A glargin inzulin

Amikor ATH: A10AE04

Farmakológiai hatás

Farmakológiai hatás – gipoglikemicescoe.

Alkalmazás – cukorbetegség, inzulinkezelést igénylő, felnőtt, tizenévesek és a gyermekek idősebb, mint 6 év.

Kapcsolódó specifikus inzulin receptorokkal (kötődési paraméterek hasonlóak a humán inzulin), közvetíti a biológiai hatás, hasonló az endogén inzulin. Szabályozza a glükóz metabolizmus. Az inzulin és analógjai csökkentik a vér glükóz-, stimuláló glükóz felvételét a perifériás szövetekben (különösen vázizomzat és a zsírszövet), és gátolja a kialakulását a glükóz a májban (glükoneogenézis). Az inzulin gátolja a lipolízist zsírsejtekben és proteolízis, egyidejűleg növeli a fehérjeszintézist.

Pharmacokinetics

Beadását követően a bőr alatti zsír savas oldatot semlegesítjük, így mikropretsipitatov, amelyek folyamatosan szabadul kis mennyiségű glargin inzulin, kiszámítható, sima (csúcsok nélkül) profil „koncentráció-idő” görbe, valamint a hosszú hatástartamú.

Miután n / k beadása a hatáskezdet bekövetkezik, átlagos, keresztül 1 nem. Az átlagos hatástartama 24 nem, maximális - 29 nem. Amikor a nap folyamán egyetlen s /, hogy egy stabil átlagos koncentrációja a vér inzulin glargin elért 2-4 napon belül az első dózis után.

Összehasonlító vizsgálata a glargin inzulin koncentráció és az inzulin-izofan szérumában az egészséges emberek és a betegek, cukorbetegség, után n / a késleltetett gyógyszerek adagolását feltárta lényegesen hosszabb felszívódását, valamint a koncentráció hiánya csúcs inzulin glargin képest inzulin-izofanom.

A bőr alatti zsírszövet részlegesen hasítottuk a humán inzulin glargin a karboxil-terminális a B lánc az aktív metabolitok képződésére: M1 (21A-Gly-inzulin) és M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-inzulin). A plazma tartalmazza mind a módosítatlan inzulin glargin, és annak hasítási termékek.

rákkeltő, mutagennosty, hatása a termékenységre

Két éves karcinogenitási vizsgálat glargin inzulin végeztek egereken és patkányokon az alkalmazásnak 0,455 mg / kg (körülbelül 5 és 10 szer a humán dózis n / a). Ezek az adatok nem teszik lehetővé a végleges következtetések levonását, nőstény egerek, a magas mortalitás minden csoportban, a dózistól függetlenül. Hisztiocitóma az injektálás helyén figyeltek meg hím patkányok (statisztikailag szignifikáns) és hím egereknél (statisztikailag szignifikáns) segítségével egy savas oldószerben. Ezek a tumorok nem észlelnek a nőstény állatokban segítségével fiziológiás sóoldat kontroll vagy az inzulin, ha más oldatai. A jelentősége ennek a megfigyelésnek az emberben nem ismert.

Nem tárt mutagennocti glargin inzulin vizsgálatok száma (Ames-teszt, teszt hipoxantin-guanin-emlős sejtekben), A kromoszóma-rendellenesség vizsgálat (in vitro citogenetikai on V79 sejtekben,, in vivo kínai hörcsög).

A termékenységi vizsgálat, valamint a pre- és posztnatális vizsgálatokat a hím és nőstény patkányok p / inzulinadagokat, körülbelül 7 szor nagyobb, mint az ajánlott kezdő adag a p / bevezetése emberben, kiderült anyai toxicitás, okozott dózisfüggő hipoglikémia, beleértve néhány halálos kimenetelű esetet.

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi.

Korlátozások érvényesek

Gyerekek életkora 6 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).

Terhesség és szoptatás

A teratogén hatások. Szaporodás és teratogén hatású vizsgálatok során patkányokban és nyulakban himalájai n / a Az inzulin bevezetése (glargin inzulin és a reguláris humán inzulin). Inzulin analógot adunk nőstény patkányoknak párzás előtt, alatt párosodás és a vemhesség dózisig 0,36 mg / kg / nap (körülbelül 7 idők az ajánlott kezdő dózis n / k beadása emberekben). A nyulakat adagolt inzulin organogenezis során dózisokban 0,072 mg / kg / nap (körülbelül 2 idők az ajánlott kezdő dózis n / k beadása emberekben). A hatások a glargin inzulin és a reguláris inzulin ezekben az állatokban nem volt különbség a teljes. Nem voltak fertilitáskárosítás és a korai embrionális fejlődés.

Olyan betegeknél, akiknél korábban birtokolt vagy terhességi cukorbetegség fontos a terhesség alatt, hogy megfelelő anyagcsere folyamatok szabályozásában. Inzulinszükséglet kisebb lehet I trimeszterében és megnövekedett során trimeszterében II és III. Közvetlenül a szülés után az inzulinigény gyorsan csökken (növeli a hipoglikémia kockázata). Ilyen körülmények között nagy jelentősége van gondos vércukor.

Meg kell óvatosan kell alkalmazni a terhesség alatt (szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatok terhes nőkön nem tartott).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C.

Legyen óvatos a szoptatás ideje alatt (ismeretlen, hogy a glargin inzulin kiválasztódik az anyatejbe nők). Szoptató nők beállítása válhat szükségessé inzulin és diéta adagolás.

Mellékhatás

A hipoglikémia - a leggyakoribb nemkívánatos hatása az inzulinkezelés, előfordulhat, ha az inzulinadag túl magas, mint a szükségességét is. Támadások súlyos hipoglikémia, különösen az ismétlődő, károsodásához vezethet, hogy az idegrendszer. Epizódok hosszú és kifejezett hipoglikémia veszélyeztetheti a betegek életét. Neuropszichiátriai rendellenességek a háttérben a hipoglikémia („Twilight” vagy eszméletvesztés, görcsök) általában megelőzi tünetei adrenerg kontrregulyatsii (a szimpatikus-mellékvese rendszer válaszul hipoglikémia): éhség, ingerlékenység, „Hideg” verejték, tachycardia (gyorsabb, mint a hypoglykaemia kialakulásának és ő nagyobb, annál kifejezettebb tüneteket az adrenerg kontrregulyatsii).

A nemkívánatos események a szemek. Jelentős változások a szabályozás a vércukorszint is okozhat átmeneti látásromlást változások miatt szöveti turgor és törésmutató a szemlencse. A hosszú távú normalizálását vércukorszint csökkenti a diabeteses retinopathia progressziójának. insulinotherapy, kíséri kerüli vércukorszint, Ez ahhoz vezethet, hogy egy átmeneti rosszabbodását diabéteszes retinopátia. Proliferatív retinopathia, Különösen nem kap kezelést fotokoagulációval, epizódok súlyos hipoglikémia vezethet a fejlődés átmeneti látásvesztés.

lipodisztrófiában. A kezelési más inzulin készítmények, Az injekció helyén kialakulhat lipodisztrófiában és helyi abszorpció késleltetése / szívó inzulin. A klinikai vizsgálatokban során az inzulin terápia inzulin glargin lipodisztrófia megfigyelhető 1-2% -ánál, mivel lipoatrófia általában nem jellemző. Az állandó változás az injekció beadási helyeit belül testtájakat, ajánlott p / inzulin, csökkentheti a súlyosságát, vagy megakadályozni ezt a reakciót, a fejlesztés.

Helyi reakciók terén igazgatási és allergiás reakciók. A klinikai vizsgálatokban során az inzulin terápia inzulin glargin injekció beadásának helyén reakciót észleltek 3-4% -ánál. Ezek a reakciók közé tartozik a bőrpír,, fájdalom, viszket, csalánkiütés, duzzanat vagy gyulladás. A legtöbb enyhe reakció az injekció helyén általában megoldott egy ideig néhány naptól néhány hétig. Allergiás reakciók azonnali típusú túlérzékenység inzulin ritkák. Hasonló reakciókat az inzulin (beleértve a glargin inzulint) vagy adjuvánsokat megnyilvánulhatnak fejlődését generalizált bőrreakciók, angioödéma, hörgőgörcs, alacsony vérnyomás vagy sokk és doboz, így, veszélyt jelentenek a beteg életét.

más reakciók. Az inzulin alkalmazása is képződését indukálják antitestek ezekhez. A klinikai vizsgálatokban a betegek csoportok, inzulinnal kezelt és a glargin inzulinnal izofanom, antitest-képződés, kereszt-reagálnak humán inzulin, Azt figyeltük meg, ugyanolyan gyakorisággal. Ritkán, a jelenléte az ilyen inzulin antitestek módosítását teheti szükségessé adagolás érdekében, hogy megszüntesse a tendencia, hogy a fejlesztés a hipo-- Ili gipyerglikyemii. Ritkán inzulin okozhat késedelmet nátrium kiválasztás és ödémaképződés, különösen, ha intenzív inzulinkezelés javulásához vezet a korábban nem megfelelő anyagcsere folyamatok szabályozásában.

Gyógyszer kölcsönhatások

Gyógyszeripari összeegyeztethetetlen megoldásokat más drogok. Glargin inzulint nem keverhető más inzulin készítmények vagy növényi (A keverési vagy hígítás megváltoztathatja a profil fellépés ideje, Kívül, A keveréket más inzulinnal kicsapódást okozhat). Számos gyógyszer befolyásolja a glükóz metabolizmusát, ami korrekciót igényel a glargin inzulin adag. HP, amelyek fokozhatják a vércukorszint-csökkentő hatását az inzulin, és növeli a hajlandóságot hipoglikémia, az orális hipoglikémiás szerek, ACE-gátlók, dizopiramidot, fibrátok, fluoxetin, MAO-gátlók, pentoxifillin, propoksyfen, szalicilátok és szulfonamid antimikrobiális. HP, gyengítik a hipoglikémiás inzulin, közé glükokortikoidok, danazol, diazoksid, Vizelethajtó, glukagon, Isoniazid, Az ösztrogének, gestagens, somatotropin, ilyen szimpatikus, az epinefrin, szalbutamollal, terbutalin és a pajzsmirigy hormonok, proteáz inhibitorok, fenotiazinokat, olanzapin, klozapyn.

A béta-blokkolók, klonidin, lítiumsó, alkohol - egyaránt erősíteni, és gyengítik a hipoglikémiás inzulin. Pentamidin okozhat hipoglikémiát, amelyet néha helyébe hiperglikémia. Az Szimpatolitikus gyógyszerek ilyen intézkedés, a béta-blokkolók, klonidin, guanfacin és a reszerpin, a jelei adrenerg kontrregulyatsii lehet csökkent vagy hiányzik a.

Overdose

Tünetek: súlyos, esetenként tartós hipoglikémia, veszélyezteti a beteg életét.

Kezelés: epizódok mérsékelt hipoglikémia jellemzően nyírt lenyelés szénhidrát. Lehet, hogy módosítania kell a gyógyszer adagolási rend, diéta és a testmozgás. Epizódok súlyos hipoglikémia, kíséri kóma, görcsök vagy neurológiai rendellenességek, igényelnek / m vagy p / glukagon, és / koncentrált dextróz-oldatot. Ez megkövetelheti elhúzódó bevitt szénhidrát és ellenőrzése specialista, tk. hipoglikémia, amely képes látszólagos javulás után klinikai javulás.

Adagolásra és

P /, a bőr alatti zsírszövetben a has, váll vagy csípő, Mindig ugyanabban az időben 1 naponta egyszer. Injekciós helyet kell váltakozva minden új injekció az ajánlott terület s / c injekció. A dózis és a napszaktól beadásra kerülnek kiválasztásra egyenként. A betegek típusú diabetes mellitus 2 Meg lehet alkalmazni, mint a monoterápiában, vagy kombinációban más hipoglükémiás gyógyszerekkel.

A / a normál dózis, célja, hogy p / adminisztráció, Ez okozhat a fejlesztési súlyos hipoglikémia.

Átmenet a kezelés más vércukorszint-csökkentő szereket glargin inzulinnal. Amikor cseréli inzulin sémáknak közbenső hatású vagy hosszú hatástartamú inzulin, a kezeléshez szükséges mennyiség megkívánhatja korrekciót glargin napi dózis alap inzulin, valamint, hogy módosítani kell az egyidejű egyéb antidiabetikus terápia (dózis és az adagolás módja járulékosan használt rövid hatású inzulinok, vagy ezek analógjai, illetve a dózisok orális hipoglükémiás gyógyszerekkel). Ha a beteget kétszer egy nap során beadásra-izofán inzulin egyetlen injekció inzulin glargin csökkentése érdekében a hipoglikémia kockázata éjjel és kora reggel, csökkentse a kezdeti adag bázisinzulin 20-30% -ban a kezelés első hetében. A vizsgálat alatt a dózis csökkentése növelheti a rövid hatású inzulin adagját, majd adagolási rend egyénileg kell beállítani. Való áttérés során a glargin inzulin és az első hét után szoros vércukorszint monitorozást.

Abban az esetben, javítása anyagcsere szabályozásában és az ebből eredő megnövekedett inzulinérzékenység lehet szükség további korrekciójára adagolás. Adag módosítására akkor is szükség lehet, pl, ha változik a beteg testtömege, ő életmód, A napszak a gyógyszer beadása, vagy ha más körülmények között, hozzájárul a fokozott érzékenység fejlesztése hipo-- Ili gipyerglikyemii.

A gyógyszer nem adható in /, hatástartam miatt bevezetése a bőr alatti zsírszövet.

Óvintézkedések

Nem a választandó szer a diabéteszes ketoacidózis (Ezekben az esetekben a / egy rövid hatástartamú inzulin).

Tapasztalat korlátozott, Ezért nem volt lehetséges, hogy értékelje annak hatékonyságát és biztonságosságát májkárosodásban szenvedő betegeknél, vagy mérsékelt-súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben. A vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az inzulin szükséglet csökkenhet a meggyengült eliminációs folyamatok. Idős betegeknél progresszív vesefunkció romlását vezethet tartós csökkenéséhez inzulinigény. Súlyos májkárosodás, inzulinszükséglet csökkenhet a csökkent glükoneogenezis és biotranszformáljuk inzulin. Abban az esetben, a nem hatékony ellenőrzése a glükóz szintjének a vérben, valamint a tendencia a fejlesztési hipo-- Ili gipyerglikyemii, mielőtt elindulna a megfelelő adagolás javasolt pontosságának ellenőrzése megfelel az előírt sémák, alkalmazásának időpontját és technika illetékes s / c injekció, figyelembe véve minden olyan tényezőt, kapcsolatos probléma.

Gipoglikemiâ. Idő Fejlesztési hipoglikémia művelettől függ profilja inzulin és fel lehet használni, így, megváltozott megváltoztatásával a kezelési rend. Növekedése miatt a behatási időt a hosszú hatástartamú inzulin segítségével Lantus ® csökkenti annak valószínűségét, az éjszakai hipoglikémia, mivel a reggeli órákban, ez növelheti annak valószínűségét,. A betegeket, akik ki hipoglikémiás állapot különösen akkor lehet klinikai jelentősége, mint például a súlyos szűkület a koszorúerek vagy cerebrovaszkuláris (a kardiális és cerebrális szövődményei hipoglikémia), valamint a betegek proliferatív retinopathia, különösen akkor, ha nem kap kezelést fotokoagulációval (a kockázat átmeneti látásvesztés miatt hipoglikémia), kell különleges óvintézkedéseket, és azt ajánlotta, hogy fokozza a vércukorszint monitorozást. A betegnek tudnia kell a körülményeket, ahol Harbinger hipoglikémia tünetei megváltozhatnak, egyre kevésbé kifejezettek vagy hiányozhatnak bizonyos kockázati csoportok, incl. betegek, amelyben a szabályozásában vércukorszint jelentősen javult; betegek, a hypoglykaemia fokozatosan alakul ki; Idős betegek; betegeknél neuropátia; betegeknél hosszabb időtartamú diabetes; betegek, mentális zavarok; betegek, egyidejűleg kezelt más gyógyszerek (cm. "Interakció"). Az ilyen helyzetek kialakulásához vezethet súlyos hipoglikémia (lehetséges eszméletvesztés) előtt, a beteg megérti, fejleszt hipoglikémia.

Mikor, Ha van normális vagy csökkent teljesítményt glikált hemoglobin, meg kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy ismétlődő jelenített hipoglikémia epizódok (különösen éjszaka).

Betartása az adagolási rend a betegek, étrend és táplálkozás, megfelelő inzulin alkalmazása és ellenőrzése alatt a tünetek megjelenése a hipoglikémia hozzájárul a jelentős csökkenését a hipoglikémia kockázatának. Tényezők, hajlamosíthat hipoglikémia, igényel különösen gondos ellenőrzése, tk. teheti szükségessé inzulin adag módosítását. Ezek a tényezők közé: helyet cserél az inzulin; növeli az inzulin érzékenységet (például megszüntetése stresszorok); szokatlan, fokozott vagy hosszú ideig tartó fizikai aktivitás; a betegség lefolyása, kíséri hányás, hasmenés; megsértése étrend és táplálkozás; kihagyott étkezés; alkoholfogyasztás; egyes rendezetlen endokrin zavarok (mint például a pajzsmirigy, adenohipofízis-elégtelenség vagy mellékvesekéreg); egyidejű kezelés bizonyos egyéb gyógyszerekkel.

társuló betegségek. Amikor a társuló betegségek igényelnek intenzív vércukorszint monitorozást. Sok esetben, az elemzés azt mutatja, a jelenlétét ketontestek a vizeletben, Gyakran szükség van az inzulin adagolás korrekció. Az inzulinszükséglet gyakran növeli. Cukorbetegekben típus 1 Folytatnunk kell a rendszeres fogyasztása még egy kis mennyiségű szénhidrátot, akkor is, ha tudják fogyasztani élelmiszer csak kis mennyiségben, vagy akár nem tud enni, ha van hányás, stb. Ezek a betegek nem hagyja abba az inzulin teljesen.