Clarithromycin

Amikor ATH:
J01FA09

Jellegzetes.

A makrolidok félszintetikus antibiotikumok.

Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, oldódik acetonban, Hogy az oldódik, metanolban, etanol, acetonitril és a vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 747,96.

Farmakológiai hatás.
Antibakteriális, bakteriosztatikus, baktériumölő.

Alkalmazás.

Bakteriális fertőzések, által okozott érzékeny mikroorganizmusok: felső légúti fertőzés (laringit, torokgyulladás, mandulagyulladás, orrmelléküreg gyulladás), alsó légúti traktus (hörghurut, incl. súlyosbodása krónikus bronchitis, tüdőgyulladás, SARS), bőr- és lágyszöveti (szőrtüszőgyulladás, furunculosis, varasodás, sebfertőzés), középfülgyulladás; gyomor- és nyombélfekély (éradikaciâ Helicobacter pylori a kombinációs terápia), Mycobacteriosis (incl. istentiszteletes, Etambutollal és rifabutinnal kombinálva), Chlamydia.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. eritromicin és más makrolidokhoz), porphyria, A cizaprid egyidejű bevitele, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interakció").

Korlátozások érvényesek.

Vese- és / vagy májelégtelenségben, újszülöttek és gyermekek korábban 6 Hónapok (biztonság alkalmazás nincs telepítve).

Terhesség és szoptatás.

A terhesség csak akkor lehetséges, abban az esetben,, Ha a terápia várható hatása meghaladja a magzat potenciális kockázatát alternatív megfelelő terápia hiányában (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek). Ha a klaritromicinnel történő kezelés során terhesség történt, A beteget figyelmeztetni kell a magzat lehetséges kockázatára. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (Klaritromicin és aktív metabolitja behatol az anyatejbe, A szoptatás nem került meghatározásakor a használat biztonsága).

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, szorongás, félelem, álmatlanság, rémálmok, zaj füle, ízérzés megváltozása; ritkán van egy zavar, hallucinációk, pszichózis, deperszonalizációról, zűrzavar; Elkülönített esetekben - hallásvesztés, Az LD lemondás utáni átadás; Jelentések vannak a paresztézia ritka eseteiről.

Az emésztőrendszerből: zavar a gyomor-bél traktus (hányinger, hányás, Gastralgia/kellemetlenség a gyomorban, hasmenés), szájgyulladás, kommentátor, átmeneti emelkedése a máj transzaminázok, epepangásos sárgaság; Ritkán - ál -didimeembranous enterocolite; Jelentések vannak a hepatitis fejlődésének ritka eseteiről; Kivételes esetekben májelégtelenségben figyelték meg.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): ritka - thrombocytopenia (szokatlan vérzés, vérzés), leukopenia; Rendkívül ritkán - a QT intervallum meghosszabbítása, kamrai ritmuszavar, incl. kamrai paroxysmal tachikardia, A kamrák törése/villogása.

A urogenitális rendszer: Jelentések vannak a kreatinin koncentrációjának ritka eseteiről a vérszérumban, Intersticiális nephritisz fejlesztése, veseelégtelenség.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, rosszindulatú exudatív bőrpír (Szindróma Stevens - Johnson), anafilaxiás reakciók.

Más: A mikroorganizmusok stabilitásának kialakulása; Ritka esetekben - hypoglykaemia (az orális hipoglikémiás szerekkel és az inzulinnal történő kezelés háttere alapján).

Együttműködés.

Egyidejű belépéssel a cizapriddal, pimozidom, astemizolom, A terfenadine meghosszabbíthatja a QT intervallumot, A szívritmuszia fejlődése (kamrai paroxysmal tachikardia, rostosodás, A kamrák törése/villogása). A klaritromicin és az ergotamin vagy a digidergotamin egyidejű használata akut ergotamin -mérgezést okozott egyes betegekben, Perifériás vazospazmával és diszestéziával nyilvánul meg. A klaritromicin növeli a vérkoncentrációt (fokozza a hatásait) PM, A májban metabolizálódott a p450 citokróm enzimek részvételével: warfarin és más közvetett antikoagulánsok (Ehről külön -külön a parmátálás utáni üzenetek vannak, hogy az orális antikoagulánsokkal való kombináció esetén a klaritromicin fokozhatja azok hatását, Közös felhasználás esetén a PV gondos figyelése szükséges), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, ciklosporin, digoksina, fenitoin, A viták és mások alkaloidjai. (Az egyidejű használat esetén ajánlott mérni azok koncentrációját a vérben). A GMG-CoA reduktáz-gátlók egyidejű használatával (lovasztatin, simvastatin) A vázizmok akut nekrózisának lehetséges. A klaritromicin csökkenti a triazolam clearance -t (növeli annak farmakológiai hatásait az álmosság és a tudat zavarának kialakulásával).

A klaritromicin és a zidovudin egyidejű felhasználásával HIV-fertőzött felnőtt betegekben a zidovudin egyensúlyi koncentrációja csökkent. A recepción 500 Mg klaritromicin naponta kétszer az AUC zidovudin egyensúlyi állapotban átlagosan csökkent 12% (n = 4). Az egyes értékek a csökkenéstől változtak 34% növekedésre 14%. Korlátozott adatok, Az általa szerzett 24 betegek, amely 2-4 órával a zidovudin beadása előtt 2-4 órával a klaritromicint vett igénybe, előadás, hogy a zidovudin egyensúlyi koncentrációja (C_max) megközelítőleg be volt növekedni 2 alkalommal, Az AUC megváltoztatása nélkül. A klaritromicin és a didanozin egyidejű felhasználása 12 A HIV-fertőzött betegek nem vezettek statisztikailag szignifikáns változásokat a didanozin farmakokinetikájában.

A klaritromicin és a ritonavir egyidejű bevitelével (n = 22) A klaritromicin AUC nőtt (tovább 77%) és csökkentette az AUC 14-O Claritromycin-t (tovább 100%). Ebben a tekintetben a klaritromicin szokásos adagokban használható (De nem magasabb 1 g / nap) betegeknél a normál vesefunkciójú, Ritonavir fogadása. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban a klaritromicin adagja csökkenti a CL kreatininnel 30-60 ml/perc/perc. 50%, Kevésbé 30 ML/perc - BE 75%.

Egyidejű használat 200 mg flukonazol naponta és 500 mg klaritromicin 2 naponta egyszer 21 Az egészséges önkéntes növeli az egyensúlyt_min és auc klaritromicin 33 és 18% illetőleg, Ugyanakkor a 14-es egyensúlyi koncentráció nem változott.

Lehetőség van a klaritromicin és más antibiotikumok közötti keresztstabilitás kialakulására a makrolidcsoportból, valamint a lincamamides (Lincomycin és klindamicin).

Napi fogadással 500 mg klaritromicin minden 8 H az omeprazollal kombinálva 40 Az egészséges önkéntesek Mg -je növelte az omeprazol farmakokinetikai paramétereinek értékeit egyensúlyban: Plazmakoncentráció (C_max) - BE 30%, AUC_0-24 - BE 89%, T_1/2 - BE 34%. A gyomor pH -értéke alatt 24 H volt 5,2 amikor egy omeprazolt és 5,5 az omeprazol együttes beadásával klaritromicinnel. A közös beadással a klaritromicin plazmaszintje és aktív metabolitja megnőtt - a klaritromicin esetében: C_max - BE 10%, C_min - BE 27%, AUC_0–8 - BE 15%, 14-es klaritromicinért: C_max - BE 45%, C_min - BE 57%, AUC_0–8 - BE 45%; A klaritromicin koncentrációja a gyomor szöveteiben és nyálkahártya -membránjaiban szintén növekedett.

A citrát -bizmut klaritromicin és radiolidin ízületi felhasználása a ranitidin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezetett (tovább 57%), bizmut (tovább 48%) és 14-on klaritromicin (tovább 31%), Ezek a hatások nem voltak klinikailag szignifikánsak.

Overdose.

Tünetek: zavar a gyomor-bél traktus (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom), fejfájás, zűrzavar.

Kezelés: gyomormosás, simptomaticheskaya terápia. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony.

Adagolásra és.

Belül, I /. Az adagolási rend és a kezelés időtartama a külön meghatározott, figyelembe véve a jelzések, a fertőzés súlyosságától, fogékonyság. Belül, Felnőttek és gyermekek 12 Évek - 250-500 mg 2 naponta egyszer; A kezelés lefolyása - 6-14 nap. A fertőzések kezelésénél, okozott Mycobacterium avium, Öböl, súlyos fertőzések, incl. okozott Haemophilus influenzae, - 500-1000 mg 2 naponta egyszer; A maximális napi adag 2 g. Gyerekek 12 Évek - a számításból 7,5 mg / kg testtömeg minden 12 nem; A maximális napi adag 500 mg. Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ha Cl kreatinin kevesebb mint 30 Ml/perc vagy a szérum kreatinin koncentrációja 3,3 mg / 100ml) az adagot be kell csökkenteni 2 alkalommal. A kezelés maximális időtartama e csoport betegeiben nem több 14 nap.

B / csepegtető, 1000 mg / nap 2 bevezetés.

Óvintézkedések.

Óvatosan, amelyet a drogok háttere ellen írnak elő, a májban (Javasoljuk, hogy mérje meg a vérben koncentrációjukat).

A módosított felszabadulás klaritromicinje ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc), Az ilyen betegeket a tabletták gyors felszabadulásának klaritromicinje írja elő.

Figyelembe kell venni a klaritromicin és a makrolidok csoportjának más antibiotikumok közötti keresztstabilitás kialakulásának lehetőségét, Lincomycin és klindamicin. A gyógyszer hosszan tartó vagy ismételt használatával a szuperinfekció lehetséges (Az érzéketlen baktériumok és gombák növekedése). Nehéz esetében, hosszú hasmenés, ami jelezheti a pszeudomembán kolitisz fejlődését, Abbahagyni a drog szedését és az orvoshoz fordulni.

Együttműködés