Rifabutin
Amikor ATH:
J04AB04
Jellegzetes.
TB gyógyszerek II sorozat. Polusinteticeski antibiotikum-től ansamitinov. Spiropiperidilnoe-származék, a rifamycin S, vysokolipofilnoe-kapcsolat. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, gyengén oldódik etil-alkoholban, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 847,02.
Farmakológiai hatás.
Széles spektrumú antibakteriális, baktériumölő, Tuberkulózis.
Alkalmazás.
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (a kombinációs terápia). Fertőzés (как локализованные, так и диссеминированные формы), okozott Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (incl. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (incl. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (A komplex terápia) и профилактика.
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi, incl. к другим ансамицинам (например рифампицину).
Korlátozások érvényesek.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Age 14 év.
Terhesség és szoptatás.
Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok, embereken nem tartott).
В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / nap (-ban 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. Patkányok, adagolt 40 mg / kg / nap, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, dózisban 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - B. (A tanulmány az állatok szaporodási kiderült veszélye nem káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tettem.)
Abban az időben a kezelést fel kell adnunk a szoptatás (ismeretlen, проникает ли рифабутин в грудное молоко).
Mellékhatások.
Az idegrendszer és az érzékszervek: álmatlanság, fejfájás, gyengeség, uveitis, Aglia (Propafenon).
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofilija, elnyomás-gemopoaiza, gemoliz (ritkán).
Az emésztőrendszerből: dyspepsia, ízérzés megváltozása (disgevziya), hányinger, hányás, hasmenés, gepatotoksichnostь (emelkedése máj transzaminázok, sárgaság), májgyulladás, hasi fájdalom.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, csalánkiütés, bőrgyulladás, hörgőgörcs, anafilaxiás sokk, gyógyszer okozta láz.
Más: izomfájás, arthralgia, mellkasi fájdalom, influenzaszerű tünetek.
Együttműködés.
Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, Zidovudin, ciklosporin, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, kortikoszteroidok, szívglikozidokat, ʙarʙituratov, béta-blokkolók, chloramphenicol, diazepama, dapszont, dizopiramida, ketokonazol, fenitoin, mexiletint, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). A flukonazol, itrakonazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / nap). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).
Overdose.
Tünetek: megnövekedett mellékhatások.
Kezelés: gyomormosás, Vizelethajtó, simptomaticheskaya terápia.
Adagolásra és.
Belül, függetlenül attól, hogy az étkezés, 1 naponta egyszer, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (nem több 600 mg / nap) alatt 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / nap. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (kombinációban más gyógyszerekkel). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Óvintézkedések.
В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.
Vigyázat!.
Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, bőr, слезной и потовой жидкости, Nyál, Köpet. Может окрашивать контактные линзы. A betegeket, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.