Carbamazepine

Amikor ATH:
N03AF01

Jellegzetes.

Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, oldódik etanolban és acetonban. Molekuláris tömeg 236,27.

Farmakológiai hatás.
Görcsoldó, epilepszia elleni, antipszichotikus, timolepticheskoe, normotimicheskoe, fájdalomcsillapító.

Alkalmazás.

Epilepszia (kivéve kis gonosz), mánia, megelőzés a mániás-depressziós rendellenesség, Alkoholos visszavonása, háromosztatú és nyelv-garat ideg, diabetikus neuropátia.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. A TCA), A блокада, mieloszupresszió vagy akut porphyria történelem.

Terhesség és szoptatás.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - D. (Van bizonyíték a kockázata a drogok káros hatásait az emberi magzat, megszerzett kutatási vagy gyakorlat, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatok, ha a gyógyszer szükséges az életveszélyes helyzetek vagy súlyos betegség, ha biztonságosabb szerek alkalmazása nem vagy hatástalanok.)

Mellékhatások.

Szédülés, izgalom, hallucinációk, depresszió, erőszakos viselkedés, aktiválás pszichózis, fejfájás, kettőslátás, szállás zavarok, vízesés, nistagmo, kötőhártya-gyulladás, zaj füle, ízérzés megváltozása, beszédzavarok (dizartria, értelmetlen beszéd), abnormális akaratlan mozgások, perifériás ideggyulladás, paresthesiát, izomgyengeség és tünetei paresis, A блокада, pangásos szívelégtelenség, Hyper- vagy alacsony vérnyomás, tromboembólia, veseműködési zavar, interstitialis nephritis, hányinger, hányás, emelkedett májenzimek, sárgaság, májgyulladás, csontlágyulás, szexuális diszfunkció, mérsékelt leukopenia, thrombocytopenia, megsértése vérképzés, giponatriemiya, többszervi késleltetett típusú túlérzékenységi, hámló bőrgyulladás, lupus-szerű szindróma (bőrkiütés, csalánkiütés, hipertermia, torokfájás, ízületek, gyengeség), Stevens-Johnson-szindróma, Layella, anafilaxiás reakciók.

Együttműködés.

Összeférhetetlen MAO-gátló. Növeli a májkárosító az izoniazidbóí. Csökkenti a véralvadásgátlók, görcsoldók (hidantoin-származékok, vagy szukcinimidek), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, valproinsav. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena fokozza a központi idegrendszer depresszióját; cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, Eritromicin, propoxyphene rontja az anyagcserét (fokozott toxicitás veszélyét). Ez csökkenti a tevékenység a kortikoszteroidok, ösztrogének és az orális fogamzásgátlók estrogensoderjath, xinidina, szívglikozidokat (indukciós anyagcsere). A háttérben a karboanhidráz-gátlók növelik a osteopenia.

Overdose.

Tünetek: tájékozódási zavar, álmosság, izgalom, hallucinációk, kóma, homályos látás, dizartria, nistagmo, ataxia, mozgászavar, hyper / hyporeflexia, görcsök, myoclonus, gipotermiя; légzésdepresszió, tüdőödéma; tachycardia, hypo / magas vérnyomás, szívroham, kíséri eszméletvesztés; hányás, csökkent motilitási a vastagbél; folyadék-visszatartás, oliguria vagy anuria, A laboratóriumi paraméterek változását: giponatriemiya, lehetséges metabolikus acidosis, giperglikemiâ, megnövekedett izom kreatinfoszfokináz frakció.

Kezelés: hánytatás és gyomormosás, kinevezését aktív szén és a sós hashajtó, diurez. Annak érdekében, hogy a légutak - intubálás, Mesterséges lélegeztetés és (vagy) felhasználása oxigén. Ha alacsony vérnyomás vagy sokk - plazmaexpanderek, dopamin vagy dobutamin, megjelenése rohamok - bevezetése benzodiazepinek (diazepam) vagy egyéb. görcsoldók (gyermekek növelheti a légzésdepresszió, a fejlesztés a hiponatrémia - folyadék korlátozás, óvatos / infúzió izotóniás nátrium-klorid-oldat. A kombinált súlyos mérgezést veseelégtelenségben mutatja vese-dialízis. A specifikus ellenszere nincs jelen. Várható újbóli erősödése a túladagolás tünetei a 2. és a 3. napon az indítás után, Mivel a lassú felszívódás a gyógyszer.

Adagolásra és.

Belül, felnőttek - 100-1600 mg naponta (attól függően, az indikációtól és a betegség súlyossága), gyerekek - 10-20 mg / kg per nap osztott adagokban.

Óvintézkedések.

Kezelés előtt és alatt ajánlatos rendszeres vérvizsgálatra (sejtes elemek) és a vizelet, kontroll májfunkciós. Legyen óvatos kinevezett, akiknek a kórtörténetében szívbetegség, máj- vagy vesebetegségben szenved, ha hematológiai betegségek, emelkedett szemnyomás, látens pszichózist, nem megfelelő válasz a külső ingerekre, izgalom, betegségek, jellemzi görcsök vegyes jellegű,, időskori, járművezetők a járművek és személyek, kihasználva mechanizmusok. Ne hagyja abba hirtelen kezelés. A nők számára ajánlott kiegészítő bevitele folsavat (a terhesség előtt vagy alatt); annak érdekében, hogy megakadályozzák a túlzott vérzés az elmúlt hét a terhesség és az újszülött használhatja K-vitamin.

Együttműködés

Hatóanyag	Leírás interakció
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (kölcsönösen) bomlási sebesség és csökkenti a plazma.
Aцetazolamid	FMR. Növeli (kölcsönösen) A kialakulásának kockázata toxikus hatások.
Valproinsav	Ингибируя CYP3A4, lassítja a biotranszformációt, incl. aktív metabolit - 10,11-epoxid (A plazma szintje megemelkedik), ez növeli a toxikus hatások a májra. A háttérben a karbamazepin növeli távolság és csökkenti a vérben. Kombinált alkalmazása megváltoztathatja a pajzsmirigy működését.
Verapamil	FKV. FMR. Gátolja biotranszformációt, Ez növeli a koncentrációt a plazmában, és elősegíti a toxikus hatások.
Haloperidol	FKV. Csökkentheti a rohamküszöböt és pihentető görcsoldó hatása (által közösen kinevezett igényel emelt dózisú). A háttérben a karbamazepin fokozott központi idegrendszeri depresszió.
Halothane	A háttérben a karbamazepin, indukáló enzimek biotranszformációt, lehetséges fokozott metabolitok halotánt, befolyásolja a máj.
Gestrinone	FKV. A háttérben a karbamazepin nőtt az arány a pusztulás.
Dakarʙazin	FKV. FMR. A háttérben a karbamazepin (tekercs mikrosomalynыh fermentov) gyorsul, és hatása csökken biotranszformációt; A kombinált kinevezés magasabb dózisra lehet szükségük.
Danazol	FKV. Ингибируя CYP3A4, néhány héttel a rajt után a közigazgatás, lassítja a biotranszformációt, növeli a plazma szintek és növeli a hatások súlyosságát, incl. által; A kombinált kinevezése miatt szükség lehet az adag csökkentése.
Desogestrel	FKV. FMR. A háttérben a karbamazepin, indukáló aktivitása a májműködés P450, csökkenti a plazma szintek, csökkentheti a megbízhatóság a fogamzásgátlás. Amikor együtt kinevezése esetén fokozott a áttöréses vérzés.
Dezmopresszin	A háttérben a karbamazepin fokozhatja a antidiuretikus hatása; A kombinált kinevezése miatt szükség lehet az adag csökkentése.
Diltiazem	FKV. Ингибирует CYP3A4, csökkenti a sebességet a pusztulás, növeli a plazma szinteket, és hozzájárul a megnyilvánulása toxicitás.
Doxorubicin	FKV. Csökkenti (kölcsönösen) plazmakoncentráció (indukálja a CYP3A4 -et), gyorsítja biotranszformációt.
Isoniazid	FKV. FMR. Ez növeli a koncentrációt a plazmában és hozzájárul a megnyilvánulása a toxikus hatás. A háttérben a karbamazepin, indukáló mikroszomális enzimek, növeli az aktív metabolitok képződésére, okozzanak zavart a máj.
Quetiapine	FMR. Csökkentheti a rohamküszöböt és pihentető görcsoldó hatása (által közösen kinevezett igényel emelt dózisú). A háttérben a karbamazepin fokozott központi idegrendszeri depresszió.
Clarithromycin	FKV. Lassítja biotranszformációt és növeli a koncentrációt a vérben; egy közös találkozót annak érdekében, hogy elkerüljék a toxikus hatások monitorozni kell plazmaszintjét karbamazepin.
Clonazepam	FKV. A háttérben a karbamazepin, indukáló aktivitását mikroszomális enzimek, uskoryaetsya biotranszformációt, csökkenti a vér koncentrációja és T időtartamú1/2; A kombinált kinevezését növelni kell csökkenteni az adagot, vagy az adagok közötti.
A levotiroxin-nátrium-	FKV. A háttérben a karbamazepin, indukáló mikroszomális enzimek és növeli a biotranszformációt, csökkent hatása; míg a kinevezés, hogy növelni kell az adagot.
Maprotilin	Csökkenti rohamküszöböt és gyengíti a görcsoldó hatása; által közösen kinevezett esetleg növelni kell az adagot.
Meʙendazol	FKV. FMR. A háttérben a karbamazepin csökkenti a plazma koncentráció és a terápiás hatás.
Mianserin	A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt, csökkent plazma koncentrációja.
Moklobemid	FMR. Mivel a MAO-inhibitor növeli a valószínűségét, mellékhatások; együttes adása ellenjavallt.
Nikotinamid	FKV. Ингибируя CYP3A4, lassítja lebomlás és növeli a plazmaszintjét.
Olanzapine	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt, nő 1,5 távolság alkalommal, csökkent plazma koncentrációja.
Paracetamol	FKV. FMR. A háttérben a karbamazepin, indukáló májenzimek, felgyorsult biológiai átalakulásának és csökken a terápiás hatás; ugyanakkor fokozza a kialakulását a metabolitok paracetamol, sérti a funkciót a máj.
Perfenazyn	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Praziquantel	A háttérben a karbamazepin, induktsiruyuschego microsomalis citokróm P450 enzimek, plazma koncentráció csökken 10 idő (A kombinált kinevezése nagyobb adagban).
Prymydon	FKV. FMR. Ahogy CYP3A4-indukáló felgyorsul (kölcsönösen) biotranszformációt és csökkenti a plazma szintek; közös kérelem is megváltoztathatja a pajzsmirigy működését.
Procarbazine	FMR. Gátolja a MAO és kiváltja a fejlesztés a mellékhatások; együttes adása ellenjavallt.
Risperidone	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt, megnövekedett távolság és csökken a plazma koncentráció.
Rifabutin	FKV. Aktivátorvegyületekként csökkenti CYP3A4 (kölcsönösen) plazmakoncentráció.
Rifampicin	FKV. Ahogy CYP3A4-indukáló felgyorsul (kölcsönösen) biotranszformációt és csökkenti a plazma szintek.
Selegiline	FMR. MAO-gátló jelentősen növeli a kockázatot és mellékhatások súlyossága; együttes adása ellenjavallt.
Teofillin	FKV. Ahogy CYP3A4-indukáló növeli a sebességet és csökkenti a lebomlás plazma.
Toremifene	FKV. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Tramadol	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított biotranszformáljuk karbamazepin és csökkent hatása.
Trifluoperazin	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Phenytoin	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt. Az együttes alkalmazás megváltoztathatja a pajzsmirigy működését.
Phenobarbital	FKV. FMR. Mivel a CYP3A4 induktor gyorsítja biotranszformáció, és így csökkenti a plazma szintek; kombinált használata megváltoztathatja a pajzsmirigy működését.
Fluvoxamine	FKV. Gátolja biotranszformációt és növekszik (-ban 3 alkalommal) plazmakoncentráció.
Fluoxetin	FKV. Ahogy CYP3A4 inhibitor gátolja a biológiai átalakulásának és növeli a plazma.
Flufenazin	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Folsav	A háttérben a karbamazepin növelheti annak szükségességét, hogy a folsav.
Kinidin	A háttérben a karbamazepin, indukáló máj mikroszomális enzimek, csökkent hatása; által közösen kinevezett esetleg növelni kell az adagot.
Klorokin	FMR: antagonizm. Csökkenti görcsoldó hatása.
Chlorpromazine	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Klórprotixén	FKV. FMR. A háttérben a gyorsított karbamazepin biotranszformációt.
Cyclosporine	A háttérben a karbamazepin - felgyorsítja a pusztítás - a hatás mérséklődik; által közösen kinevezett esetleg növelni kell az adagot.
Eritromicin	FKV. FMR. Gátolja biotranszformációt, Növeli vérszintjét és elősegíti a toxikus hatások.
Etanol	Növeli a mellékhatások kockázata és azok súlyossága. A háttérben a karbamazepin csökkent a tolerancia az alkohol (hogy tartózkodjanak a az alkohol-tartalmú italok kezelés alatt).