Bisoprolol
Amikor ATH:
C07AB07
Jellegzetes
Kardioszelektív béta1-adrenoblokator, Ez nincs intrinsic szimpatomimetikus aktivitás és membránstabilizáló. Bisoprolol fumarátot - fehér, kristályos por formájában. Ez oldódik vízben, metanol, etanol, xloroforme. Molekuláris tömeg 766,97.
Farmakológiai hatás
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmiás.
Alkalmazás
Artériás hipertónia, torokgyulladás, post-infarktus időszakban, Szívritmuszavar, pangásos szívelégtelenség (mérsékelten expresszálódó, nélkül stabil tetőzik az elmúlt 6 Nap).
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi, sinusovaya bradycardia (kevesebb mint 45-50 veri. / perc), sick sinus szindróma, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogén sokk, akut és tűzálló kezelésre súlyos szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus, alacsony vérnyomás (Szomorú alábbi 90 Hgmm. Art.), súlyos obstruktív légzési elégtelenség, terhesség, szoptatás.
Korlátozások érvényesek
Krónikus obstruktív légúti betegség, súlyos asztma, variáns angina (Princmetala), tendencia, hogy bradycardia, AV блокада I степени, a perifériás vérkeringést (incl. Raynaud-szindróma), cukorbetegség, gipoglikemiâ, thyreotoxicosis, pikkelysömör, a máj és a vesék, Acidosis, gyermekkor (biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekben nem azonosított).
Terhesség és szoptatás
Talán, ha a hatás a kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot és a gyermek (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes és szoptató nők nem végeztünk). Kockázata miatt a bradycardia, gipotenzii, hipoglikémia és a légzési rendellenességek (újszülöttkori asphyxia) újszülött, bisoprolol fumarát kezelést abba kell hagyni 48-72 óra szülés előtt. Ha ez nem lehetséges, csecsemő alatt kell tartani, szoros orvosi megfigyelés 48-72 órával a szülés után. Ott vizsgálták elosztásáról bizoprolol-fumarát anyatej, hanem azért, mert ez kiválasztódik az anyatejbe patkányokban (Kevésbé 2%), csecsemők legyen orvosi felügyelet mellett.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)
Mellékhatások
A frekvencia a felsorolt mellékhatások olyan dózisoknál, nem haladja meg a 40 mg.
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés (3,5%), álmatlanság (2,5%), gyengeség (1,5%), gipestezii (1,5%), depresszió (0,2%), álmosság, szorongás, paresthesiát (hideg érzés a végtagokban), hallucinációk, aphronia, fókusz, tájékozódás térben és időben, egyensúly, érzelmi labilitás, zaj füle, kötőhártya-gyulladás, látászavarok, csökkentett szekréció könnyfolyadék, görcsök.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): bradycardia (0,5%), ritmuszavar, szívverés, A блокада, gipotenziya, szív elégtelenség, megsérti a mikrokeringést a szívizom és a végtagok, időszakos sántítás, vasculitis, agranulocytosis, thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya purpura.
Az emésztőrendszerből: hasmenés (3,5%), hányinger (2,2%), hányás (1,5%), szájszárazság (1,3%), dyspepsia, székrekedés, ishemicheskiy colitis, mezenteryalnoy artéria trombózis.
A légutakat: köhögés (2,5%), légszomj (1,5%), ʙronxo- és laryngospasmus, torokgyulladás (2,2%), rhinitis (4%), orrmelléküreg gyulladás (2,2%), légúti fertőzések (5%), légzőszervi distressz-szindróma.
A urogenitális rendszer: perifériás ödéma (3%), csökkent libidó, impotencia, Peyronie-betegség, hólyaggyulladás, počečnaâ hogyan.
A bőr: kiütés, pattanás, ekzemopodobnye reakció, prurigo, bőrpír, hyperhidrosis, bőrgyulladás, alopecia.
Anyagcsere: koncentráció növekedése májenzimek (IS, GOLD), hiperglikémia vagy fokozott glükóz tolerancia, hyperuricemia, Változás a káliumszint a vérben.
Más: fájdalom szindróma (fejfájás - 10,9%, ízületi fájdalom - 2,7%, izomfájás, hasi fájdalom, mellkasi - 1,5%, szemek, fülek), súlygyarapodás.
Együttműködés
Helyenként megsértése automatizmust, vezetési és szív összehúzódó nő (kölcsönösen) háttérben az amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidin gyógyszerek, szívglikozidokat, reserpine, alfa metildofy. Az együttes alkalmazás dihidropiridinszármazék kalciumantagonisták, különösen a betegek látens szívelégtelenség, Ez növeli a hypotensio és szívelégtelenség. Hatékonyan csökkenti xantin és szimpatomimetikumok, рифампицин уменьшает T1/2, ergotamin származékok fokozta az perifériás vérkeringést. Összeférhetetlen MAO-gátló.
Overdose
Tünetek: bradycardia, ritmuszavar, gipotenziya, szív elégtelenség (nehézlégzés, acrocyanosis, duzzanat), gipoglikemiâ, Súlyos esetben - összeomlása.
Kezelés: gyomormosás és kinevezése nedvszívó, simptomaticheskaya terápia: atropyn, béta-agonisták (Izoprenalint), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) és a szív (doʙutamin, A dopamin, epinefrin, norepinefrin) készítmények, szívglikozidokat, Vizelethajtó, glukagon, stb. A szív-blokk - vénás ingerlés, kapcsolat pacemaker.
Adagolásra és
Belül, rágás nélkül, iszik egy kis mennyiségű folyadék, Reggel éhgyomorra vagy reggeli közben 1,25-10 mg 1 naponta egyszer. Adagolási rend egyéni, növelik a dózis ellenőrzése alatt a vérnyomás és a szívfrekvencia. Artériás magas vérnyomás és angina: 5-10 Mg; enyhe magas vérnyomás (Apa kevesebb 105 Hgmm.): 2,5 mg; pangásos szívelégtelenség: által 1,25 mg / nap (alatt 1 Nap), akkor jó állóképességet adag emelés 2,5 mg / nap (1 Nap), 3,75 mg / nap (1 Nap), 5 mg / nap (4 Nap), 7,5 mg / nap (4 Nap), továbbiakban 10 mg / nap (céldózisú). A maximális napi adag felnőttek számára - 20 mg.
Óvintézkedések
Tartsa szem előtt azt a lehetőséget elfedésére hipoglikémia tünetei és hyperthyreosis kezelés alatt. Lehet, hogy a súlyosabb túlérzékenységi reakciók és a hiányzó hatása a hagyományos dózisú adrenalin és súlyosbítja az allergiás történelem. Súlyos májműködési zavar, Akut veseelégtelenség (Cl kreatinin kevesebb mint 20 ml / perc), beteg, található a HEMO- vagy hasi dialízis, A dózist csökkenteni kell. Amikor phaeochromocytoma nem adható bevezetése nélkül az alfa-blokkolók. Bizoprolol csökkenti a kompenzációs cardiovascularis reakciókat válaszul a használata általános érzéstelenítők és jódtartalmú kontrasztanyagok. Meg kell megállítani a gyógyszer a 48 órával az érzéstelenítés vagy válasszon érzéstelenítő, a legkevésbé negatív inotrop hatása. A kezelést abba kell hagyni fokozatosan, körülbelül 2 Nap (esetleges visszavonásáról). Legyen óvatos alatt járművek vezetőinek és az emberek, A készségek a nagy koncentrációjú figyelmet. Meg kell, hogy zárja ki az alkoholtartalmú italok kezelés alatt (Az ortosztatikus hipotónia kialakulásának kockázata).
Vigyázat!
Meg lehet változtatni a vizsgálatok eredményeit a laborban.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Akarʙoza | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol és maszk néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Amiodarone | FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) a valószínűsége a jogsértések automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó. |
Atenolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Betaksolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Verapamil | FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) Chance rendellenességeinek a szívizom (csökkent kontraktilitás, lassítja az AV átvezetési). |
Glimepirid | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol és maszk néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Glipizide | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, az is lehetséges, maszkolás a korai tünetei a hipoglikémia. |
Diltiazem | FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) Chance rendellenességeinek a szívizom (csökkent kontraktilitás, lassítja az AV átvezetési). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Csökkenti vérnyomáscsökkentő hatása (következésképpen elnyomja a prosztaglandin szintézisét a vese, és a nátrium és folyadék-visszatartás). |
Az inzulin aspart | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetséges maszkolás legkorábbi megnyilvánulása a hipoglikémia. |
A glargin inzulin | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Az inzulin dvuhfaznыy [az emberi génmanipuláció] | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, képes elrejteni a korai hipoglikémia tünetei. |
Az inzulin lispro | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Az inzulin oldható [sertés egykomponensű] | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Klonidin | FMR. Közös alkalmazás sérti a vérnyomás szabályozásában, súlyosbítja bradycardia, Ez növeli annak valószínűségét, AV blokk; bisoprolol kell szakítani néhány nappal a találkozó előtt a klonidin. |
Lidokain | FKV. A háttérben a bizoprolol lassítja eliminációs és növeli a toxikus hatások; a kombinált használat szükséges, hogy ellenőrizzék a koncentráció lidokain a vérben. |
Metildopa | FMR: szinergizmus. Ez fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és növeli annak valószínűségét, hogy megsértik az automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó; kombinált alkalmazása nem ajánlott. |
Metoprolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Metformin | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, is álcázza néhány hipoglikémia tünetei (különösen, tachycardia). |
Nadolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Oktreotid | FMR: szinergizmus. Javítja a terápiás és mellékhatások: a lehetőségét, túlzott bradycardia, ritmuszavarok és vezetési zavarok, igénylő a dózist csökkenteni. |
Pindolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Pioglitazon | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia. |
Propranolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
A repaglinid | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, is álcázza néhány hipoglikémia tünetei (különösen tachycardia). |
Risperidone | FMR: szinergizmus. Fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. |
Rifampicin | FKV. Felgyorsítja biotranszformációt, csökkenti a plazma szintek és a T1/2. |
Rosiglitazone | FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia (különösen tachycardia). |
Sotalol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Timolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |
Kinidin | FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) a valószínűsége a jogsértések automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó. |
Epinefrin | FMR: antagonizm. A háttérben a legyengült hatása bisoprolol, különösen a betegek atópiás vagy súlyos anafilaxiás reakciók története, esetleges hiánya reagáltak a hagyományos, használt anafilaxiás reakció kezelésére, dózis. |
Esmolol | FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt. |