Naproxen
Amikor ATH: M01AE02
Naproxen – Jellegzetes
NSAID-ok. Naproxen - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por;. Oldódik lipidek, vízben gyakorlatilag oldhatatlan alacsony pH-, oldódik vízben nagy pH-. Oktanol / víz, pH = 7,4 Ez 1,6-1,8. Molekuláris tömeg 230,26.
Naproxen-nátrium - fehér, kristályos anyag, vagy krémfehér, korlátlanul oldható vízben semleges pH-nál. Molekuláris tömeg 252,24.
Farmakológiai hatás
Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, lázokozó, antiagregatine.
Alkalmazás
Gyulladásos és degeneratív mozgásszervi, incl. rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitis, ízületi szindróma súlyosbodása köszvény, juvenilis rheumatoid arthritis; fájdalom szindróma: neuralgia, izomfájás, ossalgia, radiculitis, fejfájás és fogfájás, Íngyulladás, fájdalom az onkológiában, műtét utáni fájdalom, kísért gyulladás, sérülések a mozgásszervi rendszer és lágyrész, adnexitis, primer dysmenorrhoea; fájdalom és láz a fertőző és gyulladásos betegségek, a felső légúti (A komplex terápia).
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi, «Aspirinovaya» asztma, "Aspirinovaâ" hármas (kombinációja asztma, visszatérő orrpolip, és orrmelléküregek és az intolerancia aszpirin és a kábítószer pirazolonovogo sorozat), erozív és a fekélyes elváltozások a gasztrointesztinális traktusban az akut fázisban, hemodyscrasia, máj és / vagy a veseelégtelenség, Gyerekek életkora 1 év.
Korlátozások érvényesek
Súlyos szívelégtelenség, serdülőkor (hogy 16 év).
Terhesség és szoptatás
A teratogén hatások. Reprodukciós vizsgálatokat állatokon beadva patkányokon naproxen 20 mg / kg / nap (125 mg / m2/d), ami nagyjából megfelel 0,23 MRDC, Krolik - 20 mg / kg / nap (220 mg / m2/d), vagy 0,27 MRDC, egerek - 170 mg / kg / nap (510 mg / m2/d), vagy 0,28 MRDC, nem volt bizonyíték a csökkent termékenység vagy a magzatra gyakorolt káros.
Azonban reprodukciós vizsgálatokat állatokon nem mindig megjósolni hatást embernél. Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem tartott. Alkalmazás terhesség alatt lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Nem teratogén hatások. Mivel ismert,, azt jelenti, ingibiruyushtie szintézis NG, késleltethető koraszülés, ez növeli a neonatális komplikációk, mint a nekrotizáló, ductus arteriosus, koponyaűri vérzés. A használata naproxén késői terhesség vezethet, hogy késleltesse a szülés, perzisztens pulmonális hipertónia, veseműködési zavar, Abnormális szintű prosztaglandin-E koraszülött csecsemőknél. Mivel az ismert hatásai ennek az osztálynak az anyagok a szív-érrendszerre, a magzat (záró artériás vezeték), Használja a III trimeszterben kizárt.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)
Naproxen határozzuk anyatejben a nők (koncentrációja körülbelül 1% szérum). Mivel a lehetséges káros hatásainak anyagok, ingibiruyushtih szintézis NG, újszülött, szoptatós anyáknak nem adható naproxen.
Mellékhatások
Mellékhatások, leggyakrabban előforduló klinikai vizsgálatokban (esetleg felhasználásával járó naproxen):
Az emésztőrendszerből: 3-9% - Gyomorégés, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés; >1% - Hasmenés, dyspepsia, szájgyulladás; <1% - Flatulentia, vérzés / perforáció, GI fekélyek (gastro-duodenal'nye), hányás, növekedése a máj transzaminázok.
Az idegrendszer és az érzékszervek: 3-9% - Fejfájás, álmosság, szédülés, tynnyt, homályos látás, halláskárosodás; >1% - Vertigo.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): >1% - Szívdobogásérzés; <1% - Vérszegénység, növelik a vérzési idő.
A légutakat: 3-9% - Nehézlégzés.
A bőr: 3-9% - Ecchymosis.
A urogenitális rendszer: <1% - Vese- zavar.
Allergiás reakciók: 3-9% - Viszketés, bőrkiütés, anafilaxiás reakciók.
Más: 3-9% - Eden; >1% - Fokozott izzadás, purpura, szomjúság.
Mellékhatások, bekövetkezik gyakorisággal <1% A klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok (esetleg felhasználásával járó naproxen):
Az emésztőrendszerből: vastagbélgyulladás, gematemezis, sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás, földi.
A urogenitális rendszer: glomerulonephritisszel, vérvizelés, hyperkalemia, interstitialis nephritis, nephrosis szindróma, veseelégtelenség, renális papilláris nekrózis.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): agranulocytosis, eozinofilija, granulocytopeniával, leukopenia, thrombocytopenia.
Az idegrendszer és az érzékszervek: depresszió, szokatlan álmok, nem képes koncentrálni, álmatlanság, rossz közérzet, izomfájás, izomgyengeség.
Mellékhatások, bekövetkezik gyakorisággal <1% (okozati összefüggés a naproxen nincs telepítve):
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): aplasticheskaya vérszegénység, gemoliticheskaya vérszegénység.
Az idegrendszer és az érzékszervek: aszeptikus meningitis, kognitív diszfunkció.
Az emésztőrendszerből: nepepticheskoe bélrendszeri vérzések, fekélyes stomatitis.
Allergiás reakciók: epidermális necrolysis, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, csalánkiütés; fényérzékenységi reakció, felhámleválás mint porfiricheskomu.
Más: vasculitis, hyper / hipoglikémia, alopecia, fény eredetű bőrgyulladás.
Együttműködés
Növeli toxicitás hidantoint, véralvadásgátlók, szulfonamidok, metotrexát (blokkok tubuláris szekréció). Csökkenti natriuretic és vizelethajtó hatása furoszemid, gipotenziю, által okozott béta-blokkolók. Csökkenti a kiválasztást a lítium sók és növeli a koncentrációt a plazmában. Antacidok, tartalmazó magnézium és alumínium, és a szukralfát csökkenthetik a felszívódását naproxen.
Overdose
Tünetek: álmosság, ernyedtség, szédülés, gyomortáji fájdalom, hasi diszkomfort, gyomorégés, dyspepsia, hányinger, átmeneti májműködési zavar, gipoprotrombinemii, veseműködési zavar, metabolikus acidosis, apnoe, tájékozódási zavar, hányás; lehetséges vérzés a gyomor-bél traktusban; Ritkán - magas vérnyomás, akut veseelégtelenség, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: gyomormosás, hánytatás és / vagy aktív szén adása (60100 g - felnőtt, 1-2 G / kg - gyermek) és / vagy a kinevezését ozmotikus hashajtók, tüneti és szupportív terápia. A specifikus ellenszer nem található. Erőltetett diuresist, vizelet lúgosítás, vagy a hemodialízis nem hatásos, mivel a magas kötődés.
Adagolásra és
Belül, Egy átlagos felnőtt adag - 250-500 mg 2 naponta egyszer, A legnagyobb egyszeri adag - 500 mg, maximális napi - 1750 mg 2 belépés (reggel és este).
Az átlagos napi bevitel gyermekek számára 1 Évet 5 s - 2,5-10 mg / testtömeg-kg 1-3 vétel, idősebb gyermekek 5 év - 10 mg / kg per nap 2 belépés, kezelés szokásos időtartama - 2 Nap (előnyös dózisforma egy szuszpenzió a gyermekek számára); juvenilis arthritis idősebb gyerekek 5 s napi adag 10 mg / kg.
Óvintézkedések
Hosszú használat figyelemmel kell kísérni máj- és vesefunkció, a perifériás vér.
Ha meg akarja határozni a 17-ketoszteroidok vagy 5 oxyindoleacetic savas kezelést fel kell függeszteni 48 H a vizsgálat előtt.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Amoksiцillin | FMR. Ez növelheti a kockázatot vesekárodás (leírt esetben interstitialis nephritis nephrosis szindróma, használata által okozott ízületi, szükségessé dialízis és vesetranszplantáció). |
Az acetilszalicilsav | FMR. Erősíti (kölcsönösen) hatások; egyidejű alkalmazása súlyosbíthatja vérzés, vagy vezet gyengül a vese funkciói. |
Betaksolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Bisoprolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Warfarin | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére naproxen; Egy közös kérelmet óvatossággal. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökken vizelethajtó, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását. |
Glimepirid | FMR: szinergizmus. A háttérben a hatás naproxén fokozódik, és növeli annak valószínűségét, toxicitás. |
Glipizide | FMR: szinergizmus. A háttérben a hatás naproxén fokozódik, és növeli annak valószínűségét, toxicitás. |
Dalteparin-nátrium | FMR: szinergizmus. A háttérben a naproxen növeli a vérzéses szövődmények; közös kérelem elővigyázatosságot igényel. |
Captopril | FMR. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a renális prosztaglandinok csökkentését vese véráramlása és megtartását a nátrium és a folyadékok) gyengített a vérnyomáscsökkentő hatást. Kombinált használata növelheti a kockázatot vesekárosodás, különösen hypovolaemiás betegekben. |
Lisinopril | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását (következésképpen gátlására prosztaglandinok csökkenti a vese véráramlását és vese retenciós nátrium és a folyadékok). A kombinált használata növeli a vesekárosodás, különösen hypovolaemiás betegekben. |
Lítium-karbonát | FKV. A háttérben a naproxén növelheti az egyensúlyi szintet a plazmában. |
Magnézium-oxid | FKV. Növeli a pH a gyomorban és a lassú felszívódás; egyidejű használata nem javasolt. |
Metoprolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökkenti a vérnyomáscsökkentő hatást (következménye az elnyomása a prosztaglandinok szintézisét a vesékben nátrium és folyadék-visszatartás). |
Methotrexate | FKV. FMR. A háttérben a naproxen (blokkok tubuláris szekréció) lelassul, növekvő koncentrációja a szövetekben, Ez növeli a toxikus hatások. |
Moexiprin | FMR. A háttérben a gyengülő vérnyomáscsökkentő hatását naproxen (következésképpen gátlására prosztaglandinok csökkenti a vese véráramlását és vese retenciós nátrium és a folyadékok). A kombinált használata növeli a vesekárosodás, különösen hypovolaemiás betegekben. |
Nadolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatás. |
Ofloxacin | FMR: szinergizmus. A háttérben a naproxen növeli a CNS gerjesztő és lefoglalása. |
Perindopril | FMR: szinergizmus. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását. A kombinált használata növeli a vesekárosodás. |
Pindolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Propranolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatás. |
Ramipril | FMR. Növeli (kölcsönösen) veseelégtelenség kockázatát és hyperkalaemia. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását. |
A repaglinid | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére naproxen. |
Sotalol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Spirapril | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását. A kombinált használata növeli a vesekárosodás. |
Szulfametoxazol | FMR: szinergizmus. A háttérben a naproxen növeli a valószínűségét a toxicitás. |
Ticlopidin | FMR: szinergizmus. Ticlopidin nő (kölcsönösen) gátló hatással,. |
Timolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Trandolaprilt | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását. A kombinált használata növeli a vesekárosodás. |
Phenytoin | FMR: szinergizmus. A háttérben a naproxen fokozott toxicitás veszélye. |
Fosinopril | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását (következésképpen gátlására prosztaglandinok csökkenti a vese véráramlását és vese retenciós nátrium és a folyadékok). A kombinált használata növeli a vesekárosodás, különösen hypovolaemiás betegekben. |
Furoszemid | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökken natiyuretichesky, vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő hatása. |
Cyclosporine | FMR. A háttérben a naproxen növeli a vesekárosodás; A kombinált hozzárendelés ellenőrizni kell a szérum kreatinin. |
Enalapril | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását (következésképpen gátlására prosztaglandinok csökkenti a vese véráramlását és vese retenciós nátrium és a folyadékok). A kombinált használata növeli a vesekárosodás, különösen hypovolaemiás betegekben. |
Enaiapriiát | FMR. A háttérben a naproxen csökken vérnyomáscsökkentő hatását. A kombinált használata növeli a vesekárosodás. |
Esmolol | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen (Ez gátolja a prosztaglandinok szintézisét a vesékben, és gátolja a nátrium és a folyadék) csökkentett vérnyomáscsökkentő hatása. |
Etakrininsav | FMR: antagonizm. A háttérben a naproxen csökken vizelethajtó, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását. |