Fluvoxamine
Amikor ATH: N06AB08
Jellegzetes.
Szelektív szerotoninvisszavétel-gátló. Fluvoxamin maleát - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por;. Ez oldódik etanolban és kloroformmal, rosszul oldódik vízben, csaknem oldhatatlan dietil-éterben. Lipofil.
Farmakológiai hatás.
Antidepresszáns.
Alkalmazás.
Depresszió különböző genezise, obszesszív-kompulzív zavar.
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi, májelégtelenség, egyidejű vételére astemizole, cisapride, Terfenadin, eszközök, gátolják a MAO- (incl. furazolidona, procarbazine, selegiline), szoptatás, Gyerekek életkora 8 év.
Korlátozások érvényesek.
Epilepszia, terhesség; A kábítószer-függőség, hóbort, hypomania, görcsös állapotok vagy szívinfarktus.
Terhesség és szoptatás.
Legyen óvatos a terhesség alatt, összevetették a várható előnye az anya és a lehetséges magzati kockázatot.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)
Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatások.
-tól 1087 Betegek rögeszmés-kényszeres betegség és a depresszió, részesülő fluvoxamine kontrollált klinikai vizsgálatok Észak-Amerikában, 22% A beteg hagyta abba a mellékhatások miatt a fejlett,. Köztük volt megfigyelhető (zárójelben jelzi a százalékos előfordulását a placebo csoportban):
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás 3% (1%), szédülés 2% (Kevésbé 1%), gyengeség 2% (Kevésbé 1%), álmatlanság 4% (1%), álmosság 4% (Kevésbé 1%), idegesség 2% (Kevésbé 1%), szorongás 1% (Kevésbé 1%), ažitaciâ 2% (Kevésbé 1%).
A része az emésztőrendszer: hányinger 9% (1%), étvágytalanság 1% (Kevésbé 1%), szájszárazság 1% (Kevésbé 1%) dyspepsia 1% (Kevésbé 1%), hányás 2% (Kevésbé 1%), hasmenés 1% (Kevésbé 1%), hasi fájdalom 1% (0%).
A placebo-kontrollos vizsgálatokban a betegek obszesszív-kompulzív zavar, fluvoxamin-dózissal kezelt 100-300 mg / nap 10 Nap, és a depresszió, fluvoxamin kezelt azonos dózis 6 Nap, egy frekvenciája több 1% A következő mellékhatásokat figyelték meg (zárójelben jelzi a százalékos előfordulását a placebo csoportban):
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás 22% (20%), szédülés 11% (6%), gyengeség 14% (6%), álmosság 22% (8%), álmatlanság 21% (10%), idegesség 12% (5%), szorongás 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresszió 2% (1%), CNS stimuláció 2% (1%), remegés 5% (1%), ízérzés megváltozása 3% (1%), tompalátás 3%(2%).
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): szívverés 3% (2%), értágulatot 3% (1%), artériás hipertónia 2% (1%).
A légutakat: felső légúti fertőzés 9% (5%), légzési zavarok 2% (1%), zevota 2% (0%).
Az emésztőrendszerből: étvágytalanság 6% (2%), szájszárazság 14% (10%), kár, hogy a fogak 3% (1%), dysphagia 2% (1%), dyspepsia 10% (5%), hányinger 40% (14%), felfúvódás 4% (3%), hasmenés 11% (7%), székrekedés 10% (8%), hányás 5% (2%).
A urogenitális rendszer: rendellenes magömlés 8% (1%), csökkent libidó 2%(1%), impotencia 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), gyakori vizelés 3% (2%), vizelet-visszatartás 1% (0%).
Más: influenzaszerű tünetek 3% (2%), hidegrázás 2% (1%), Izzadó 7% (3%).
Együttműködés.
Összeegyeztethetetlen eszközök, gátolják a MAO-, incl. furazolidonom, procarbazine, és selegiline (A szerotonin szindróma kockázata és halál). A fejlesztés a szerotonin szindróma (hidegrázás, hipertermia, izommerevség, myoclonus, vegetatív labilitás, hypertoniás krízis, izgalom, remegés, nyugtalanság, görcsök, hasmenés, felajzott állapotban) esetleg kapó betegeknél gyógyszereket szerotonerg aktivitás (triptofán, lítium-vegyületeket). Ez növeli a plazma koncentrációját propranolol (-ban 5 idő), metoprolol és más béta-blokkolók, véralvadásgátlók, incl. varfarina (tovább 98%), karʙamazepina, klozapiné (-ban 3 alkalommal), triciklikus antidepresszánsok (amitriptillin, clomipramin, imipramine). Fluvoxamin Az egyidejűség antipszichotikumok csoport butirofenona, beleértve haloperidol, Ez növekedéséhez vezet a plazma koncentrációk, vagy 2-10-szeres emelkedést a tartalom fluvoxamin. Képes gátolni a biotranszformációs gyógyszerek, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenitoin, kinidin, teofillin, koffeint és más.), növeli a mellékhatások előfordulásának kockázata. Fluvoxamine a háttérben asztemizol, ciszaprid vagy terfenadin vezethet feltűnően meghosszabbodik a QT-szakasz és a megjelenése aritmiák, mint például a "piruett" (az esetleges halál). Ha egyidejűleg diltiazem alakulhat bradycardia, A szumatriptánnal - gyengeség, hiperreflexia és rossz koordináció mozgások. Csökkenti a kiválasztást a benzodiazepinek (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolámmal), így azok halmozása; Ez nem befolyásolja az eltávolítása lorazepám, oxazepamot és temazepam. Javítja a mellékhatások alkohol.
Overdose.
Tünetek: szédülés, álmosság, szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés, Szakállukat- vagy tachycardia, alacsony vérnyomás, EKG-elváltozások, kóros májfunkciós, midriaz, remegés, myoclonus, rohamok, oligurija, kóma. Leírt haláleset.
Kezelés: ingerlése hányás vagy gyomormosás, aktív szén adása, EKG-monitorozás, életfunkciók, simptomaticheskaya terápia. Nincs speciális ellenszer. Dialízis és a forszírozott diurézis nem hatékonyak (miatt a nagy megoszlási térfogat).
Adagolásra és.
Belül, felnőtt, rágás nélkül, egy kis vízzel. A kezdeti dózis 50-100 mg / nap egy (este), amennyiben tolerálják, növelheti az adagot 150-200 mg / nap 2-3 óra. A maximális napi adag - 300 mg.
Óvintézkedések.
A közötti időszakban a lemondási MAO-gátló, és elkezdi fluvoxamine vagy visszavonásának és a kezdeti fogadtatása MAO gátlók nem lehet kevesebb, mint 14 nap. Betegek gondos ellenőrzése öngyilkossági tendenciák, különösen a kezelés kezdetén. Idős betegek fluvoxamine kell adni a csökkentett adagolást. Legyen óvatos a járművek vezetőinek és az emberek, tevékenységek, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók. A kezelés során kerülnie kell az alkohol.
Az állatkísérletek nem mutattak ki a fejlesztési kábítószer-függőség. Hasonló vizsgálatokat embereken nem volt. Meg kell óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél,, akiknek a kórtörténetében kábítószer-függőség vagy visszaélés.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Amitriptyline | FKV. Látva a lassuló biotranszformációra és fluvoxamin növeli a plazma koncentráció. |
Warfarin | FKV. Látva a lassuló fluvoxamin és biotranszformációt 2 szer nagyobb plazmakoncentráció. |
Diltiazem | FMR. A háttérben a fluvoxamin, a befolyása pulzusszám (bradycardia). |
Imipramin | FKV. Látva a lassuló biotranszformációra és fluvoxamin növeli a plazma koncentráció. |
Carbamazepine | FKV. Látva a lassuló biotranszformációra és fluvoxamin növeli a plazma koncentráció. |
Klozapyn | FKV. Növeli (kölcsönösen) koncentrációja a vérben. |
Clomipramine | FKV. Látva a lassuló biotranszformációra és fluvoxamin növeli a plazma koncentráció. |
Linezolid | FMR. Gátolja a MAO és növeli a szerotonin szindróma kockázata. |
Metoprolol | FKV. Amid fluvoxamine koncentrációja a vér. |
Propranolol | FKV. A háttérben a fluvoxamin nő (-ban 5 idő) plazmaszintek. |
Selegiline | FMR: szinergizmus. Gátolja a MAO és növeli a szerotonin szindróma kockázata (hipertermia, merevség, myoclonus, autonóm rendellenességek, nagyfokú izgatottság, halad a delírium és kinek); egyidejű és / vagy egymás utáni alkalmazása nem ajánlott. |
Szumatriptán | FMR. A háttérben a fluvoxamin okozhat gyengeséget, hiperreflexia és rossz koordináció mozgások. |
Teofillin | FKV. A háttérben a fluvoxamin jelentősen növeli a plazma koncentráció; kombinált alkalmazása nem ajánlott. |
Phenytoin | FKV. A háttérben a fluvoxamin növeli a koncentrációt fenitoin a vérben. |
Etanol | FMR. Látva a felerősödött fluvoxamine deprimatsiya; A kezelés időpontjában kell adnunk szellemek. |