Celecoxib

Amikor ATH:
M01AH01

Celecoxib – Jellegzetes.

NSAID-ok. Szelektív COX-2-gátló.

Halványsárga szilárd anyag formájában. Molekuláris tömeg 381,38.

Celecoxib – Farmakológiai hatás

Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, lázokozó.

Celecoxib – Alkalmazás

A rheumatoid arthritis, osteoarthritis, a Bechterew-kór, psoriaticheskiy arthritis.

Celecoxib – Ellenjavallatok

Túlérzékenységi, incl. más NSAID-, allergiás reakciók a szulfonamid gyógyszerek, "Aspirinovaâ" hármas (kombinációja asztma, visszatérő orrpolip, és orrmelléküregek és az intolerancia aszpirin és más NSAID-, incl. A COX-2-gátlók), peptikus fekély az akut stádiumban, vagy vérzés a gyomor-bél traktusban, vastagbélgyulladás, pangásos szívelégtelenség (II-IV ст. по NYHA), koszorúér bypass műtét, CHD (klinikailag igazolt), perifériás artériás betegség és cerebrovascularis betegség denominált, Súlyos májelégtelenségben / veseelégtelenség, terhesség (III Plus), szoptatás.

Celecoxib – Korlátozások érvényesek

Gyomorfekély és nyombélfekély (incl. történelem), gyomor-bélrendszeri vérzés történelem, egyidejű warfarin és egyéb véralvadásgátlók, ингибиторами CYP2C9, duzzanat, folyadék-visszatartás, májelégtelenségben közepesen súlyos, Age 18 év.

Celecoxib – Terhesség és szoptatás

A teratogén hatások. Az orális dózis ≥150 mg / kg / nap (körülbelül 2 Az expozíció-szor hosszabb emberben dózisban 200 mg naponta kétszer, Az AUC alapján_0-24) nyulak, részesülő celekoxib során organogenezist, celekoxib okozott gyakoriságának növekedése a hibák a szív septum (ritka szövődménye) és a magzati deformáció bordák, szegycsont. Amikor orálisan ≥30 mg / kg / nap (körülbelül 6 Az expozíció-szor hosszabb emberben dózisban 200 mg naponta kétszer, Az AUC alapján_0-24) patkányok, részesülő celekoxib során organogenezist, volt dózisfüggő növekedése az előfordulási rekeszsérv.

Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem tartott. Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Nem teratogén hatások. Celecoxib okozta átalakulás- és post-implantációs veszteség, és csökken az embrionális / magzati túlélésére patkányok orális adagokkal ≥50 mg / kg / nap (körülbelül 6 szöröse, оцененной по AUC_0-24 dózisban 200 mg 2 naponta egyszer). Ezeket a változásokat, látszólag, gátlásával PG szintézis, és nem az eredménye az állandó változások a női reprodukciós funkciók.

Kutatás, szentelt hatásának értékelése során a celekoxib a a ductus arteriosus emberben, nem végzett. Használata celekoxibkezelésben a III trimeszterben ki kell zárni.

A celekoxib hatásai vajúdás és a szülés az emberben nem ismert.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - A. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

A celekoxib kiválasztódik az anyatejbe szoptató patkányokon, A koncentrációk a tej hasonló a plazmában. Ismeretlen, hogy celekoxib kap az anyatejbe nők, így abba kell hagynia a szoptatást a kezelés alatt, vagy elkerülni a használatát szoptatás alatt.

Celecoxib – Mellékhatások

Mellékhatások, megfigyelt kontrollált klinikai vizsgálatokban (eredmények 12 kutatás), celekoxib dózisokban 100-200 mg naponta az osteoarthritises betegeknél, vagy rheumatoid arthritis (Az ok-okozati összefüggés a gyógyszer bevétele) táblázat mutatja be.

Táblázat

Mellékhatások, jelölt gyakorisága ≥2% premarketingovyh esetben a kontrollos vizsgálatokban a betegek ízületi gyulladás, poluchavshih celekoxib, a placebóval összehasonlítva

A következő mellékhatásokat figyeltek meg egy -nál kisebb gyakorisággal 2% (Az ok-okozati összefüggés a gyógyszer bevétele):

Az emésztőrendszerből: 0,1-1,9% - Székrekedés, divertikulitiszben, dysphagia, böfögés, esophagitis, gyomorhurut, gyomor- és bélhurut, hastroэzofahealnыy reflux, aranyér, hiatus hernia, földi, étvágytalanság, fokozott étvágy, szájszárazság, szájgyulladás, tenezmus, fogbetegségek, hányás, kóros májfunkciós, növekedni AST és / vagy ALT; <0,1% - Cholelithiasis.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): 0,1-1,9% - Romló magas vérnyomás, szívverés, tachycardia, torokgyulladás, a koszorúér-betegség, miokardiális infarktus, trombocitémiát, vérszegénység; <0,1% - Ájulás, pangásos szívelégtelenség, Pitvarfibrilláció, ütés, perifericheskaя üszkösödés, tromboflebit, thrombocytopenia.

Az idegrendszer és az érzékszervek: gyengeség, gyengeség, lábikragörcs, fokozott izomtónus, gipesteziya, migrén, neuralgia, neuropathia, paraesthesia, szédülés, szorongás, depresszió, idegesség, álmosság, a hallás, süketség, fülfájás, tynnyt, ízérzés megváltozása, homályos látás, Vízesés, kötőhártya-gyulladás, fájdalmas szemek, glaukóma; <0,1% - Ataxiával, öngyilkosság.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, csontbetegségek, Véletlen törés, izomfájás, Íngyulladás, merev izmok.

A urogenitális rendszer: menstruációs zavar, hüvelyi vérzés, hüvelygyulladás, prosztata betegségek, albuminuria, hólyaggyulladás, dizurija, vérvizelés, gyakori vizelési inger, vesekő, vizeletinkontinencia, húgyúti fertőzés; <0,1% - Akut veseelégtelenség.

A légutakat: 0,1-1,9% - A középfülgyulladás, hörghurut, hörgőgörcs / súlyosbodó hörgőgörcs, köhögés, légzési zavarok, laringit, tüdőgyulladás; <0,1% - Tüdőembólia.

A bőr: alopecia, bőrgyulladás, kontakt dermatitis, köröm betegség, fényérzékenységi reakció, erythemás bőrkiütés, foltos kiütések jelennek meg, bőrbetegségek, xerosis, hipertrófia a stratum corneum, fokozott izzadás, cellulitis.

Allergiás reakciók: súlyosbodása allergia, viszket, csalánkiütés, generalizált ödéma, az arc duzzanata.

Más: influenzaszerű tünetek, fájdalom szindróma, incl. mellkasi fájdalom; láz, árapály, növekedni AP, koncentrációjának növelése a vér karbamid-nitrogén, növeli a nem-fehérje nitrogént, növekedni kreatinfoszfokináz, giperkreatininemiя, cukorbetegség, hypercholesterolemia, kaliopenia, súlygyarapodás, fibroadenoma a mell, csomó a mell, fájdalom a mell, ecchymosis, orrvérzés, Herpes simplex, Herpes zoster, gombás fertőzés, candidiasis, incl. nemi, lágyszöveti fertőzés, vírusos fertőzés; <0,1% - Szepszis, hirtelen halál.

Mellékhatások, Ez jelölt csak a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok, egy frekvencia <0,1% - Vaszkulitisz, mélyvénás trombózis, agranulocytosis, aplasticheskaya vérszegénység, pancytopenia, leukopenia, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, szagláshiány, végzetes koponyaűri vérzés, májgyulladás, sárgaság, májelégtelenség, aszeptikus meningitis, interstitialis nephritis, erythema multiforme, hámló bőrgyulladás, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, anafilaxiás reakciók, angioödéma.

Celecoxib – Együttműködés

Установлено in vitro, hogy celekoxib gátolja a citokróm P450 CYP2C9, így lehetőség van a gyógyszer interakciók más gyógyszerekkel, hogy Biotransformiroetsa bevonásával izoenzimszelektivitását. Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, A celekoxib Úgy tűnik, a beépített, bár ez nem szubsztrátja a CYP2D6 izoenzim, gátolja a, így van kölcsönhatás lehetősége gyógyszerek in vivo, ezen az úton metabolizálódó izoenzim.

Szteroid gyulladásgátlók csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatását ACE-gátlók, amelyeket figyelembe kell venni, miközben alkalmazásával celekoxib és ACE-gátlók. NSAID-ok csökkenthetik a nátriuretikus hatása furoszemid és a tiazidok csökkenése miatt a vese PG szintézis. Az egyidejű használatát celekoxib és acetilszalicilsav alacsony dózisban, Azonban meg kell figyelembe venni, hogy egy ilyen kombinációban növeli a GI fekélyek és más szövődmények, összehasonlítva segítségével az egyik celekoxib. A fellépés hiányában a vérlemezkék celekoxib nem kell figyelembe venni a helyettesítik az acetilszalicilsavat a szív-érrendszeri betegségek megelőzésére.

A flukonazol (ингибитор CYP2C9) növeli a plazma-koncentráció a celekoxib (A flukonazol gátolja a metabolizmus a celekoxib), így ha szükség van egy ilyen kombináció kell beadni celekoxib a minimálisan ajánlott adag.

Egyidejű használata celekoxib (200 mg naponta kétszer) és lítium-készítmények (450 mg naponta kétszer) plazmaszintje lítium egyensúlyi állapotban nőtt 17% képest, hogy a betegek, fogadó csak gyógyszeres lítium-. A betegeket, A szerek lítium-, szorosan figyelemmel kíséri a koncentráció Li⁺ A szérum megkezdése után celekoxibterápia és megváltoztatása után az adagolási rendben.

Ez nem gyakorol jelentős hatást a metotrexát farmakokinetikájára.

Gondosan figyelemmel kíséri az antikoaguláns aktivitást, különösen az első néhány nap után kezdetét celekoxibterápia vagy változtatásokat betegek, akik warfarint vagy hasonló gyógyszerek (A vérzés fokozott kockázata).

Celecoxib – Overdose

Nincs jelentett túladagolás celekoxib klinikai vizsgálatokban. Adagig 2400 mg / nap-ig terjedő időszakra 10 nap, 12 betegek eredményezett súlyos toxicitás. Tünetei akut túladagolása NSAID: álmosság, ernyedtség, gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás, lehetséges vérzés a gyomor-bél traktusban, Ritkán - magas vérnyomás, akut veseelégtelenség, légzésdepresszió, kóma, anafilaxiás reakciók előfordulhatnak.

Kezelés: hánytatás és / vagy aktív szén adása (60100 g - felnőtt, 1-2 G / kg - gyermek) és / vagy ozmotikus hashajtók is megjeleníthetők belül 4 h adagolás után. Elvégzése a tüneti és támogató terápia. A specifikus ellenszer nem található. Erőltetett diuresist, alkalizáció vizelet, hemodialízis vagy haemoperfúzió nem hatékony köszönhetően a magas kötődés. Nincs információnk eltávolítása celekoxib a szervezetből hemodialízissel, Alapján azonban a, A kötő fehérje >97%, valószínűtlen, hogy a hemodialízis hatékony.
Adagolásra és.
Belül, 200 mg / nap 1-2 recepción, ha szükséges, a napi dózis növelhető 400 mg.

Celecoxib – Óvintézkedések

A gyomor-bélrendszeri szövődmények. NSAID-ok, beleértve a celekoxib, okozhat fokozott kockázata a súlyos mellékhatások a gyomor-bélrendszerből, köztük vérzés, fekély és perforáció a gyomorban vagy a belekben. Ezek a szövődmények fordulhatnak elő bármikor használata nélkül NSAID heralding tünetek, lehetséges halálos kimenetel. A magasabb kockázati súlyos gyomor-bélrendszeri szövődmények idős betegek, előfordulási valószínűsége ilyen szövődmények növeli a hosszú távú használatra.

Az idős betegek, betegeknél a csökkent testsúly, tünetekkel (enyhe és középsúlyos) szívelégtelenség és rendellenes májfunkciós közepesen súlyos - kezelést kell kezdeni minimális dózisban.

Egyes betegeknél,, prinimavshih celekoxib, megfigyelt folyadék-visszatartás és a duzzanat, ezért kell óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a szív működését és egyéb feltételek, hajlamosító folyadék-visszatartás.

A kezelés során ellenőrizni kell a perifériás vérben és funkcionális állapotát a máj és a vesék. Ha meg akarja határozni a 17-ketoszteroidok kezelést fel kell függeszteni 48 H a vizsgálat előtt.

Tartózkodnia kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, A figyelmet érdemlő, mert lehet, hogy megsértették a szállás és a nyúlás a reakcióidő.