Ritonavir

Amikor ATH:
J05AE03

Farmakológiai hatás

Antivirális szer. A szelektív affinitással HIV asparil-proteaze, és ezért a megfelelő proteáz gyenge gátló hatása van férfi.

Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Pharmacokinetics

Абсорбция – 60 - 80 %, ideje, hogy a legnagyobb koncentrációja 2 - 4 órakor. Кажущийся объем распределения – 0,41 л/кг и соотвествует объемному распределению воды в организме. Bioavailability - 94 %. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавир является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Dohányzás, súly, életkor, padló, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. Fél élet (T1 / 2) gyermekek 2 - 14 лет в 1,5 раза короче, mint felnőtteknél, в тоже время значения максимальной концентрации (Сmax) h a gyógyszer bevétele után a valzartán plazmakoncentrációja. При многократном приеме одной и той же дозы Сmin, площадь под кривой концентрация – время и Т1/2 снижаются. Megjelenik a bélben (20 - 40 % változatlan formában).

Bizonyság

Fertőzések kezelése, вызванных ВИЧ.

Adagolási séma

При приеме внутрь взрослым – által 600 mg 2 szor / nap. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 mg 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.

У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 mg / m² 2 szor / nap. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 mg / m², с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 napok után 50 mg / m² на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 mg / m² 2 szor / nap. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: gyakran – étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, szájszárazság, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, böfögés, felfúvódás, a funkcionális máj minták megsértése; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – félelem, álmatlanság, парестезии вокруг рта и на периферии, szédülés, álmosság.

A légzőrendszer: возможны ларингит, köhögés, torokgyulladás.

A hematopoietikus rendszer: a hemoglobinszint csökkenésében, csökkenése hematokrit, számának csökkenése a vörösvértestek, снижение числа лейкоцитов, számának csökkenése a neutrofilek, повышение числа эозинофилов.

Anyagcsere: увеличение мочевой кислоты, hyperlipidemia, fogyás, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.

Bőrreakciók: bőrkiütés, viszket, fokozott izzadás.

Más: bővítése a perifériás vaszkuláris, mialgii.

Ellenjavallatok

Повышенная чувствительность к ритонавиру.

Одновременное применение с амиодароном, astemizolom, itrakonazolom, ketokonazol, bepridilt, cizapridom, бупропионом, klozapynom, digidroergotaminom, ergotaminom, энкаинидом, флекаинидом, meperidine, нимозидом, piroksikamom, propafenon, пропоксифеном, xinidinom, rifabutinom, terfenadin, натрия клоразепатом, флуразепамом, diazepamom, эстазоламом, midazolamom, triazolamom, золпидемом, алпразоламом.

Terhesség és szoptatás

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Vigyázat!

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).

Gyógyszer kölcsönhatások

Рифампин, rifabutin, а также курение уменьшают действие ритонавира.

При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, desipramine, saquinavir.

При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, teofillina.

Ритонавир увеличивает средние значения AUC сильденафила в 11 idő, кларитромицина и триметоприма на 77% és 20% illetőleg; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 és 35 szer, illetve.

Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), teofillina (45%), etinilösztradiol (41%), sulfamethoxazole (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.