Clarithromycin

Amikor ATH:
J01FA09

Jellegzetes.

A makrolidok félszintetikus antibiotikumok.

Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, oldódik acetonban, Hogy az oldódik, metanolban, etanol, acetonitril и практически нерастворим в воде. Molekuláris tömeg 747,96.

Farmakológiai hatás.
Antibakteriális, bakteriosztatikus, baktériumölő.

Alkalmazás.

Bakteriális fertőzések, által okozott érzékeny mikroorganizmusok: felső légúti fertőzés (laringit, torokgyulladás, mandulagyulladás, orrmelléküreg gyulladás), нижних отделов дыхательных путей (hörghurut, incl. súlyosbodása krónikus bronchitis, tüdőgyulladás, SARS), bőr- és lágyszöveti (szőrtüszőgyulladás, furunculosis, varasodás, sebfertőzés), középfülgyulladás; gyomor- és nyombélfekély (éradikaciâ Helicobacter pylori a kombinációs terápia), микобактериоз (incl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. к эритромицину и другим макролидам), porphyria, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interakció").

Korlátozások érvényesek.

Vese- és / vagy májelégtelenségben, новорожденные и дети до 6 Hónapok (biztonság alkalmazás nincs telepítve).

Terhesség és szoptatás.

A terhesség csak akkor lehetséges, abban az esetben,, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, szorongás, félelem, álmatlanság, rémálmok, zaj füle, ízérzés megváltozása; ritkán van egy zavar, hallucinációk, pszichózis, deperszonalizációról, zűrzavar; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Az emésztőrendszerből: zavar a gyomor-bél traktus (hányinger, hányás, гастралгия/дискомфорт в животе, hasmenés), szájgyulladás, kommentátor, átmeneti emelkedése a máj transzaminázok, epepangásos sárgaság; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): ritka - thrombocytopenia (szokatlan vérzés, vérzés), leukopenia; крайне редко — удлинение интервала QT, kamrai ritmuszavar, incl. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

A urogenitális rendszer: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, veseelégtelenség.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, rosszindulatú exudatív bőrpír (Szindróma Stevens - Johnson), anafilaxiás reakciók.

Más: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Együttműködés.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, rostosodás, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (fokozza a hatásait) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, ciklosporin, digoksina, fenitoin, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovasztatin, simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. A recepción 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n = 4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 betegek, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, előadás, что равновесная концентрация зидовудина (C_max) была повышена примерно в 2 alkalommal, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (tovább 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (tovább 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 g / nap) betegeknél a normál vesefunkciójú, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, Kevésbé 30 мл/мин — на 75%.

Egyidejű használat 200 мг флуконазола ежедневно и 500 mg klaritromicin 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 és 18% illetőleg, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (Lincomycin és klindamicin).

При ежедневном приеме 500 mg klaritromicin minden 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_max) — на 30%, AUC_0-24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_max — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_max — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (tovább 57%), bizmut (tovább 48%) и 14-ОН кларитромицина (tovább 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Overdose.

Tünetek: zavar a gyomor-bél traktus (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom), fejfájás, zűrzavar.

Kezelés: gyomormosás, simptomaticheskaya terápia. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Adagolásra és.

Belül, I /. Az adagolási rend és a kezelés időtartama a külön meghatározott, figyelembe véve a jelzések, a fertőzés súlyosságától, fogékonyság. Belül, Felnőttek és gyermekek 12 лет — по 250–500 мг 2 naponta egyszer; курс лечения — 6–14 дней. A fertőzések kezelésénél, okozott Mycobacterium avium, Öböl, súlyos fertőzések, incl. okozott Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 naponta egyszer; A maximális napi adag 2 g. Gyerekek 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg testtömeg minden 12 nem; A maximális napi adag 500 mg. Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ha Cl kreatinin kevesebb mint 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100ml) дозу следует снижать в 2 alkalommal. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 nap.

B / csepegtető, 1000 mg / nap 2 bevezetés.

Óvintézkedések.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, a májban (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, Lincomycin és klindamicin. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Együttműködés