. FMR. Meghosszabbított (néhány héten belül) применении снижает (sokkal) уровень в сыворотке (kezdődhet graft kilökődés).
IbuprofenFMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
IsoniazidFKV. FMR. Felgyorsítja a megszüntetése, снижает тканевые концентрации и ослабляет эффект.
IsotretinoinFKV. A koncentráció 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (műsorok in vitro).
Indinavir-szulfátFKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
IndomethacinFMR. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CaptoprilFMR. Erősíti (kölcsönösen) valószínűsége, hogy giperkaliemii; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
CarbamazepineFKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает плазменную концентрацию; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
KetoconazoleFKV. FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать концентрацию в плазме.
KetoprofénFMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при совместном использовании необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
KetorolacFMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке.
KlindamiцinFKV. Может значимо снижать тканевой уровень; при совместном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
KlodronsavatНе влияет на эффективность; допустимо совместное назначение.
KlonidinFKV. Может заметно повышать уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Co-trimoxazole [Szulfametoxazol + Trimethoprim]FMR. Növeli (kölcsönösen) a veseműködés kockázata.
LovastatinFKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) риск развития миопатии. На фоне циклоспорина повышается содержание активных метаболитов в плазме.
MelfalaneFMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; által közösen kinevezett szükséges a veseműködés monitorozása.
MetamizolFKV. FMR. Felgyorsítja a megszüntetése, gyengíti a hatását.
MetilprednizolonFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja (kölcsönösen) biotranszformációt, Ez növeli a vér koncentráció.
MetoklopramidFKV. Увеличивает абсорбцию и повышает уровень в крови.
MethotrexateFKV. FMR. Erősíti (kölcsönösen) hatás, incl. риск развития побочных. На фоне циклоспорина умеренно повышается уровень в сыворотке.
Mikofenolát-mofetilFKV. FMR. Súlyosbíthatja (kölcsönösen) иммуносупрессию и риск развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень в крови.
MinoksidilFMR. На фоне циклоспорина возрастает вероятность развития гипертрихоза.
MorfinFMR. На фоне циклоспорина может развиться инсомния, szorongás, amnézia, афазия и выраженная спутанность сознания (leírt egyetlen esetben).
NaproxenFMR. Erősíti (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást; A kombinált kinevezését ellenőrizni kell a szérum kreatinin.
NelfinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
A nifedipinFMR. На фоне циклоспорина учащается возникновение гиперплазии десен.
OktreotidFKV. FMR. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает тканевую концентрацию, csökkenti a hatását (azaz. kezdődhet graft kilökődés).
OmeprazolFKV. Может увеличивать сывороточный уровень (описано 2- и 1,5-кратное возрастание).
OrlisztátFKV. FMR. Снижает абсорбцию и тканевую концентрацию; при совместном использовании возможно уменьшение эффекта — развитие реакции острого отторжения трансплантата.
A paclitaxelFKV. На фоне циклоспорина повышается плазменный уровень.
PantoprazoleНе влияет на эффективность; допустимо сочетанное использование.
ParacetamolFKV. Увеличивает вероятность нарушений функции почек (несколько снижает клиренс креатинина).
PerindoprilFMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
PirazinamidotFMR. Может повышать вероятность развития побочных эффектов (сообщали о возникновении токсической миопатии).
PiroxikámFMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást; при совместном использовании необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
PrazoszinНа фоне циклоспорина снижается (jelentéktelenül) скорость клубочковой фильтрации в трансплантированной почке.
PrednizolonFKV. В высоких дозах может повышать концентрацию в крови. На фоне циклоспорина снижается клиренс.
ProbukolFKV. Снижает уровень в крови; A kombinált kinevezés, hogy növelni kell az adagot.
A progeszteronFKV. FMR. Ускоряет элиминацию и ослабляет эффект.
PropafenonFKV. FMR. Повышает концентрацию в плазме и увеличивает риск нарушения функции почек.
RanitidineFMR: szinergizmus. Увеличивает риск дисфункции почек, máj, углубляет тромбоцитопению.
RitonavirFKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
RifabutinFKV. Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.
RifampicinFKV. Индуцирует CYP4503А, ускоряет биотрансформацию и уменьшает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходимо увеличить дозу.
SaquinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
SiʙutraminNe változtassa (kölcsönösen) hatás; допустимо совместное использование.
SirolimusFMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) hatás (immunszuppresszió), incl. oldalsó (проявление нефротоксичности, снижение толерантности к инфекции и др.). На фоне циклоспорина повышается уровень в сыворотке крови. Совместное продолжительное использование не рекомендуется.
СульфадиазинFKV. Заметно снижает уровень в сыворотке.
SzulfametoxazolFMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) veseműködési zavar.
SzulfaszalazinСообщалось об одном случае повышения уровня циклоспорина у пациента с почечным трансплантатом после прекращения приема сульфасалазина.
TakrolimuszFMR. Növeli (kölcsönösen) риск повреждения почек.
TeofillinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
TiclopidinFKV. Индуцирует CYP4503А, gyorsítja biotranszformációt, может уменьшать концентрацию в тканях.
TobramycinFMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) A nephrotoxicitás kockázatát.
TrimetazidineFMR. Не влияет на иммуносупрессивный эффект, может уменьшить риск проявлений цитотоксичности .
TrimethoprimFMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) veseműködési zavar.
FamotidinFMR: szinergizmus. Усиливает риск дисфункции почек.
PhenylbutazoneFMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; совместное применение требует мониторинга уровня креатинина в сыворотке.
PhenytoinFKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает концентрацию в тканях; совместное применение требует повышения дозы.
PhenobarbitalFKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает концентрацию в тканях; A kombinált bejelentkezés szükséges növelni az adagot.
A flukonazolFMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать плазменную концентрацию.
FlurbyprofenFMR. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; által közösen kinevezett szükséges ellenőrizni a szérum kreatinin.
KinidinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
ChloramphenicolFKV. Может повышать уровень в сыворотке.
KlorokinFKV. FMR. Может повышать сывороточный уровень и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
CelecoxibFMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CeftazidimFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
A ceftriaxonFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности (kölcsönösen).
A ciprofloxacinFMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást.
EnalaprilFMR. Növeli (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia; совместное применение требует осторожности и мониторинга плазменного содержания калия.
EritromicinFKV. FMR. Lassítja biotranszformációt, növeli a plazmakoncentrációt, повышает риск проявления гепато- és nefrotoxicitást; közös kérelem elővigyázatosságot igényel.
EtanolИзвестен случай заметного повышения уровня циклоспорина в сыворотке пациента после употребления алкоголя.

 

'Fel a tetejéhez' gomb