Saquinavir

Amikor ATH:
J05AE01

Farmakológiai hatás.
HIV proteáz gátlására.

Alkalmazás.

A kombinációs terápia a HIV-fertőzés kombinált antiretrovirális szerekkel.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi.

Korlátozások a használatát.

Súlyos májkárosodás (növelheti a plazma koncentráció), Súlyos veseelégtelenségben, Age 16 és az idősebb 65 év (biztonságosságát és hatásosságát ezekben a korcsoportokban nem definiált).

Terhesség és szoptatás.

A terhesség alatt csak akkor lehetséges, kivételes esetekben (nincs klinikai tapasztalat). Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás (8%), perifériás neuropátia (8%), paraesthesia (6%), zsibbadtság (5%), szédülés (2%), depresszió (≥ 2%), gyengeség (≥ 2%), aszténiás szindróma (≥ 2%), zűrzavar, álmosság, ataxia, görcsök, öngyilkossági kísérlet.

Szív- és érrendszeri és a vér: magas vérnyomás, gipotenziya, elkékülés, syncope, tromboflebit, gemoliticheskaya vérszegénység, thrombocytopenia, neutropenia.

Az emésztőrendszerből: hasmenés (17%), hányinger (8%), fekélyes stomatitis (6%), hasi diszkomfort (4%), hányás (3%), hasi fájdalom (3%), felfúvódás (2%), cheilitis, dysphagia, dyspepsia (≥ 5%), székrekedés (≥ 2%), bélelzáródás, májgyulladás, sárgaság, portál magas vérnyomás.

Anyagcsere: giperglikemiâ, cukorbetegség, ketoacidózis elhízás, degidratatsiya.

A urogenitális rendszer: vesekövesség.

A bőr: bőrkiütés (5%), viszket (3%), bőrgyulladás, эritema, Szemölcsök, Szindróma Stevens - Johnson.

Más: ossalgia, izomfájás (≥ 2%), xerophthalmia, láz, megnövekedett aktivitása transzaminázok és kreatinin-.

Kombinált kezelés (emellett):

A zalzitabinom: álmatlanság, hányás, étvágyzavarok, gipoglikemiâ.

A zidovudin: árapály, megsértése bőr pigmentációs, eufória, álmatlanság, ingerlékenység, szájszárazság, étvágytalanság, gipermotorika bél, elszíneződése széklet, kommentátor, laringit, dizuria, mieloid leukémia.

A zalcitabine és zidovudin: álmatlanság, értelmi fogyatékos, ingerlékenység, eufória, homályos látás és íz érzés, nyálkahártyák, kommentátor, torokgyulladás, légszomj, étvágyzavarok, hasnyálmirigy-gyulladás, Izzadó.

Együttműködés.

Kombinálva ddC és / vagy zidovudin nem befolyásolja a felszívódást, anyagcsere, kiválasztás és toxicitási profilja.

Egyidejű kezelés ranitidine evés közben növeli az AUC 67% képest, hogy amikor a fogadó csak az élelmiszer-. Enzim inhibitorai CYP3A4 (klaritromicin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, grépfruitlé) növeli a plazma koncentráció, befolyásolása nélkül T_1/2.

Beszűkült enziminduktorokkal (rifampicin, rifabutin, fenobarbitál, fenitoin, Carbamazepine, Dexametazon) koncentrációjának csökkentésére és a tevékenység.

Növelheti a plazma koncentráció és a toxicitás, stb. vegyületek, egy CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, kinidin, ergotalkaloidok). Egyidejű kezelés benzodiazepinek, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolámmal), Ez összefüggésben lehet meghosszabbítása szedáció.

Növeli (kölcsönösen) AUC и C_max Ritonavir, Nevirapin, indinavir, Nelfinavir, klaritromicin, Terfenadin.

Overdose.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Keresztül 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, Nem káros mellékhatást írtak.

Adagolásra és.

Belül, 1200 mg 3 naponta egyszer (саквинавира мезилат — 600 mg 3 naponta egyszer), legkésőbb, mint 2 órával étkezés után. Назначение дозы меньше 3600 mg / nap (саквинавира мезилата — 1800 mg / nap) nem ajánlott. Amikor együtt más proteáz inhibitorok csökkenthetik a dózis.

Óvintézkedések.

Javasoljuk, hogy szigorúan tartsák be a recepción. Abban az esetben, súlyos toxikus hatások, a kezelést meg kell szakítani. A kezelés során ellenőrizni kell a vércukorszintet, mert a fejlődés lehetőségét a magas vércukorszint vagy a cukorbetegség. Az adag módosítására enyhe vagy közepesen súlyos vese- és májbetegségben nem szükséges. Vannak esetek, a máj romlása és a megjelenése portál magas vérnyomás betegeknél már meglévő hepatitis B vagy C, cirrhosis vagy egyéb májbetegsége (okozati összefüggés a szakinavirral vétel nincs telepítve). Ha enyhe vagy közepesen súlyos vese- és / vagy májelégtelenségben kezelés nem jár együtt a romlás laboratóriumi paraméterek.

Azoknál a betegeknél, hemofília A és B típusú növeli a spontán vérzés és bevérzés.

Talán újraelosztás és zsír felhalmozódását a fajta központi elhízás, zsír lerakódását a nyak hátsó részén ("Klimaktérikus púp").

Vigyázat!.

Saquinavir nem gyógyítja a HIV-fertőzés, a kezelés során, előfordulhat AIDS-szel összefüggő betegségek, incl. opportunista fertőzések. Adatok a kezelés hatását a HIV-fertőződés kockázatát hiányoznak.