Szulfaszalazin
Amikor ATH:
A07EC01
Farmakológiai hatás
A szulfaszalazin szelektíven felhalmozódott a kötőszövet a belek, hogy kiadja 5-amino-szalicilsav, Gyulladáscsökkentő aktivitás, és sulfapyridine, antimikrobás akció.
A kötőszövet a bélfal disszociál 5-amino-szalicilsav, Annak meghatározása, gyulladáscsökkentő tulajdonságait szulfaszalazin, és sulfapyridine - kompetitív antagonista parabének, megállás a szintézis a folát a mikrobás sejtek és okoz antibakteriális aktivitást. Hatékony diplokokkov, streptococcus, gonokokkov, E coli.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Szulfaszalazin gyengén szívódnak fel a belekben (nem több 10 %). Megy keresztül hasítási alkotnak a bélflóra 60-80 % és sulfapyridine 25 % 5-aminoszalicilsav (5-ASK).
Elosztás
A plazmafehérjékhez való kötődés: a sulfasalazine - 99 %, A sulfapyridine - 50 %, az 5-ASA - 43 %.
Anyagcsere
A májban, sulfapyridine biotranszformálnak elsődlegesen acetilezési, 5-ASK - acetilálással.
Levonás
T1 / 2 sulfasalazine 5-10 nem, sulfapyrydyna - 6-14 nem, 5-ASK - 0.6-1.4 nem. Mivel széklet származó 5 % és sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazine a vesén keresztül választódik belül 3 nap.
Bizonyság
Nespetsificheskiy yazvennыy colitis (kezelést fellángolások és a fenntartó kezelés a gyógyulás).
Crohn-betegség (enyhe és középsúlyos exacerbáció).
A rheumatoid arthritis.
Fiatalkori rheumatoid arthritis.
Adagolásra és
Belül, étkezés után.
Nespetsificheskiy yazvennыy colitis, Crohn-betegség:
Felnőtt. Az első napon 500 mg 4 naponta egyszer; 2. nap 1 g 4 naponta egyszer; a harmadik és a következő napon 1,5-2 g 4 naponta egyszer. Miután megnyugszik az akut klinikai tünetei a fekélyes vastagbélgyulladás felírni fenntartó adag 500 mg 3-4 szor egy nap több hónapig.
Gyermekek. Évesen 5-7 év 250-500 mg 3-6 naponta egyszer; idősebb 7 év 500 mg 3-6 naponta egyszer.
A rheumatoid arthritis:
Felnőtt. Az első héten nevez 500 mg naponta egyszer, egy második – által 500 mg 2 naponta egyszer, a harmadik – által 500 mg 3 szor egy nap, stb. A terápiás dózis között lehet 1,5 g 3 g naponta. A kúra – 6 hónap vagy több.
Gyermekek. Évesen 6 év dózisban 30-50 mg / testsúly-kg per nap, razdelennoy a 2-4 belépés. Gyermekek több mint 16 év, a maximális napi adag 2 g.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, zaj füle, ataxia, görcsök, alvászavarok, hallucinációk, perifericheskaya neuropathia. A húgyúti rendszer: veseműködési zavar, interstitialis nephritis. Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, májgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás. A légzőrendszer: interstitialis pneumonitis és más elváltozások a tüdőszövet. A hematopoietikus rendszer: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis. A reproduktív rendszer: tranziens oligospermia, meddőség. Allergiás reakciók: bőrkiütés, láz, anafilaxiás sokk. Más: lehetséges festés sárga szín, Vizelet, lágy kontaktlencsék.
Ellenjavallatok
- vérbetegség;
- porphyria;
- kifejezett humán máj;
- által kifejezett humán vese;
- hiány erjedés glükóz-6-fosfatdegidrogenazы;
- Gyerekek életkora 5 év;
- túlérzékenység szulfonamidok és szalicilsav-származékok.
Terhesség és szoptatás
A használata szulfaszalazin terhesség alatt lehetséges csak szigorú indikációk a minimális hatásos dózis. Ha lehetővé teszi a betegség, Azt javasolta, hogy távolítsa el a kábítószert a III trimeszterben. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás.
Vigyázat!
Óvintézkedéseket kell írják fel a betegeknek a májfunkció romlása és / vagy vese, asztmás betegek, allergiás reakciók. Időszak alatt a gyógyszer használata ajánlott nagyobb mennyiségű folyadék.
Overdose
Tünetek: hányinger, hányás, hasfájás, szédülés. Kezelés: gyomormosás, diurez; simptomaticheskaya terápia.
Gyógyszer kölcsönhatások
Egyidejű alkalmazása szulfaszalazin csökkenti a felszívódását a folsav, és a digoxin. Egyidejű használata sulfasalazine növeli a hatását a véralvadásgátlók és szulfonil-karbamid-származékok. Egyidejű alkalmazása szulfaszalazin és antibiotikumok csökkenthetik a hatékonyságát szulfaszalazin, Mivel az antibiotikumok egy nyomasztóan hat a bélflórára.