Cyclosporine

Amikor ATH:
L04AD01

Farmakológiai hatás.
Immunszuppresszív.

Alkalmazás.

Veseátültetés, máj, szívek, könnyű, hasnyálmirigy (ПРОФИЛАКТИКА ОТТОРЖЕНИЯ ТРАНСПЛАНТАТА, terápiás választ отторжения), csontvelő (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, krónikus glomerulonephritis, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, pikkelysömör, тяжелые формы атопического дерматита.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), rosszindulatú daganatok, súlyos fertőző betegségek, нарушения функции почек и/или печени, artériás hipertónia, hyperuricemia, hyperkalemia, terhesség, szoptatás.

Terhesség és szoptatás.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Mellékhatások.

Akut és krónikus veseelégtelenség, интерстициальный фиброз почек, artériás hipertónia, remegés, gyengeség, fejfájás, paresthesiát, rohamok, myopathia, kóros májfunkciós, hasnyálmirigy-gyulladás, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, nehéznek érzi a gyomortáji régióban, hasmenés, giperplaziya jobb, folyadék-visszatartás, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, thrombocytopenia, vérszegénység, hyperkalemia, hyperuricemia, повышение восприимчивости к инфекциям.

Együttműködés.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, nikardipin, verapamil, béta-blokkolók, flukonazol, производные имидазола, glükokortikoid, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (HMG-CoA reduktáz), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, Amfoterikus B, Trimethoprim, ko-trimoksazola, ciprofloxacin, некоторых цефалоспоринов, NSAID-ok, propafenon. Phenytoin, Carbamazepine, barbiturátok, benzodiazepinek, aminoglutethimide, эстроген-гестагенные препараты, progeszteron, rifampicin, Isoniazid, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Overdose.

Tünetek: hányás, álmosság, fejfájás, tachycardia, Súlyos veseelégtelenségben.

Kezelés: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), életfunkciók; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Adagolásra és.

Belül, I /. A napi dózis van osztva 2 belépés. Раствор для в/в инфузии готовят idő, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% glükóz-oldat az arány 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, tej, gyümölcslé (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. A kapszulákat egészben kell lenyelni. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Óvintézkedések.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Belátható, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 alkalommal egy héten, на 3–6 нед — 1 hetente egyszer, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: tovább 25% при возрастании креатинина более чем на 30% kezdve, és 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Húgysav, bilirubin, transzaminázok, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Vigyázat!.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Együttműködés

Hatóanyag	Leírás interakció
Aztreonam	Ne változtassa (kölcsönösen) Hatások; kombinált megengedett célra.
Allopurinol	FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, lassítja a biotranszformációt, Ez növeli a vér koncentráció, возрастает риск развития токсических явлений.
Amiodarone	FKV. Может увеличивать уровень в сыворотке и вызвать проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо снижать дозу.
Ampicillin	Ez nem befolyásolja (kölcsönösen) на эффект; megengedett használata.
Amphotericin B	FMR. Erősíti (kölcsönösen) вероятность дисфункции почек.
Atsenokumarola	На фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; által közösen kinevezett óvatossággal.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Вызывает заметное повышение уровня в сыворотке и может провоцировать проявления нефротоксичности.
Az acetilszalicilsav	Ez nem befolyásolja (kölcsönösen) на эффект; допустимо сочетанное использование.
Acyclovir	Emelheti a vérszintet, nő (kölcsönösen) a veseműködés kockázata.
Acitretinnel	FKV. A koncentráció 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (műsorok in vitro).
Basiliximab	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) hatás.
Bromocriptine	FKV. Növeli a plazma-koncentráció.
Nátrium-valproát	FMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
Vankomicin	FMR. Növeli (kölcsönösen) Kialakulásának kockázata a GTR- és nefrotoxicitást; при одновременном и/или последовательном применении может потребоваться периодическая аудиометрия и контроль функции почек.
Warfarin	На фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; által közösen kinevezett óvatossággal.
Verapamil	FKV. Ингибирует CYP4503A, замедляет биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
Vynblastyn	Ne változtassa (kölcsönösen) hatás; допустимо сочетанное использование.
E vitamin	FKV. Увеличивает абсорбцию.
Ganciclovir	FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль сывороточного уровня креатинина.
Hentamicin	FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) veseműködési zavar.
Glibenklamid	FKV. Növeli (kölcsönösen) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).
Glipizide	FKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) уровень свободной фракции в крови (конкурирует за места связывания на белках); совместное применение может приводить к гипогликемии (необходим мониторинг содержания глюкозы в плазме).
Daklizumaʙ	Súlyosbíthatja (kölcsönösen) hatások, incl. oldalsó.
Danazol	FKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja a biotranszformációt, увеличивает тканевую концентрацию, повышает риск проявления гепато- és nefrotoxicitást; a vegyes kinevezésről kell Siemerode adag.
Digoxin	FKV. FMR. На фоне циклоспорина снижается клиренс, уменьшается кажущийся объем распределения, увеличивается риск гликозидной интоксикации.
Diclofenac kálium-	FKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást. На фоне циклоспорина возможно увеличение (-ban 2 alkalommal) уровня в крови.
Diltiazem	FKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja a biotranszformációt, növelheti a plazma koncentráció; совместное применение требует повышения дозы.
Doxycycline	FKV. Növeli a plazmakoncentrációt.
Doxorubicin	FKV. На фоне циклоспорина (угнетает биотрансформацию и снижает клиренс) AUC, повышается выраженность и длительность проявлений гематологической токсичности, возможны также судорожные припадки и кома.
Зверобоя продырявленного травы экстракт	FKV. FMR. Meghosszabbított (néhány héten belül) применении снижает (sokkal) уровень в сыворотке (kezdődhet graft kilökődés).
Ibuprofen	FMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
Isoniazid	FKV. FMR. Felgyorsítja a megszüntetése, снижает тканевые концентрации и ослабляет эффект.
Isotretinoin	FKV. A koncentráció 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (műsorok in vitro).
Indinavir-szulfát	FKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
Indomethacin	FMR. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
Captopril	FMR. Erősíti (kölcsönösen) valószínűsége, hogy giperkaliemii; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
Carbamazepine	FKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает плазменную концентрацию; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
Ketoconazole	FKV. FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать концентрацию в плазме.
Ketoprofén	FMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; при совместном использовании необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
Ketorolac	FMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке.
Klindamiцin	FKV. Может значимо снижать тканевой уровень; при совместном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Klodronsavat	Не влияет на эффективность; допустимо совместное назначение.
Klonidin	FKV. Может заметно повышать уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Co-trimoxazole [Szulfametoxazol + Trimethoprim]	FMR. Növeli (kölcsönösen) a veseműködés kockázata.
Lovastatin	FKV. FMR. Növeli (kölcsönösen) риск развития миопатии. На фоне циклоспорина повышается содержание активных метаболитов в плазме.
Melfalane	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; által közösen kinevezett szükséges a veseműködés monitorozása.
Metamizol	FKV. FMR. Felgyorsítja a megszüntetése, gyengíti a hatását.
Metilprednizolon	FKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, lassítja (kölcsönösen) biotranszformációt, Ez növeli a vér koncentráció.
Metoklopramid	FKV. Увеличивает абсорбцию и повышает уровень в крови.
Methotrexate	FKV. FMR. Erősíti (kölcsönösen) hatás, incl. риск развития побочных. На фоне циклоспорина умеренно повышается уровень в сыворотке.
Mikofenolát-mofetil	FKV. FMR. Súlyosbíthatja (kölcsönösen) иммуносупрессию и риск развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень в крови.
Minoksidil	FMR. На фоне циклоспорина возрастает вероятность развития гипертрихоза.
Morfin	FMR. На фоне циклоспорина может развиться инсомния, szorongás, amnézia, афазия и выраженная спутанность сознания (leírt egyetlen esetben).
Naproxen	FMR. Erősíti (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást; A kombinált kinevezését ellenőrizni kell a szérum kreatinin.
Nelfinavir	FKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
A nifedipin	FMR. На фоне циклоспорина учащается возникновение гиперплазии десен.
Oktreotid	FKV. FMR. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает тканевую концентрацию, csökkenti a hatását (azaz. kezdődhet graft kilökődés).
Omeprazol	FKV. Может увеличивать сывороточный уровень (описано 2- и 1,5-кратное возрастание).
Orlisztát	FKV. FMR. Снижает абсорбцию и тканевую концентрацию; при совместном использовании возможно уменьшение эффекта — развитие реакции острого отторжения трансплантата.
A paclitaxel	FKV. На фоне циклоспорина повышается плазменный уровень.
Pantoprazole	Не влияет на эффективность; допустимо сочетанное использование.
Paracetamol	FKV. Увеличивает вероятность нарушений функции почек (несколько снижает клиренс креатинина).
Perindopril	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
Pirazinamidot	FMR. Может повышать вероятность развития побочных эффектов (сообщали о возникновении токсической миопатии).
Piroxikám	FMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást; при совместном использовании необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
Prazoszin	На фоне циклоспорина снижается (jelentéktelenül) скорость клубочковой фильтрации в трансплантированной почке.
Prednizolon	FKV. В высоких дозах может повышать концентрацию в крови. На фоне циклоспорина снижается клиренс.
Probukol	FKV. Снижает уровень в крови; A kombinált kinevezés, hogy növelni kell az adagot.
A progeszteron	FKV. FMR. Ускоряет элиминацию и ослабляет эффект.
Propafenon	FKV. FMR. Повышает концентрацию в плазме и увеличивает риск нарушения функции почек.
Ranitidine	FMR: szinergizmus. Увеличивает риск дисфункции почек, máj, углубляет тромбоцитопению.
Ritonavir	FKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
Rifabutin	FKV. Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.
Rifampicin	FKV. Индуцирует CYP4503А, ускоряет биотрансформацию и уменьшает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходимо увеличить дозу.
Saquinavir	FKV. Подавляет активность CYP3A, lassítja a biotranszformációt, növeli a koncentrációt a szövetekben; által közösen kinevezett óvatossággal.
Siʙutramin	Ne változtassa (kölcsönösen) hatás; допустимо совместное использование.
Sirolimus	FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) hatás (immunszuppresszió), incl. oldalsó (проявление нефротоксичности, снижение толерантности к инфекции и др.). На фоне циклоспорина повышается уровень в сыворотке крови. Совместное продолжительное использование не рекомендуется.
Сульфадиазин	FKV. Заметно снижает уровень в сыворотке.
Szulfametoxazol	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) veseműködési zavar.
Szulfaszalazin	Сообщалось об одном случае повышения уровня циклоспорина у пациента с почечным трансплантатом после прекращения приема сульфасалазина.
Takrolimusz	FMR. Növeli (kölcsönösen) риск повреждения почек.
Teofillin	FMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
Ticlopidin	FKV. Индуцирует CYP4503А, gyorsítja biotranszformációt, может уменьшать концентрацию в тканях.
Tobramycin	FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) A nephrotoxicitás kockázatát.
Trimetazidine	FMR. Не влияет на иммуносупрессивный эффект, может уменьшить риск проявлений цитотоксичности .
Trimethoprim	FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) veseműködési zavar.
Famotidin	FMR: szinergizmus. Усиливает риск дисфункции почек.
Phenylbutazone	FMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; совместное применение требует мониторинга уровня креатинина в сыворотке.
Phenytoin	FKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает концентрацию в тканях; совместное применение требует повышения дозы.
Phenobarbital	FKV. Индуцирует CYP4503A, gyorsítja biotranszformációt, уменьшает концентрацию в тканях; A kombinált bejelentkezés szükséges növelni az adagot.
A flukonazol	FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать плазменную концентрацию.
Flurbyprofen	FMR. Növeli (kölcsönösen) вероятность проявления нефротоксичности; által közösen kinevezett szükséges ellenőrizni a szérum kreatinin.
Kinidin	FMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
Chloramphenicol	FKV. Может повышать уровень в сыворотке.
Klorokin	FKV. FMR. Может повышать сывороточный уровень и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
Celecoxib	FMR. Növeli (kölcsönösen) a kockázatot a vesekárosodás; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
Ceftazidim	FKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
A ceftriaxon	FKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности (kölcsönösen).
A ciprofloxacin	FMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata nefrotoxicitást.
Enalapril	FMR. Növeli (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia; совместное применение требует осторожности и мониторинга плазменного содержания калия.
Eritromicin	FKV. FMR. Lassítja biotranszformációt, növeli a plazmakoncentrációt, повышает риск проявления гепато- és nefrotoxicitást; közös kérelem elővigyázatosságot igényel.
Etanol	Известен случай заметного повышения уровня циклоспорина в сыворотке пациента после употребления алкоголя.