Orlisztát

Amikor ATH:
A08AB01

Jellegzetes.

Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por formájában. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, свободно растворим в хлороформе, легко растворим в метаноле и этаноле. Не имеет pK_egy в физиологическом диапазоне pH.

Farmakológiai hatás.
Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Alkalmazás.

По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, incl. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (BMI, его расчет — см. "Vigyázat!") ≥30 kg / m² или ≥27 кг/м² при наличии других факторов риска (cukorbetegség, artériás hipertónia, dyslipidaemia).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, синдром хронической мальабсорбции, cholestasis.

Korlátozások érvényesek.

Gyermekkor (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg), гипероксалурия в анамнезе, vesekövesség (кальциевые оксалатные камни).

Terhesség és szoptatás.

Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Ismeretlen, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.

Mellékhatások.

По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, betegek, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 szer nagyobb valószínűséggel, mint a placebo, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, zárójelben - ugyanazokat az adatokat a placebo csoportban.

Az emésztőrendszerből: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), sürgős székelési inger 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), gyakoriságának növekedése székletürítés 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 Hónapos terápia. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 Nap, a legtöbb esetben - nem több, mint 4 Nap. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.

В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% betegek, принимавших орлистат, összehasonlítva 5,0% placebo. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.

В семи мультицентровых, kettős-vak, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 év, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), A következő mellékhatásokat észlelték. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, zárójelben - ugyanazokat az adatokat a placebo csoportban (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).

Az idegrendszer és az érzékszervek: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), fáradékonyság 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), szorongás 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).

A légutakat: felső légúti fertőzés 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны лор-органов 2,0%/N (1,6%/N), fülgyulladás 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Az emésztőrendszerből: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), hányinger 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), fájdalom/diszkomfort a végbél 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), fogbetegségek 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), ínybetegségek 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).

A urogenitális rendszer: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), hüvelygyulladás 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), húgyúti fertőzés 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Részéről a mozgásszervi rendszer: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).

A bőr: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).

Más: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).

Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, kiütés, krapivnicu, ангионевротический отек и анафилаксию.

Együttműködés.

Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, alkohol, digoksina (назначенного в однократной дозе) és fenitoina (назначенного в однократной дозе 300 mg), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) varfarina. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 óra előtt vagy után 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, tovább 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) hozzávetőlegesen 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

Overdose.

Egyszeri dózis 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 mg 3 naponta kétszer 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 nem. По данным исследований на животных и человеке, szisztémás hatások, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Adagolásra és.

Belül, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, a szállítási időben vagy legkésőbb, mint 1 órával étkezés után, által 120 mg 3 naponta egyszer. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.

Óvintézkedések.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, mint például a pajzsmirigy. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% kalória. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (több 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Kívül, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, mint az emberek, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 óra előtt vagy után 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, meghaladó 120 mg 3 naponta egyszer, не обеспечивает дополнительного эффекта. A betegeket, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

A betegeket, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): Az A-vitamin 2,2% (1,0%), D-vitamin 12,0% (6,6%), E-vitamin 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, betegek, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (szulfonil-karbamid-származékok, метформина и др.) или инсулина.

Vigyázat!.

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (BMI), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P², где M — масса тела, kg; P — рост, m.

Együttműködés