Metoprolol
Amikor ATH:
C07AB02
Jellegzetes.
Metoprolol-tartarát: fehér, gyakorlatilag szagtalan, kristályos por, oldható vízben, metilén-klorid, kloroform és az alkohol, kis mértékben oldódik aceton, oldhatatlan éterben. Metoprolol-szukcinát: fehér kristályos por, könnyen oldódik vízben, Oldható metanolban, etanolban mérsékelten oldódik, a rosszul oldódó, dihlormetane és 2-propanole, etil-acetát vízben gyakorlatilag oldhatatlan, aceton, dietil-éter és heptán.
Farmakológiai hatás.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmiás.
Alkalmazás.
Magas vérnyomás, középsúlyos és súlyos (monoterápiában vagy kombinációban egyéb vérnyomáscsökkentők), CHD, hiperkinetikus szív szindróma, szabálytalan szívverés (sinus tachycardia, Pitvari és a kamrai ritmuszavar, beleértve a paroksizmal′nuû tachycardia, supraventrikulârnuû tachycardia, èkstrasistoliû, pitvarlebegés és pitvarfibrilláció, Pitvari tachycardia), gipertroficheskaya kardiomiopátia, mitrális prolapsus, miokardiális infarktus (Megelőzés és kezelés), migrén (megelőzés), thyreotoxicosis (Kombinált terápia); akatizia kezelés, okozta neuroleptikumok.
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya blokád, akut vagy krónikus (dekompenzált) szív elégtelenség, sick sinus szindróma, kifejezett sinusova etiológiája (HR kevesebb 60 u. / perc), kardiogén sokk, alacsony vérnyomás (Kert kevesebb 100 Hgmm. Art.), által kifejezett perifériás keringési zavarok, terhesség, szoptatás.
Korlátozások érvényesek.
Cukorbetegség, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy történelem, metabolikus acidosis, tüdőasztma, эmfizema, Nonallergic hörghurut, pajzsmirigy-túlműködés, pikkelysömör, phaeochromocytoma, megsértése a máj és vesekárosodás, myasthenia, depresszió, egy általános érzéstelenítés, az idősek és a gyermekek életkori.
Terhesség és szoptatás.
Talán, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatások.
Az idegrendszer és az érzékszervek: nem kevesebb 10% -gyengeség; 1-9.9 % a szédülés és fejfájás; 0,1-0.9%-Reduced koncentrációja, álmosság / álmatlanság, rémálmok, depresszió, izomgörcsök, paraesthesia; 0,01-0.09%-nervousness, riasztás, A gyengülő libidó, homályos látás, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás; Kevésbé 0,01% a levertség, fáradtság, szorongás, zűrzavar, amnézia/rövid távú memória elvesztését, hallucinációk, zaj füle, dizgézia.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): 1-9.9%-bradycardia, szívverés, gipotenziya, hideg végtagok; 0.1-0.9%-heart hiba, A блокада, ödémás szindróma, mellkasi fájdalom; a 0.01-0,09 %-kal csökkent a sokratimosti támadás, Szívritmuszavar, Kevésbé 0,01% -üszkösödés (a betegek perifériás vérkeringést súlyos megsértése); vezetési zavarok infarktus, syncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.
Az emésztőrendszerből: 1-9,9 %, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09 %-os szárazság a szájban, kóros májfunkciós; felfúvódás, dyspepsia, gyomorégés, májgyulladás.
A légutakat: légszomj (1-9,9 %), hörgőgörcs (0,1-0.9 %), vazomotoros rhinitis (0,01-0.09 %), légzési zavarok.
A bőr: 0,1-0.9%-rash, Disztróf elváltozások a bőrön; 0,01-0.09%-obratimaya hajhullás; Kevésbé 0,01% - Fényérzékenység, a psoriasis fellángolása; viszket, эritema, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Más: fogyás (0,1-0.9 %), arthralgia, ízületi gyulladás, izomfájás, izomgyengeség, Peyronie-betegség.
Együttműködés.
Alacsony vérnyomás-potenziruut sympatholytic, nifedipin, nitroglicerin, Vizelethajtó, Hidralazin és egyéb vérnyomáscsökkentő szerek. Antiarrhythmiás és érzéstelenítő növeli a bradycardia, Szívritmuszavar, gipotenzii. Digitalis kábítószer potenziruut lassuló AV-vezetés. Szimultán a Verapamil és a diltiazem bevezetésének kiváltó szívmegállás. A béta-adrenerg agonista, aminofillin, kokain, Az ösztrogének, indometacin, és más npvs gyengíti a antigipertenzivny hatás. Fokozza, és meghosszabbítja a hatás antidepoliarizuth miorelaksantov. Alkohollal kombinálva vezet az elnyomó hatása a központi idegrendszer egymást kölcsönösen erősítő. Allergének növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy anafilaxia. Változások a hatékonyságát az inzulin és a szóbeli protivodiabeticakih alapok, és növeli a kockázatot a hypoglykaemia. Antacidok, Orális fogamzásgátlók, cimetidin, ranitidine, fenotiazina-növeli a vér metoprolol szintjét, csökkenti a rifampicin. Csökkenti a lidokain klirens, a béta hatékonyságát2-agonisták (adag elmúlt növelni kell a). MAO-gátlók típusú összeegyeztethetetlen egy.
Overdose.
Tünetek: alacsony vérnyomás, akut szívelégtelenség, bradycardia, szívroham, A блокада, kardiogén sokk, hörgőgörcs, légzés és a tudat/coma, hányinger, hányás, generalizált rohamok, elkékülés (nyilvánul meg a 20 min - 2 h adagolás után).
Kezelés: gyomormosás, simptomaticheskaya terápia: atropin-szulfát bevezetése (/ 0,5-2 mg gyors) — Mikor bradycardia és AV-vezetés megsértése; glukagon (1-10 mg/a, majd a / 2-2, 5 mg/h csepegtető) dobutamin, csökkenti a sokratimosti támadás esetén; agonisták (noradrenalin, Adrenalin, stb.) -Ha artériás hypotonia; diazepam (a / lassú) görcsök megakadályozására; béta-adrainomimetikov belégzése vagy/egy Jet èufillina, rövid, bronhospasticeskih reakciók; cardiostimulyatsia.
Adagolásra és.
Belül, I /. Mint antianginalnogo, antigipertenzivnogo és antiarrhythmiás eszközök, metoprolol-tartarát hiperkinetikus szindrómás befelé kinevezni egy adag 100-200 mg, 2-3 recepción, ha szükséges, adag hetente, amíg a 450 mg / nap. Akut miokardiális infarktus felügyel a pokol időszakában, pulzus- és EKG tölteni 3 bolus, a befecskendezése 5 mg dvuhminutnymi szünetek (a teljes adag 15 mg), jó kitartást keresztül 15 perc után az utolsó injekciót befelé jelöl ki 25-50 mg minden 6 h 48 nem, majd a 50 – 100 mg 2 naponta egyszer (reggel és este) alatt 3 Hónapok - 3 év. Mikor kapcsol-hoz használ a metoprolol szukcinát adagolás ugyanaz marad. A migrén megelőzése – belül 50-100 mg naponta 2 - 4 alkalommal.
Az IBS metoprolol-szukcinát, magas vérnyomás, aritmijax, funkcionális rendellenességek a szív, kíséretében szívdobogás befelé jelöl ki, egy adag 50-100 mg 1 naponta egyszer, a a megelőzés migrén- 200 mg 1 naponta egyszer. Növekszik az adag a korábban nem, mint 1 Nap, azaz. Maximális hatás kialakulása után.
Óvintézkedések.
A krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek myocardialis összehúzódási képességét is csökken, átalakítása az szív-glikozidok és/vagy Vizelethajtók (diuretikumok) használatát, gondosan nyomon kell követni a hemodinamikai állapota. Abban az esetben, növekvő bradycardia vagy AV blokád csökkenteni kell dózis vagy/adja meg atropin. A háttérben, a cukorbetegség és a pajzsmirigy a metoprolol elfedheti a tachycardia, okozta hypoglykaemia vagy a thyreotoxicosis. A diabéteszes betegek kell egy korrekciós adag protivodiabeticakih készítmények és gondosan nyomon kell követni a vércukorszint szintjét. A kezelés, a műtéti beavatkozás elvégzésekor, közepes választás kell altató jelenti a legkisebb negatív inotrop akció. Talán egy hangsúlyosabb fejlesztése túlérzékenységi reakciók és terápiás hatása a hagyományos adag adrenalin növeli allergia háttér-információ hiánya. Megszűnésekor a klonidin egyidejű kezelésére, metoprolol felborult fokozatosan, néhány nappal mielőtt a emelés klonidin, az erős fejlesztés gipertoniceski kriza veszélye miatt. A betegek feohromotsytoma pályázatokat lehet használt egyetlen-ban kötőszó-val a alfa-adrenolitikami. Hagyja abba metoprolol szállítás előtt 2-3 napig (a bradycardia kockázatát, alacsony vérnyomás és az újszülött a hipoglikémia), kivételes esetekben az újszülött után szállítás 48-72 órán belül kell lennie, orvosi felügyelet mellett. Meg kell tartózkodjanak a gyermekgyógyászati gyakorlatban, mert a biztonságosságát és hatásosságát a gyógyszer gyermekek nem azonosítható. Amikor megszakítja egy dózisnál csökkenteni kell fokozatosan több mint 10-14 nap. IBS betegek ebben az időszakban az orvos szoros felügyelete alatt kell. Legyen óvatos alatt járművek vezetőinek és az emberek, A készségek a nagy koncentrációjú figyelmet.
Vigyázat!.
A kezelés során változhat a vizsgálati eredmények a laboratóriumi vizsgálatok (növeli a karbamid, transzaminázok, foszfatázok, LDH).
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Verapamil | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) hatás, növeli a negatív hatását a HR, AV vezetés és / vagy a szív összehúzódási; Ha lehet, hogy nehéz etiológiája, A блокада, amíg a teljes szívleállás. |
Glipizide | FMR: szinergizmus. A háttérben a metoprolol erősített hatása; lehetséges elfedése a korai tünetek hipoglikémia. |
Digoxin | FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) véletlen AV blokád. |
Diltiazem | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) hatás, növeli a negatív hatását a HR, AV vezetés és / vagy a szív összehúzódási; Ha lehet, hogy nehéz etiológiája, A блокада, amíg a teljes szívleállás. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Csökkenti vérnyomáscsökkentő hatása (következésképpen elnyomja a prosztaglandin szintézisét a vese, és a nátrium és folyadék-visszatartás). |
Az inzulin dvuhfaznыy [az emberi génmanipuláció] | FMR: szinergizmus. A háttérben a metoprolol erősített hatása; Lehetséges, hogy álcázni a korai tünetek a hipoglikémia. |
Klonidin | FMR. Erősíti (kölcsönösen) vérnyomáscsökkentő hatása. A vegyes kinevezésről áthágását eredményezheti, hogy a rendelet a pokol, felhalmozódása a bradycardia és AV blokád. |
Kokain | FMR: antagonizm. Ez gyengíti a vérnyomáscsökkentő hatást. |
Lidokain | FKV. Metoprolol hátterében csökken a távolság. |
Nitroglicerin | FMR: szinergizmus. Fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. |
A nifedipin | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) hatások. Esetleg a romló AV-vezetés és a kamrai összehúzódási képességét, Fejlesztési kifejezett hypotensio, különösen akkor, ha a / a; kombinált alkalmazása nem ajánlott. |
Oktreotid | FMR: szinergizmus. Növeli a terápiás és oldalsó (chrezmernaya bradycardia, ritmuszavarok és vezetési zavarok) hatások; Az egyesített a dózis csökkentése szükséges kinevezés. |
A paroxetin | FKV: szinergizmus. Gátolja a CYP2D6, lassítja a biotranszformációt, növeli a plazma koncentráció (erősíti a gipotenzivny hatás, de csökkenti a kardioselektivnost′). |
Propafenon | FKV. FMR. Gátolja a CYP2D6, növeli a plazma koncentráció (csökkenti a kardioselektivnost′). |
Ranitidine | FKV. Elnyomja a tevékenysége zitohroma r450, lassítja a biotranszformációt, A vér. |
A repaglinid | FMR: szinergizmus. A háttérben a metoprolol erősített hatása; lehetséges elfedése a korai tünetek hipoglikémia. |
Risperidone | FMR: szinergizmus. Fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. |
Rifampicin | FKV. Gyorsítja biotranszformációt és csökkenti a vér. |
Fluoxetin | FKV. FMR. Gátolja a CYP2D6, lassítja a biotranszformációt, növelhetik a koncentráció a plazmában, amely megerősítené a gipotenzivny hatás, csökkenti a kardioselektivnost′, de. |
Kinidin | FKV. FMR. Gátolja a CYP2D6 és lehet, lassú biotransformatia, növekszik a koncentráció a vérben (csökkenti a kardioselektivnost′). |
Etanol | FMR: szinergizmus. Metoprolol hátterében a fokozott CNS elnyomás. |