Bisoprolol

Amikor ATH:
C07AB07

Jellegzetes

Kardioszelektív béta₁-adrenoblokator, Ez nincs intrinsic szimpatomimetikus aktivitás és membránstabilizáló. Bisoprolol fumarátot - fehér, kristályos por formájában. Ez oldódik vízben, metanol, etanol, xloroforme. Molekuláris tömeg 766,97.

Farmakológiai hatás

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmiás.

Alkalmazás

Artériás hipertónia, torokgyulladás, post-infarktus időszakban, Szívritmuszavar, pangásos szívelégtelenség (mérsékelten expresszálódó, nélkül stabil tetőzik az elmúlt 6 Nap).

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi, sinusovaya bradycardia (kevesebb mint 45-50 veri. / perc), sick sinus szindróma, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogén sokk, akut és tűzálló kezelésre súlyos szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus, alacsony vérnyomás (Szomorú alábbi 90 Hgmm. Art.), súlyos obstruktív légzési elégtelenség, terhesség, szoptatás.

Korlátozások érvényesek

Krónikus obstruktív légúti betegség, súlyos asztma, variáns angina (Princmetala), tendencia, hogy bradycardia, AV блокада I степени, a perifériás vérkeringést (incl. Raynaud-szindróma), cukorbetegség, gipoglikemiâ, thyreotoxicosis, pikkelysömör, a máj és a vesék, Acidosis, gyermekkor (biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekben nem azonosított).

Terhesség és szoptatás

Talán, ha a hatás a kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot és a gyermek (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes és szoptató nők nem végeztünk). Kockázata miatt a bradycardia, gipotenzii, hipoglikémia és a légzési rendellenességek (újszülöttkori asphyxia) újszülött, bisoprolol fumarát kezelést abba kell hagyni 48-72 óra szülés előtt. Ha ez nem lehetséges, csecsemő alatt kell tartani, szoros orvosi megfigyelés 48-72 órával a szülés után. Ott vizsgálták elosztásáról bizoprolol-fumarát anyatej, hanem azért, mert ez kiválasztódik az anyatejbe patkányokban (Kevésbé 2%), csecsemők legyen orvosi felügyelet mellett.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Mellékhatások

A frekvencia a felsorolt ​​mellékhatások olyan dózisoknál, nem haladja meg a 40 mg.

Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés (3,5%), álmatlanság (2,5%), gyengeség (1,5%), gipestezii (1,5%), depresszió (0,2%), álmosság, szorongás, paresthesiát (hideg érzés a végtagokban), hallucinációk, aphronia, fókusz, tájékozódás térben és időben, egyensúly, érzelmi labilitás, zaj füle, kötőhártya-gyulladás, látászavarok, csökkentett szekréció könnyfolyadék, görcsök.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): bradycardia (0,5%), ritmuszavar, szívverés, A блокада, gipotenziya, szív elégtelenség, megsérti a mikrokeringést a szívizom és a végtagok, időszakos sántítás, vasculitis, agranulocytosis, thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya purpura.

Az emésztőrendszerből: hasmenés (3,5%), hányinger (2,2%), hányás (1,5%), szájszárazság (1,3%), dyspepsia, székrekedés, ishemicheskiy colitis, mezenteryalnoy artéria trombózis.

A légutakat: köhögés (2,5%), légszomj (1,5%), ʙronxo- és laryngospasmus, torokgyulladás (2,2%), rhinitis (4%), orrmelléküreg gyulladás (2,2%), légúti fertőzések (5%), légzőszervi distressz-szindróma.

A urogenitális rendszer: perifériás ödéma (3%), csökkent libidó, impotencia, Peyronie-betegség, hólyaggyulladás, počečnaâ hogyan.

A bőr: kiütés, pattanás, ekzemopodobnye reakció, prurigo, bőrpír, hyperhidrosis, bőrgyulladás, alopecia.

Anyagcsere: koncentráció növekedése májenzimek (IS, GOLD), hiperglikémia vagy fokozott glükóz tolerancia, hyperuricemia, Változás a káliumszint a vérben.

Más: fájdalom szindróma (fejfájás - 10,9%, ízületi fájdalom - 2,7%, izomfájás, hasi fájdalom, mellkasi - 1,5%, szemek, fülek), súlygyarapodás.

Együttműködés

Helyenként megsértése automatizmust, vezetési és szív összehúzódó nő (kölcsönösen) háttérben az amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidin gyógyszerek, szívglikozidokat, reserpine, alfa metildofy. Az együttes alkalmazás dihidropiridinszármazék kalciumantagonisták, különösen a betegek látens szívelégtelenség, Ez növeli a hypotensio és szívelégtelenség. Hatékonyan csökkenti xantin és szimpatomimetikumok, рифампицин уменьшает T_1/2, ergotamin származékok fokozta az perifériás vérkeringést. Összeférhetetlen MAO-gátló.

Overdose

Tünetek: bradycardia, ritmuszavar, gipotenziya, szív elégtelenség (nehézlégzés, acrocyanosis, duzzanat), gipoglikemiâ, Súlyos esetben - összeomlása.

Kezelés: gyomormosás és kinevezése nedvszívó, simptomaticheskaya terápia: atropyn, béta-agonisták (Izoprenalint), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) és a szív (doʙutamin, A dopamin, epinefrin, norepinefrin) készítmények, szívglikozidokat, Vizelethajtó, glukagon, stb. A szív-blokk - vénás ingerlés, kapcsolat pacemaker.

Adagolásra és

Belül, rágás nélkül, iszik egy kis mennyiségű folyadék, Reggel éhgyomorra vagy reggeli közben 1,25-10 mg 1 naponta egyszer. Adagolási rend egyéni, növelik a dózis ellenőrzése alatt a vérnyomás és a szívfrekvencia. Artériás magas vérnyomás és angina: 5-10 Mg; enyhe magas vérnyomás (Apa kevesebb 105 Hgmm.): 2,5 mg; pangásos szívelégtelenség: által 1,25 mg / nap (alatt 1 Nap), akkor jó állóképességet adag emelés 2,5 mg / nap (1 Nap), 3,75 mg / nap (1 Nap), 5 mg / nap (4 Nap), 7,5 mg / nap (4 Nap), továbbiakban 10 mg / nap (céldózisú). A maximális napi adag felnőttek számára - 20 mg.

Óvintézkedések

Tartsa szem előtt azt a lehetőséget elfedésére hipoglikémia tünetei és hyperthyreosis kezelés alatt. Lehet, hogy a súlyosabb túlérzékenységi reakciók és a hiányzó hatása a hagyományos dózisú adrenalin és súlyosbítja az allergiás történelem. Súlyos májműködési zavar, Akut veseelégtelenség (Cl kreatinin kevesebb mint 20 ml / perc), beteg, található a HEMO- vagy hasi dialízis, A dózist csökkenteni kell. Amikor phaeochromocytoma nem adható bevezetése nélkül az alfa-blokkolók. Bizoprolol csökkenti a kompenzációs cardiovascularis reakciókat válaszul a használata általános érzéstelenítők és jódtartalmú kontrasztanyagok. Meg kell megállítani a gyógyszer a 48 órával az érzéstelenítés vagy válasszon érzéstelenítő, a legkevésbé negatív inotrop hatása. A kezelést abba kell hagyni fokozatosan, körülbelül 2 Nap (esetleges visszavonásáról). Legyen óvatos alatt járművek vezetőinek és az emberek, A készségek a nagy koncentrációjú figyelmet. Meg kell, hogy zárja ki az alkoholtartalmú italok kezelés alatt (Az ortosztatikus hipotónia kialakulásának kockázata).

Vigyázat!

Meg lehet változtatni a vizsgálatok eredményeit a laborban.

Együttműködés

Hatóanyag	Leírás interakció
Akarʙoza	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol és maszk néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Amiodarone	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) a valószínűsége a jogsértések automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó.
Atenolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Betaksolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Verapamil	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) Chance rendellenességeinek a szívizom (csökkent kontraktilitás, lassítja az AV átvezetési).
Glimepirid	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol és maszk néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Glipizide	FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, az is lehetséges, maszkolás a korai tünetei a hipoglikémia.
Diltiazem	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) Chance rendellenességeinek a szívizom (csökkent kontraktilitás, lassítja az AV átvezetési).
Indomethacin	FMR: antagonizm. Csökkenti vérnyomáscsökkentő hatása (következésképpen elnyomja a prosztaglandin szintézisét a vese, és a nátrium és folyadék-visszatartás).
Az inzulin aspart	FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetséges maszkolás legkorábbi megnyilvánulása a hipoglikémia.
A glargin inzulin	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Az inzulin dvuhfaznыy [az emberi génmanipuláció]	FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, képes elrejteni a korai hipoglikémia tünetei.
Az inzulin lispro	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Az inzulin oldható [sertés egykomponensű]	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Klonidin	FMR. Közös alkalmazás sérti a vérnyomás szabályozásában, súlyosbítja bradycardia, Ez növeli annak valószínűségét, AV blokk; bisoprolol kell szakítani néhány nappal a találkozó előtt a klonidin.
Lidokain	FKV. A háttérben a bizoprolol lassítja eliminációs és növeli a toxikus hatások; a kombinált használat szükséges, hogy ellenőrizzék a koncentráció lidokain a vérben.
Metildopa	FMR: szinergizmus. Ez fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és növeli annak valószínűségét, hogy megsértik az automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó; kombinált alkalmazása nem ajánlott.
Metoprolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Metformin	FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, is álcázza néhány hipoglikémia tünetei (különösen, tachycardia).
Nadolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Oktreotid	FMR: szinergizmus. Javítja a terápiás és mellékhatások: a lehetőségét, túlzott bradycardia, ritmuszavarok és vezetési zavarok, igénylő a dózist csökkenteni.
Pindolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Pioglitazon	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia.
Propranolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
A repaglinid	FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, is álcázza néhány hipoglikémia tünetei (különösen tachycardia).
Risperidone	FMR: szinergizmus. Fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.
Rifampicin	FKV. Felgyorsítja biotranszformációt, csökkenti a plazma szintek és a T1/2.
Rosiglitazone	FMR. A háttérben hatásának növelésére bisoprolol, lehetőségét elfedő néhány megnyilvánulása hipoglikémia (különösen tachycardia).
Sotalol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Timolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Kinidin	FMR: szinergizmus. Növeli (kölcsönösen) a valószínűsége a jogsértések automatizmust, vezetési és szívizom összehúzódó.
Epinefrin	FMR: antagonizm. A háttérben a legyengült hatása bisoprolol, különösen a betegek atópiás vagy súlyos anafilaxiás reakciók története, esetleges hiánya reagáltak a hagyományos, használt anafilaxiás reakció kezelésére, dózis.
Esmolol	FMR: szinergizmus. Egymást kölcsönösen erősítő hatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.