Esmolol

Amikor ATH:
C07AB09

Jellegzetes.

Èsmolola-hidroklorid egy fehér vagy csaknem fehér színű, kristályos por. Viszonylag hidrofil vegyület, vízben jól oldódik és könnyen oldódik alkohol. Distribution faktor (октанол/вода) при pH 7,0 van 0,42. Molekuláris tömeg - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Farmakológiai hatás.
Gipotenzivnoe, antiarrhythmiás, antianginalnoe.

Alkalmazás.

Artériás hipertónia, sinus tachycardia, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, incl. во время и после операций), miokardiális infarktus, instabil angina, thyreotoxikus válság, phaeochromocytoma.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, sinusovaya bradycardia (Kevésbé 45 u. / perc), kardiogén sokk, AV блокада II-III степени, kifejezett szívelégtelenség, sick sinus szindróma, sinoatrialynaya blokád, alacsony vérnyomás (Szomorú alábbi 90 Hgmm. Art., дАД ниже 50 Hgmm. Art.), vérzés, gipovolemiя.

Korlátozások érvényesek.

Hörgő asztma, эmfizema, krónikus obstruktív bronchitis, pangásos szívelégtelenség, cukorbetegség, A veseműködési zavar; másodlagos magas vérnyomás, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; terhesség, szoptatás, gyermekkor (biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekben nem azonosított), előrehaladott korú.

Terhesség és szoptatás.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Mellékhatások.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Óvintézkedések). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, valószínűleg, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Óvintézkedések).

Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés (3%), álmosság (3%), fejfájás (2%), ažitaciâ (2%), zűrzavar (2%), fáradtságérzés (1%); Kevésbé 1% — легкое головокружение, gyengeség, paraesthesia, depresszió, riasztás, görcsök, aphronia, íz, зрения и речи.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, szédülés) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% betegek, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, a perifériás vérkeringést (1%); Kevésbé 1% — бледность, öblítés, bradycardia (Kevésbé 50 ütés / perc), mellkasi fájdalom, szívverés, syncope, A блокада, tüdőödéma. -ban 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hányás (1%); Kevésbé 1% — сухость во рту, dyspepsia, étvágytalanság, székrekedés, hasi diszkomfort.

A légutakat: Kevésbé 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, nehézlégzés, légszomj, hörgőgörcs.

A bőr: infúziós reakciók, включая воспаление и индурацию в месте введения (-ban 8% esetek); Kevésbé 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, égető az injekció beadásának helyén, bőrnekrózis (ha extravazációt).

Más: Kevésbé 1% - láz, Izzadó, hidegrázás, vizelet-visszatartás, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, visszavonás.

Együttműködés.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokainamid, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (kölcsönösen) hatások; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, incl. -tól 5% nátrium-hidrogén-karbonát.

Overdose.

Tünetek: túlzott csökkentése a vérnyomás, bradycardia, jeludockove ekstrasistola, szív elégtelenség, hörgőgörcs. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Kezelés: придание больному положения Тренделенбурга, oxigénterápia, in / egy folyékony (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya terápia: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrin, norepinefrin, A dopamin, doʙutamin) szabályozása alatt vérnyomás; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-agonisták (izoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Adagolásra és.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (adag betöltése), majd - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (fenntartó adag). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (adag betöltése), majd - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (fenntartó adag) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (A kezdő dózis) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (fenntartó adag). При отсутствии эффекта повторно, hogy 4 idő, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / perc. Kisbabák при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 perc- 0,3 mg / kg / perc.

Óvintézkedések.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FROM, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 Hgmm. Cikk. и/или дАД ниже 50 Hgmm. Cikk. Körülbelül 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, szédülés). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, jellemzően 30 m.

Szív elégtelenség. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, ha szükséges, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, mert, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; ha szükséges, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (tachycardia, magas vérnyomás) a cukorbetegek. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Vigyázat!.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Infúziós oldatot (koncentráció 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 órán át szobahőmérsékleten keverjük; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Együttműködés