Rifabutin

Amikor ATH:
J04AB04

Jellegzetes.

TB gyógyszerek II sorozat. Polusinteticeski antibiotikum-től ansamitinov. Spiropiperidilnoe-származék, a rifamycin S, vysokolipofilnoe-kapcsolat. Vörös-ibolya por. Kloroformban és metil-alkoholban oldódik, gyengén oldódik etil-alkoholban, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 847,02.

Farmakológiai hatás.
Széles spektrumú antibakteriális, baktériumölő, Tuberkulózis.

Alkalmazás.

Krónikus, multirezisztens tüdőtuberkulózis, rifampicin-rezisztens törzsek okozzák Mycobacterium tuberculosis (a kombinációs terápia). Fertőzés (mint lokalizált, és terjesztett formák), okozott Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (incl. intracellulárisan helyezkedik el), Mycobacterium xenopy és más atipikus baktériumok (incl. 200/μl vagy annál alacsonyabb CD4-számú immunhiányos betegeknél) - kezelés (A komplex terápia) és a megelőzés.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, incl. más ansamicinekhez (pl rifampicin).

Korlátozások érvényesek.

Súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség, Age 14 év.

Terhesség és szoptatás.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok, embereken nem tartott).

Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatokban, -ig terjedő dózisban kapó rifabutint 200 mg / kg / nap (-ban 40 az ember számára ajánlott napi adag többszöröse) a rifabutin teratogén tulajdonságait nem azonosították. Patkányok, adagolt 40 mg / kg / nap, nőtt a magzati csontrendszeri rendellenességek előfordulása, dózisban 200 mg/kg/nap - életképességük csökkenése. Nyulakban adagban 80 mg/ttkg/nap toxikus hatást gyakorolt ​​a női testre, és megnőtt a magzati csontváz rendellenességek előfordulása.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - B. (A tanulmány az állatok szaporodási kiderült veszélye nem káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tettem.)

Abban az időben a kezelést fel kell adnunk a szoptatás (ismeretlen, A rifabutin átjut az anyatejbe?).

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: álmatlanság, fejfájás, gyengeség, uveitis, Aglia (Propafenon).

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofilija, elnyomás-gemopoaiza, gemoliz (ritkán).

Az emésztőrendszerből: dyspepsia, ízérzés megváltozása (disgevziya), hányinger, hányás, hasmenés, gepatotoksichnostь (emelkedése máj transzaminázok, sárgaság), májgyulladás, hasi fájdalom.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, csalánkiütés, bőrgyulladás, hörgőgörcs, anafilaxiás sokk, gyógyszer okozta láz.

Más: izomfájás, arthralgia, mellkasi fájdalom, influenzaszerű tünetek.

Együttműködés.

Fokozza a tuberkulózis elleni gyógyszerek hatását. Gyengíti az orális fogamzásgátlók hatását, Zidovudin, ciklosporin, orális antidiabetikumok, antykoahulyantov, kortikoszteroidok, szívglikozidokat, ʙarʙituratov, béta-blokkolók, chloramphenicol, diazepama, dapszont, dizopiramida, ketokonazol, fenitoin, mexiletint, aminofillina, teofillina, verapamil, kinidin és más gyógyszerek, citokróm P450 részvételével metabolizálódik (ezen gyógyszerek adagjának módosítása szükséges). A flukonazol, itrakonazol, A klaritromicin és a makrolidok gátolják a rifabutin metabolizmusát, növeli a koncentrációját a vérben (klaritromicinnel történő egyidejű bevétel esetén a rifabutin adagja csökken 300 mg / nap). A vírusellenes szerek növelik a plazmakoncentrációját is: ha egyidejűleg alkalmazzák, csökkentse a rifabutin adagját és növelje az indinavir-szulfát adagját, Nelfinavir szedése esetén a rifabutin adagja felére csökken. A ritonavirrel való kombináció kerülendő (az uveitis kockázata).

Overdose.

Tünetek: megnövekedett mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, Vizelethajtó, simptomaticheskaya terápia.

Adagolásra és.

Belül, függetlenül attól, hogy az étkezés, 1 naponta egyszer, naponta vagy minden második nap. Tuberkulózis - felnőttek 150-300 mg/nap (nem több 600 mg / nap) alatt 6 hónap a negatív tenyészet átvételétől számítva. MAC fertőzés megelőzése - 300 mg / nap. Nem tuberkulózisos mikobakteriális fertőzés - előtte 450-600 mg/nap 6 hónap a negatív tenyészet átvételétől számítva (kombinációban más gyógyszerekkel). Amikor a kreatinin-clearance alacsonyabb 30 ml/perc dózissal csökken 50%.

Óvintézkedések.

A kezelés során a májfunkciót és a perifériás vérmintákat gondosan ellenőrizni kell.. Idős betegeknél óvatosan kell alkalmazni, figyelembe véve a májfunkció életkorral összefüggő esetleges változásait, valamint a felhalmozódás és a hepatotoxicitás ezzel járó kockázatát. Az uveitis kialakulásának kockázata megnő nagy dózisok alkalmazásakor vagy klaritromicinnel történő egyidejű alkalmazásakor. Ha uveitis lép fel, átmenetileg hagyja abba a rifabutin szedését, és forduljon szemészhez..

Vigyázat!.

A kezelés során vizelete vöröses-narancssárga színűvé válhat., maradványok, bőr, könny- és verejtékfolyadék, Nyál, Köpet. Elszínezheti a kontaktlencséket. A betegeket, nem tudja egészben lenyelni a kapszulát, tartalma keverhető almaszósszal.