Metilprednizolon (ATC-kód D07AA01)

Amikor ATH:
D07AA01

Jellegzetes.

Hormonális szerek (glükokortikoid).

Az orvosi gyakorlatban a metilprednizolon (tabletta formájában), metilprednizolon-acetát (a / m, intraartikuiáris, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo adminisztráció, és bevezeti a lágyrész, a kóros fókusz, cseppentenék a végbél), metilprednizolon-nátrium-szukcinát (in / és a / m).

Methylprednisolone - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por;. Ez oldódik etanolban, dioxán és metanol, gyengén oldható acetonban és kloroformban, nagyon kis mértékben oldódik éterben, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 374,47.

Methylprednisolone acetát - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por;, amelynek olvadáspontja körülbelül 215 ° C (míg egy kis fokú elbontjuk). Dioxán oldatot, ez oldódik acetonban, etanol, kloroform és metanol, kissé oldódik éterben, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 416,51.

Metilprednizolon-nátrium-szukcinát-fehér vagy piszkosfehér, anélkül illata, nedvszívó, amorf anyagot. Ez oldódik vízben, etanol, nagyon kis mértékben oldódik acetonban, oldhatatlan kloroformban. Molekuláris tömeg 496,52. Metilprednizolon-nátrium-szukcinát, mint nagyon jól oldódik vízben, hogy lehet bevezetni egy kis mennyiségű oldószer helyzetekben, amint az / a bevezetőben és annak szükségességét, hogy hozzon létre egy magas szintű vér metilprednizolon.

Farmakológiai hatás.
Glükokortikoid, gyulladáscsökkentő, antiallergiás, protivoshokovoe, immunszuppresszív.

Alkalmazás.

Metilprednizolon, metilprednizolon-acetát és metil-nátrium-szukcinát.

Szisztémás használatra (parenterálisan és befelé). Endokrin betegségek: elsődleges vagy másodlagos mellékvesekéreg-elégtelenség (választható gyógyszerek - hidrokortizon vagy kortizon; ha szükséges, a szintetikus analógokat lehet használni együtt mineralokortikoid; Különösen fontos, a mellett a mineralokortikoid gyermekgyógyászati), veleszületett mellékvese-megnagyobbodás, gennyes pajzsmirigygyulladás, rosszindulatú hypercalcaemia; reumás betegségek (kiegészítő kezelésként a heveny fellángolása a jelenlegi vagy); kollagenozisok (súlyosbodása vagy a fenntartó kezelés), rheumatoid arthritis (ideértve a fiatalkorú - bizonyos esetekben szükség lehet az alacsony dózisú fenntartó kezelés), Reumás szívbetegség, szisztémás lupus erythematosus, szisztémás dermatomiozitisz (polimiozit), psoriaticheskiy arthritis, A heveny köszvényes arthritis, posttravmaticheskiy osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitis, Burzitiszt akut vagy szubakut, akut specifikus ínhüvelygyulladás, szinovitisz az osteoarthritis, epicondylitis; megbetegedések a légúti: simptomaticheskiй sarcoidosis, Löffler-szindróma nem kezelhetők más eszközökkel, berylliosis, villámcsapás vagy terjesztett tüdőbajban kombinálva megfelelő tuberkulózis elleni terápia, Belélegezve pneumonia; hematológiai betegségek: idiopátiás purpurában felnőtteknél (Csak / bevezetés, i / m alkalmazás ellenjavallt), másodlagos thrombocytopenia felnőtteknél, Szerzett (autoimmunnaya) gemoliticheskaya vérszegénység, erythroblastopenia, Veleszületett (eritroidtelepek) gipoplasticheskaya vérszegénység, agranulocytosis, onkológiai betegségek: leykozы és limfomy felnőtteknek, akut leukémia gyermekek, Myeloma, tüdőrák (kombinálva citosztatikum); ödémás szindróma (hogy ösztönözze a vizeletürítést, vagy elérni regressziós proteinuria nephrosis-szindrómás betegeknél nélkül uremia, idiopaticheskogo típus, vagy által okozott szisztémás lupus erythematosus); gyomor-bélrendszeri betegségek (eltávolítani a beteg a kritikus állapot): yazvennыy colitis, Crohn-betegség, Helyi bélgyulladás, májgyulladás; idegrendszeri betegségek: fellángolása sclerosis multiplex; myasthenia; gümőkóros agyhártyagyulladás a subarachnoidealis blokk vagy annak veszélye (kombinációban egy megfelelő anti-tuberkulózis kemoterápia); trichinára idegrendszeri vagy infarktus; elnyomása immunológiai kompatibilitás a szervátültetés; émelygés és hányás során citosztatikus terápia; bőrbetegségek: bőrhólyagosodás, hólyagos dermatitis herpetiformis, Szindróma Stevens - Johnson, hámló bőrgyulladás, gombás fertőzések, pikkelysömör, seborrhoeás dermatitis; allergiás állapotok (komoly állami, ahol a hagyományos terápia hatástalan): szezonális vagy állandó allergiás nátha, szérumbetegséget, tüdőasztma, túlérzékenységi reakciók gyógyszerek, kontakt dermatitis, atópiás dermatitis; anafilaxiás és túlérzékenységi reakciókat; szembetegségek (súlyos akut és krónikus allergiás és gyulladásos folyamatokat és a szemlencse): allergiás szaruhártya fekélyek, szemgyulladás, okozott övsömör, gyulladás az elülső szegmens, diffúz hátsó uveitis és choroiditis, átadott ophtalmia, allergiás kötőhártya-gyulladás, keratit, chorioretinitis, látóideg-gyulladás, Irit és iridociklit.

A metilprednizolon-acetát és metil-nátrium-szukcinát tovább: Akut mellékvese-elégtelenség (Szükséges lehet, hogy adjunk mineralokortikoid); poszt-transzfúziós reakciók, például csalánkiütés; akut nem fertőző gége-ödéma (a választandó szer - adrenalin).

Metilprednizolon-nátrium-szukcinát további: akut betegségek, igénylő gyors hormonális hatása maximális intenzitással, incl. sokk, amely annak a következménye, mellékvese-elégtelenség, vagy sokk, ellenálló kezelés szokásos módszerekkel, Ha lehetséges jelenléte a mellékvese-elégtelenség (incl. anafilaxiás, ambustial, traumás, kardiogén); Preoperatív, abban az esetben, súlyos sérülést vagy súlyos betegség, betegeknél, akiknek ismert vagy gyanított mellékvese-elégtelenségben; cephaledema, akut traumás gerincvelő-sérülés (kezelést kell kezdeni az első 8 h sérülés után).

Az intraartikuláris, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo használat vagy bevezetés a lágy szövetek (metilprednizolon-acetát vizes szuszpenzió): illetve kiegészítő kezelésként a rövid távú használatra (hogy távolítsa el a beteg az akut állapot vagy súlyosbodását) a következő betegségek - szinovitisz az osteoarthritis, rheumatoid arthritis, akut és szubakut bursitis, A heveny köszvényes arthritis, epicondylitis, akut specifikus ínhüvelygyulladás, poszttraumás osteoarthritis.

A bevezetés a kóros fókusz (metilprednizolon-acetát vizes szuszpenzió): keloid heg, és helyi gócok gyulladás sömör (Wilson zoster), pszoriázisos plakkok, granuloma anulare, egyszerű krónikus herpes zoster (neurodermatitis korlátozott), discoid lupus erythematosus, diabeticheskoy lipodystrophies, foltos kopaszság; cisztás tumor műszerfalra és inak.

Mert cseppentenék a végbél (metilprednizolon-acetát vizes szuszpenzió): yazvennыy colitis.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi.

A metil-, metilprednizolon-acetát és metilprednizolon-nátrium-szukcinát, amikor szisztémásán: akut és krónikus bakteriális vagy vírusos megbetegedések, Szisztémás gombás fertőzések, HIV és az AIDS, aktív és látens tuberculosis (anélkül, hogy megfelelő kemoterápia), pangásos szívelégtelenség, artériás hipertónia, friss szívinfarktus (átterjedhet nekrózis, lassítják a hegszövet és, ezáltal, törés a szívizom), Súlyos májműködési zavar és / vagy a vese, bél anasztomózis (A közvetlen előzmények), esophagitis, gyomorhurut, Akut vagy látens gyomorfekély, cukorbetegség, myasthenia Gravis, glaukóma, Súlyos osteoporosis, gipotireoz, mentális zavarok, gyermekbénulás (kivéve bulbaris-agy formák), Lymphoma után BCG oltást, vakcináció.

Metilprednizolon-acetát szuszpenzió: Az intraartikuláris használat: mesterséges ízülettel, megsértése véralvadás, intraartikuiáris törés, periartikuláris fertőzés folyamata (incl. történelem); W / W és intratekális.

Egyes készítmények metilprednizolonból-acetát és metil-nátrium-szukcinát: (tartalmazhat benzil-alkoholt, hogy okozhat egy "szindróma, légszomj» - kapkodott szindróma, halálos kimenetelű): Használja Koraszülöttek.

Terhesség és szoptatás.

A kortikoszteroidok a terhesség alatt is lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságát nem végzett). Szülőképes korú nők figyelmeztetni kell a lehetséges magzati kockázatot (A kortikoszteroidok átjutnak a méhlepényen). Meg kell figyelni az újszülötteknek, akiknek az édesanyja a terhesség alatt kezeltek kortikoszteroidok (elégtelenség alakulhat ki a magzatban és az újszülött). Ne használja gyakran, nagy dózisban, hosszú időn. Szoptató nők ne hagyja abba semmilyen szoptatás, vagy a kábítószer-használat, különösen a magas dózisok (kortikoszteroidok behatolnak az anyatejbe és gátolhatja a termelés az endogén kortikoszteroidok, elnyomja a növekedés és káros hatással van az utód).

Mellékhatások.

A gyakorisága és súlyossága mellékhatások függ az alkalmazás időtartamától és nagysága az alkalmazott dózis.

Szisztémás hatások

A része az endokrin rendszer: Cushing-szindróma, sorvadás a mellékvese kéreg, hipotalamusz-hipofízis elégtelenség (Különösen stressz helyzetben, mint például a betegség, sérülés, műtéti beavatkozás), csökken a tolerancia szénhidrátok, steroidnыy cukorbetegség, megnöveli a szükséges inzulin vagy az orális vércukorszint-csökkentő szereket cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére, glikozúria, menstruációs rendellenességek, girsutizm, impotencia, fejlődésben visszamaradt gyermekek.

Anyagcsere: negatív nitrogén egyensúly, nátrium és a víz retenciós, duzzanat, kálium-vesztést, hypokalaemiás alkalosis, súlygyarapodás.

Az emésztőrendszerből: gyomorfekély esetleges perforáció és vérzés, hányinger, hányás, fekélyes nyelőcsőgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, hasi puffadás.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, koponyaűri nyomásfokozódás, pseudotumor az agy, mentális zavarok, görcsök, emelkedett szemnyomás, exophtalmus.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): artériás hipertónia, pangásos szívelégtelenség (az arra hajlamos betegeknél), ritmuszavar, thrombophilia. Vannak beszámolók olyan szívritmuszavarok, és / vagy a szív-érrendszeri megbetegedés és / vagy szívmegállás követő gyors be- / a nagy dózisú metilprednizolon-nátrium-szukcinát (a bevezetése több 0,5 g kevesebb 10 m); alatt vagy után a nagy dózisú metilprednizolon-nátrium-szukcinát jelölt bradycardia (összefüggésben a sebesség és a beadás időtartama nem állapítható meg).

Részéről a mozgásszervi rendszer: izomgyengeség, steroidnaya myopathia, csökkent izomtömeg, csontritkulás (különösen a nők és gyermekek); ínszakadás, főleg az Achilles-; csigolyatörések, aszeptikus nekrózis a felkarcsont feje és combcsont, patológiás törések a hosszú csontok.

A bőr: elvékonyodása és sorvadása az epidermisz, bőrben és a bőr alatti szövetek, regeneráció degradáció, lassú sebgyógyulás, petechiák, striák, Szteroid akne, pyodermát, candidiasis, Hypo- E gipyerpigmyentatsiya, ecchymosis,

Allergiás reakciók: csalánkiütés, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs.

Más: csökkent ellenálló a fertőző betegségek; injekció helyén fellépő reakciók: égő, zsibbadtság, fájdalom, paraesthesia, és a fertőzés az injekció helyén, Hyper- vagy hypopigmentation, hegesedés az injekció helyén; sorvadása, a bőr és a bőr alatti szövetek, steril tályog.

Együttműködés.

A kombinált használata metilprednizolon és ciklosporin Ez kölcsönös metabolizmus gátlását, és növeli annak valószínűségét, mellékhatások (együttes alkalmazása a metilprednizolon és a cyclosporin voltak esetek rohamok). Phenobarbital, difengidramin, fenitoin, rifampicin egyéb induktorok, a máj-enzimek az eliminációs ráta növelése, és a terápiás hatása csökkenti (Lehet, hogy egy adag módosítása). Metil-predniszolont be növelheti elszámolása acetilszalicilsav, hozott nagy dózisban, hosszabb ideig, Ez vezethet a szintje a vérben csökken (Amikor megszakítja a metil-predniszolont be acetilszalicilsav szintje a vérben növekszik, és növeli a mellékhatások kockázatát). Önnek kellene lenni óvatos az acetilszalicilsav, együtt a kortikoszteroidok, a betegek gipoprotrombinemiei. Metil-predniszolont be befolyásolja az intézkedés az orális véralvadásgátló: talán erősítése, és a véralvadásgátló hatását csökkenti, metil-prednizolont egyidejűleg hozott (annak érdekében, hogy a szükséges hatása antikoaguláns ajánlott folyamatos nyomon követését, a véralvadási indexek). Együtt paracetamol növeli a hepatotoxicitás (indukciós máj enzimek és mérgező anyagcseretermékek paracetamol kialakulása). Intézkedés javítja az ACTH. Alkohol, savkötők (gátolja a felszívódását), NSAID-ok, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin növeli a valószínűségét a gyomor nyálkahártya fekélyek és vérzés, kalisberegate készítmények – súlyos hyperkalaemia, amfotericin b és carboangidraza-hypokalaemia gátlók, Szív Elégtelenség, csontritkulás, szívritmuszavarok glikozidok, natrijsoderžaŝie készítmények – ödéma és a magas vérnyomás.

Viosterol és mellékpajzsmirigy hormon akadályozzák a csontkovácsolás, úgynevezett metil-prednizolon. Nagy dózisú metil-predniszolont be csökkenti a hatékonyságot somatotropin.

Csökkenti a tevékenység, az orális protivodiabeticakih alapok, a vakcinák hatékonyságát (Ellen, a hátteret, a metil-predniszolont be élő vakcinák okozhat betegséget). Mitotan és más gátlók kéreg napochechnikov lehet diktálni növekvő adagok.

Overdose.

Tünetek: duzzanat, a megjelenés-ból fehérje a vizeletben, a csökkenés a szűrés, artériás hipertónia, Szívritmuszavar, kardiopatija, kaliopenia. Ismétlődő gyakori használata a kábítószer (napi vagy hetente többször) hosszú ideig vezethet a fejlődés a szindróma itsenko-Hortenzia (szükségessé teszi a megszakítása).

Kezelés: diurez, kálium-klorid, Amikor a depresszió és a psihozah-adag csökkentése vagy megszüntetése, a kábítószer és a találkozó fenotiazinovykh gyógyszerek vagy lítium sók (triciklikus antidepresszánsok nem ajánlott).

Adagolásra és.

Belül, injekció (I /, / M, epidurális, a bursae és a hüvely, az ízületi üregben, a területen a bőr károsodását) és végbélen. A beadás módja és az adagolási séma vannak kiválasztva egyedileg jellegétől függően, és a betegség súlyossága, kor és a beteg állapota, a kezelésre adott válasz.

Belül, felnőtt: 4-60 mg naponta egyszer, vagy osztott adagokban; a kezdeti adag 4-48 mg/nap, bizonyos esetekben - a 100 mg / nap; támogatja a dózis-4-12 mg/nap. Kisbabák: Ha hatás is a mellékvesék belül 0,14 mg / kg vagy 4 mg / m² egy nap a 3 belépés, v/m az azonos adag két nap vagy 0.0585 0.039 mg/kg/nap napi; más felhasználási-belső 0.417-1,67 mg/kg vagy 12,5-50 mg/m² három osztva, v/m 0.139-0.835 mg/kg vagy 4.16-25 mg/m² minden 12-24 h.

/ M, felfüggesztését (raktár) felnőtt: 40büntetésül-120 mg 1-4 hét.

Ha betegség, amelynek célja a terápia, is kialakulhat a stressz tüneteit, növelni kell a dózis-felfüggesztés. Ha azt szeretné, hogy egy gyors és maximális hatást hormonotherapy, az adagolási forma bevezetése a magas fokú oldhatóság jelenik meg metil-predniszolont be nátrium-szukcinát.

B / ("impulzus-terápia") bevezetett 30 mg/kg metil-predniszolont be szukcinát során 30 m, Ha szükséges, újra minden 6 nem.

Vnutrisustavno, a bursae és a hüvely-20-60 mg, a hasi és a mellhártya helyet-akár 100 mg, epidurális, hogy 80 mg, a/az a 100-500 mg, a területen a bőr károsodását is 20-60 mg.

A visszatartás beöntés, colitis ulcerosa elő 40-120 mg, a köpölyözés, hányinger és hányás: felnőtt adag 250 mg 20 perc előtt és után 6 h a gyógyszerek beadása után, gyerekek, nem kevesebb, mint 25 mg / nap.

Spontán remisszió kezelés megáll fellépése esetén.

Óvintézkedések.

A kezelés szövődményei miatt glukokortikoidami függ az alkalmazott adag nagysága és a kezelés időtartama, aztán minden esetben hozzá kell rendelnie a kockázat/haszon arány megszületett a döntés a terápia glukokortikoidami, Fénymérési mód, a kezelés időtartama. Miután kortikoszteroid kezelés volt megfigyelhető fokozott ALT, AST és ALP szérum. Ezek a változások általában kisebb, nem jár semmilyen klinikai tünetegyüttes, és megfordítható a kezelés befejezése után. Hosszan tartó használata glükokortikoidok vissza subcapsularis szürkehályog okozhat, Glaukóma a lehetséges károkat a látóideg, másodlagos vírusos vagy gombás szem fertőzések előfordulásának növekedését. Mikor az intravénás kortikoszteroid is kialakulhat akut izomkárosodás, a leggyakrabban az alkalmazása során nagy dózisú glükokortikoidok, a betegek csökkent neuromuszkuláris átvitel (például, amikor myasthenia Gravis) vagy a betegek, Ugyanakkor felfogó a perifériás izmok (pl. Pancuronium-bromid). Az akut izomkárosodás általános jellegű, hatással lehet az izmok, a szem és a légzőrendszert, tetrapareza kialakulásához vezethet. Talán CK szint emelkedése. Mikor a klinikai javulás, vagy a helyreállítási kortikoszteroidok megszüntetése után fordulhat elő, csak a sok hét vagy akár néhány év után. Kell használnia a legalacsonyabb dózis, biztosítva a megfelelő terápiás hatás. Nézze meg a tanfolyamot kell, fokozatosan csökkentve a dózis. Űrlapok Depot nem adja meg az informális módon (incl. I /). Hosszú távú használatra a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszer működésének ellenőrzésére szükség van, a vér szérum glükóz szintje, szemészeti kutatásokat.

Nem ajánlott a deltaizom megadott. Amikor az a és a / m bevezetés kellet volna cserél ülések injekció. Belüli alkalmazások tartani többé 1 alkalommal 3 Nap.

Meg kell figyelembe venni, a benzil-alkohol, egyes gyógyszerek metil-predniszolont be nátrium-szukcinát és acetát összetételét az esetleg nem biztonságos, ha használják helyileg az idegszövet.

Tud segíteni spread vagy csatlakozási fertőzések, vírusok által okozott, Gomba, protozoonok és paraziták (férgek). Ezek a szövődmények kockázata nő adag metil-predniszolont be- vagy más immunodepressantami kombinálva.

A betegeket, a metil-predniszolont be fogadó immunszuppresszív adag, kell figyelmeztetett a veszély, a beteg csirke himlő és kanyaró.

Gyermekek növekedési időszak glukokortikoida kell használni, csak a feltétlen kizáró okok, valamint a különösen szoros felügyelet. A gyermekek hosszú távú használatra is lassú növekedés.

Lemondás is kíséri hasi fájdalom és ízületi fájdalom, gyengeség, toshnotoy, fejfájás, szédülés, láz, étvágytalanság, testsúly csökkenése.

Hosszú távú használatra kell csökkenteni a kalória-bevitel, növeljük a bevitt kálium, csökkentett nátriumtartalmú. A gyermekek jobb, mint a testsúly dózis kiszámítása (kg), és az ország területe (m²). Gyógyszerformák injekció nem keverhető más injekciós megoldások ajánlott.