Kyselina acetylsalicylová (Keď ATH A01AD05)

Keď ATH:
A01AD05

Charakteristický.

Biele Malé ihlicovité kryštáliky alebo svetlo kryštalický prášok, bez zápachu alebo so slabým zápachom, mierne kyslej chuti. Je rozpustný vo vode pri teplote miestnosti, rozpustný v horúcej vode, mierne rozpustný v etanole, lúh riešenie a uhlíkové zásadám.

Farmakologický účinok.
Analgetikum, antipyretík, protizápalový, antiagregatine.

Aplikácia.

CHD, prítomnosť niekoľkých rizikových faktorov pre ischemickou chorobou srdca, tiché ischémia myokardu, nestabilná angína, infarkt myokardu (k zníženiu po infarkte myokardu riziko infarktu reinfarktu a smrti), opakoval prechodnej mozgovej ischémie a ischemickej mŕtvice u mužov, protézy srdcovej chlopne (prevencia a liečba žilového tromboembolizmu), ballonnaя koronarnaя angiografiu a inštalácia stentu (zníženie rizika restenózy a liečbu sekundárnej stratifikácia vencovité tepny), ako aj koronárnych artérií neateroskleroticheskih (Kawasakiho choroba), aortoarteriit (Takayasuova choroba), mitrálnej chlopňové srdcové a fibrilácie predsiení, mitrálnej chlopňa výhrez (tromboembólie profylaxia), recidivujúce pľúcna embólia, Dressler syndróm, pľúcna infarkt, akútna tromboflebitída. Horúčka pri infekčných a zápalových ochorení. Syndróm bolesti slabý a priemerná intenzita rôzneho pôvodu, vr. hrudný radikulárne syndróm, lyumbago, migréna, bolesť hlavy, neuralgia, bolenie zubov, myalgia, artralgia, algomenorrhea. V klinickej imunológie a alergie pomocou postupného zvyšovania dávok dlhšiu "aspirín" desenzibilizácia a vznik trvalého tolerancia k NSA u pacientov s "aspirín" astmou a "aspirín" trojica.

Podľa svedectva reumatizmu, reumatická chorea, reumatoidná artritída, infekčné-alergický myokarditída, Perikarditída pôsobí veľmi zriedka.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, vr. "Aspirinovaâ" trojica, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hemofílie, von Willebrandovho choroba, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneuryzma aortы, srdcové zlyhanie, akútna a recidivujúce erozívnou a ulcerózna ochorenia gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie alebo zlyhanie pečene, originál gipoprotrombinemii, nedostatok vitamínu K, trombocytopénia, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, tehotenstvo (I a III trimester), dojčenie, detstva a dospievania hore 15 rokov, ak je použitý ako antipyretikum (riziko Reye syndrómu u detí s horúčkou na pozadí vírusových ochorení).

Obmedzenie platí.

Hyperurikémia, nefrolitiáza, dna, žalúdočné a dvanástnikové vredy (história), závažné pečeň a obličky, bronchiálna astma, COPD, nosové polypóza, nekontrolovaná hypertenzia.

Tehotenstvo a dojčenie.

Použitie vysokých dávok salicylátov v I. trimestri tehotenstva je spojený so zvýšeným výskytom poškodenia plodu (rázštep podnebia, srdcová choroba). V trimestri salicyláty II môže byť poskytnutá len s hodnotením rizík a prínosov. Vymenovanie salicylátov v III trimestri tehotenstva je kontraindikované.

Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách do materského mlieka. Náhodné príjem salicylátov počas dojčenia nie je sprevádzaný rozvojom nežiaducich účinkov v dieťati a nevyžaduje zastavenie dojčenia. Avšak, dlhodobé užívanie alebo podávané vysoké dávky prerušiť dojčenie.

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): trombocytopénia, anémia, leukopénia.

Zo zažívacieho traktu: NSAID gastropatia (dyspepsia, bolesti v nadbrušku, pálenie záhy, nevoľnosť a zvracanie, závažné krvácanie v zažívacom trakte), znížená chuť do jedla.

Alergické reakcie: reakcie precitlivenosti (bronchospazmus, edém hrdla a žihľavka), založený na tvorbe haptén mechanizmu "aspirín" astma a "aspirín" trojica (eozinofilné nádcha, recidivujúce nosové polypóza, gipyerplastichyeskii zápal prínosových dutín).

Ostatné: dysfunkciou pečene a / alebo obličiek, Reyov syndróm u detí (encefalopatia a akútne stukovatenie pečene s rýchlym rozvojom zlyhanie pečene).

V dlhodobo používať-Vertigo, bolesť hlavy, hluk v ušiach, strata sluchu, rozmazané videnie, intersticiálna nefritída, Pre-obličiek azotémia, s vyššími úrovňami v krvi a kreatinínu hyperkalciémiou, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm, ochorenie krvi, aseptická meningitída, zhoršenie príznakov kongestívneho srdcového zlyhania, opuch, zvýšenie hodnoty aminotransferáz v krvi.

Spolupráca.

Zvyšuje toxicitu metotrexátu, zníženie jeho renálny klírens, účinky narkotických analgetík (Oxykodón, propoksyfen, kodeín), perorálne antidiabetiká, geparina, antikoagulanciá, trombolýza a inhibítory agregácie, znižuje účinok urikozuričeskih HP (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertenzíva, diuretiká (spironolaktón, furosemid). Fenacetín, antihistaminiká, paracetamol, Kofeín zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Glukokortikoidy, etanol etanolsoderzhaschie lieky zvyšujú negatívny vplyv na gastrointestinálne sliznice a zvýšenie klírensu. Zvyšuje koncentráciu digoxínu, ʙarʙituratov, soli lítia v plazme. Antacidá, s obsahom horčíka a / alebo hliníka, spomaliť a znížiť absorpciu kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxickými drogy zvýšenie expresie gematotoksichnosti kyselinu acetylsalicylovú.

Nadmerná dávka.

To môže nastať po podaní jednej dávky alebo vysokými dávkami dlhodobé použitie. Ak je jedna dávka menšia ako 150 mg / kg, Akútna otrava sa považuje za ľahké, 150-300 mg/kg – stredné, Pri použití vyšších dávok – ťažká.

Príznaky: Syndróm salitsilizma (nevoľnosť, vracanie, hluk v ušiach, rozmazané videnie, závrat, Silné bolesti hlavy, celková malátnosť, horúčka je zlé Prognostické znamenia u dospelých). Vážnejšie otravy – strnulosť, kŕče a kóma, nekardiogénny pľúcny edém, ostré dehydratácia, KHS porušenie (Prvým z nich je respiračná alkalóza, potom metabolickej acidózy), zlyhanie obličiek a šok.

Pri chronickej predávkovaní koncentráciu, stanovené v plazme, zle koreluje so stupňom závažnosti intoxikácie. Najväčšie riziko vzniku chronickej intoxikácie uvedené staršie kedy prijaté počas niekoľkých dní viac 100 mg / kg / deň. Deti a starší pacienti Počiatočné príznaky nie sú vždy viditeľné salitsilizma, Preto je vhodné, aby periodicky stanovenie koncentrácie salicylátov v krvi. Vyššia úroveň 70 mg% ukazuje, stredne ťažkým alebo ťažkým otravu; vyššia 100 mg %-veľmi ťažké, prognosticky nepriaznivé. Miernej otravy vyžaduje hospitalizáciu pre najmenej 24 žiadna.

Liečba: provokácia zvracanie, vymenovanie aktívneho uhlia a preháňadlá, monitorovanie acidobázickej rovnováhy a elektrolytov; V závislosti od stavu metabolizmu – zavedenie sóda bikarbóna, citran sodný alebo laktát sodný. Zvýšená rezervná alkalita zvyšuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej alkalizáciou moču. Alkalizácia úrovňou moču salicylátu je uvedené vo vyššie uvedenom 40 mg%, je k dispozícii v/v infuziei sóda bikarbóna – 88 mEq v 1 l 5% roztok glukózy, rýchlosťou 10-15 mL/kg/h. Obnoviť BCC a indukcie diurézy (dosiahnuté zavedením vodíka v rovnakej dávke a riedenie, opakované 2-3 krát); je potrebné chápať,, že intenzívne infúzie kvapaliny u starších pacientov môže vyvolať edém. Neodporúčame používať acetazolamide pre alkalizácii moču (To môže spôsobiť, acidémiou a zvýšiť toxický účinok salicylátov). Hemodialýza je zobrazený na úrovni salicylátov 100-130 mg%, a u pacientov s chronickou otravou — 40 mg% alebo menej, ak je uvedené (žiaruvzdorný acidóza, postupné zhoršovanie, závažná CNS, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). V oteke svetle-IVL zmesi, okysličený, Režim pozitívny end-exspiračnej tlak; pre liečenie mozgového edému použitého hyperventiláciu a osmotickej diurézy.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, dávkovací režim závisí od indikácie na použitie. Zvyčajná dávka pre dospelých pri použití ako antipyretikum a bolesť znamená, 500-1000 mg/deň (na 3 g), deleno 3 vstupné.

Infarkt myokardu, a na sekundárnu prevenciu u pacientov, infarktu myokardu — 40-325 mg 1 raz denne (viac 160 mg). Ako inhibítor agregácie doštičiek – v dávke 300-325 mg/deň, spomalene. U dynamických obehové poruchy u mužov, mozgová tromboemboliah, vr. aby sa zabránilo opakovaniu — 325 mg/deň, s postupným nárastom maximálnej 1 g / deň. Pre prevenciu trombózy alebo oklúzia aortálnej skrat 325 mg každý 7 h prostredníctvom intranazálnej nainštalovaný sondou, potom cez ústa do 325 mg 3 raz denne (zvyčajne v kombinácii s dipyridamolu, ktorý prevrátil v 1 Slnka, pokračovala dlhodobá liečba s kyselinou acetylsalicylovou).

Bezpečnostné opatrenia.

Nežiaduce súčasné užívanie s inými NSAID a glukokortikoidy. Pre 5-7 dní pred je nutné operácie zrušiť schôdzku (k zníženiu krvácania počas operácie a po operácii).

Pravdepodobnosť vzniku NSAID-gastropatia znížená o vymenovaní po jedle, použitie tabliet s pufra prísad alebo potiahnuté špeciálnym gastrorezistentnými povlakom. Riziko hemorágie sa zvážiť pri uplatňovaní najnižších dávok <100 mg / deň.

Malo by sa vziať do úvahy, že náchylný pacienti aspirín (dokonca aj v malých dávkach) To znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela a môže spôsobiť vývoj akútnej dny.

Počas dlhodobej liečby sa odporúča pravidelne skúmať krvi a stolice na okultné krvácanie. V tomto ohľade existujú prípady encefalopatie gepatogennoy neodporúča na úľavu od horúčkovitého syndrómu u detí.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Akarʙoza	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje: sa môže vyvinúť hypoglykémia.
Hydroxide hlinitom, hydratovaný + Hydroxid horečnatý	FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna).
Atenolol	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej oslabenej hypotenzívny účinok (v dôsledku toho inhibícia prostaglandíny znižuje prietok krvi obličkami a renálne retencia sodíka a tekutín).
Aцetazolamid	FKv. FMR. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje koncentráciu v sére (dôsledok súťaže o tubulárnej sekrécii).
Betaksolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Bisoprolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Bumetanidu	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej zníženého (dôsledkom inhibície renálnych prostaglandínov, zníženie prietoku krvi obličkami, oneskorenie soli a tekuté).
Kyselina valproová	FMR: synergizmus. Proti pozadia aspirínu zníženej väzbe na plazmatické bielkoviny (voľné koncentrácie v krvi sa zväčší 4 doba) zamedlyaetsya a biotransformácia; riziko krvácania.
Vankomycínu	FKv. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko ototoxicity symptómov.
Warfarín	FKv. FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšiť účinok kyseliny acetylsalicylovej, zvyšuje koncentráciu zadarmo frakcie v plazme je nútená z miesta krv.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirín znižuje natriuretických, diuretikum a antihypertenzné účinky.
Ginkgo biloba extrakt z listov	FMR: synergizmus. To zvyšuje riziko krvácania.
Glimepirid	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje: sa môže vyvinúť hypoglykémia.
Glipizid	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje: sa môže vyvinúť hypoglykémia.
Dalteparínom sodný	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko krvácania; spoločná žiadosť vyžaduje opatrnosť.
Dexamethasone	FMR. Zvýšenie (vzájomne) pravdepodobnosť gastrointestinálnych lézií (vredy, krvácajúce).
Digoxín	FKv. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje koncentráciu v krvi.
Diclofenac draslík	FKv. FMR. To znižuje koncentráciu v krvi (vytesniť z jeho vzťahu s plazmatické bielkoviny). Kombinované použitie sa neodporúča, pretože je. zvýšená pravdepodobnosť krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Dipiridamol	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) riziko krvácavých komplikácií.
Ibuprofen	FMR: synergizmus. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Indapamid	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej oslabenej hypotenzívny účinok.
Indometacín	FMR. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Inzulínu rozpustný [bravčové monokomponentný]	FMR: synergizmus. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej je zosilnený (môže byť potrebné znížiť dávku).
Kaptopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (v dôsledku toho inhibuje syntézu prostaglandínov sa prietok krvi obličkami a znižuje renálnu retenciu sodíka a tekutín).
Ketoprofen	FMR: synergizmus. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Ketorolak	FMR. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Clopidogrel	FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) antiagregačný efekt a riziko krvácania.
Co-trimoxazole [Sulfametoxazol + Trimetoprim]	FMR. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej je zosilnený.
Kodeín	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje účinok.
Kofeín	FMR. Zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.
Sodná soľ levotyroxínu	FKv. Proti pozadia aspirínu zníženej väzbe na plazmatické bielkoviny.
Lizinopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (v dôsledku toho inhibuje syntézu prostaglandínov sa prietok krvi obličkami a znižuje renálnu retenciu sodíka a tekutín).
Liotironin	FMR. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej je zosilnený.
Oxid horečnatý	FKv. Môže znížiť rýchlosť absorpcie.
Meloxicam	FMR. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Metoprolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Metotrexát	FMR. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko toxicity.
Metformín	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje.
Moexipril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (v dôsledku toho inhibuje syntézu prostaglandínov sa prietok krvi obličkami a znižuje renálnu retenciu sodíka a tekutín).
Nadololom	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej oslabenej hypotenzívny účinok (v dôsledku toho inhibícia prostaglandíny znižuje prietok krvi obličkami a renálne retencia sodíka a tekutín).
Naproxén	FKv. Na pozadí aspirínu znižuje Cmax plazma; Súbežné použitie sa neodporúča.
Natriya uhličitan	FKv. Ako absorpčné antacidá môže zvýšiť klírens.
Nitroglycerín	FMR: synergizmus. Na pozadí aspirín posilnenej vazodilatačnými a hemodynamické účinky.
Paracetamol	FMR. Zvýšenie (vzájomne) riziko nežiaducich účinkov.
Perindopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (V dôsledku toho pryamogo akcie renín-angiotenzín-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Pindolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Pioglitazón	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje: sa môže vyvinúť hypoglykémia.
Piroxicam	FKv. Na pozadí klesá aspirín (na 20%) Koncentrácia v krvi; súčasné používanie zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek; súbežné použitie sa neodporúča.
Propranolol	FMR: antagonizm. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej oslabenej hypotenzívny účinok (v dôsledku toho inhibícia prostaglandíny znižuje prietok krvi obličkami a renálne retencia sodíka a tekutín).
Protirelin	FKv. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (v dávke 2-3 g/d) Sekrécia TSH je potlačený v reakcii na protirelin.
Ramipril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (V dôsledku toho pryamogo akcie renín-angiotenzín-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Repaglinid	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje.
Rosiglitazón	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej (malé dávky) účinok sa zvyšuje: sa môže vyvinúť hypoglykémia.
Sotalol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Spiraprilu	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (V dôsledku toho pryamogo akcie renín-angiotenzín-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Spironolaktón	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirín znižuje diuretiká, natriuretický a antihypertenzný aktivita, zvýšiť riziko hyperkaliémie (najmä u pacientov s nedostatočnosťou obličiek), To zvyšuje pravdepodobnosť poruchy obličiek.
Tiklopidín	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) riziko krvácavých komplikácií.
Timolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Trandolapril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (V dôsledku toho pryamogo akcie renín-angiotenzín-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Fenytoín	FKv. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej znižuje celkovú koncentráciu v krvi: fenytoín je posunutý z jeho vzťahu s proteínmi a kolapsy.
Fludrokortizon	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) pravdepodobnosť gastrointestinálnych lézií (vredov a krvácania v zažívacom trakte).
Flurbyprofen	FMR: synergizmus. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Fosinopril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (v dôsledku toho inhibuje syntézu prostaglandínov sa prietok krvi obličkami a znižuje renálnu retenciu sodíka a tekutín).
Furosemid	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej zníženého (dôsledkom inhibície renálnych prostaglandínov, zníženie prietoku krvi obličkami, oneskorenie soli a tekuté).
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej zníženého (dôsledkom inhibície renálnych prostaglandínov, zníženie prietoku krvi obličkami, oneskorenie soli a tekuté).
Celecoxib	FMR. Kombinované použitie sa zvyšuje riziko krvácania a / alebo dysfunkciou obličiek.
Цefamandol	FMR: synergizmus. To spôsobuje hypoprothrombinemia a zvyšujú riziko krvácania.
Cefoperazón	FMR: synergizmus. To spôsobuje hypoprothrombinemia a zvyšujú riziko krvácania.
Enalapril	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (v dôsledku toho inhibuje syntézu prostaglandínov sa prietok krvi obličkami a znižuje renálnu retenciu sodíka a tekutín).
Enalaprilát	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hyponatremic a hypotenzný účinok (V dôsledku toho pryamogo akcie renín-angiotenzín-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Enoxaparín sodný	FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko krvácania.
Esmolol	FMR: antagonizm. Na pozadí aspirínu znižuje hypotenzívny účinok (Dôsledkom potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách, sodíka a zadržiavanie tekutín).
Kyselina ethakrynová	FMR: antagonizm. Na pozadí účinku kyseliny acetylsalicylovej zníženého (dôsledkom inhibície renálnych prostaglandínov, zníženie prietoku krvi obličkami, oneskorenie soli a tekuté).
Etanol	FMR. To zvyšuje riziko nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu, vr. krvácajúce.