Spironolaktón

Keď ATH:
C03DA01

Charakteristický.

Kaliйsberegaющiй diuretikum, kompetitívnym antagonistom aldosterónu. Biely kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, rozpustný v etylalkohole, jednoduchý nerozpustná v benzénu a chloroformu. Molekulová hmotnosť - 416,57.

Farmakologický účinok.
Diuretický, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Aplikácia.

Edém syndróm u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, cirhóza (najmä pri súčasnej prítomnosti hypokalémie a hyperaldosteronizme), nefrotický syndróm; esenciálnej hypertenzie u dospelých; ascites; diagnostika a liečba primárnym hyperaldosteronizmom (Jazda na syndróm); prevencia hypokaliémie pri liečbe pacientov a saluretík, užívajúcich srdcové glykozidy, myasthenia (adjuvant).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, Addisonova choroba, akútne alebo rýchlo progresívne zlyhanie obličiek, chronické zlyhanie obličiek s výrazným znížením vylučovaciu funkciu (Cl kreatinínu menej ako 10 ml / min), anurija, hyperkaliémia, giponatriemiya, hyperkalcémie.

Obmedzenie platí.

Znížená renálna vylučovacej funkcie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená citlivosť na zmeny v rovnováhe elektrolytov), cukrovka (najmä diabeticheskaya nefropatia), predispozície k metabolickej acidózy (keď vplyv acidózy lepší giperkaliemichesky spironolaktón, spironolaktón môžu prispievať k acidóze), poruchy menštruácie a / alebo zväčšenie prsníkov, OF блокада (môže byť zvýšená v dôsledku rozvoja hyperkaliémie).

Tehotenstvo a dojčenie.

Použitie spironolaktónu je kontraindikované u Aj trimestri tehotenstva. V II a III trimestri tehotenstva je možné iba za prísnych podmienok, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť (-aktívny metabolit kanrenon spironolakton – preniká do materského mlieka).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, ospalosť, letargia, ochabnutosť, bolesť hlavy, ataxia, zmätok.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka, kŕče, kišečnaâ ako, zápal žalúdka, vredov a krvácania v zažívacom trakte, abnormálna funkcia pečene.

S močovej a pohlavnej sústavy: gynekomastia (obvykle reverzibilné, v zriedkavých prípadoch môžu pretrvávať po zrušení PM), bolesť prsníkov, erektilnej dysfunkcie u mužov, znížená účinnosť u mužov, menštruačné poruchy alebo amenorrhea, metrorágia, menopauza, girsutizm, zmena hlasu u žien.

Pre kožu: makulopapulózny alebo erytematózne kožné vyrážky, alopécia, hypertryhoz, svrbenie, žihľavka.

Ostatné: kŕče v dolných končatinách, benígne nádory prsníka, bolesť na hrudi, leukopénia (vr. agranulocytóza), trombocytopénia, elektrolyt nerovnováha, hyperkaliémia, zvýšenie krvného dusíka močoviny, kreatinínu, osteomalácie, droga horúčka.

Prípady rakoviny prsníka u mužov a žien, liečení spironolaktónu, Avšak, príčinná súvislosť nebola stanovená.

Spolupráca.

Súčasné použitie indometacínu, ACE inhibítory, doplnky draslíka vedie k rozvoju hyperkaliémie. Aby sa zabránilo hyperkalémiu neberie spironolaktón amiloridu alebo spoločne s triamterén. V súčasný príjem s karbenoxolón znižuje terapeutický účinok spironolaktón, tk. karbenoxolón spôsobuje zadržiavanie sodíka. Spironolaktón znižuje vaskulárne citlivosť na noradrenalínu, že musí byť považovaná za všeobecné a miestnej anestézii u pacientov, liečení spironolaktónu. Aspirín znižuje diuretický účinok spironolaktónu. Spironolaktón potencuje účinok diuretík a antihypertenzív (zatiaľ čo použitie antihypertenzív poslednej dávky by mala byť znížená o 50%), znižuje efekt nepriamych antikoagulancií (deriváty kumarínu). Zvyšuje T_1/2, a plazmatické hladiny digoxínu toxicity (Pri zdieľaní potrebu znížiť dávky alebo zvýšiť interval medzi dávkami digoxínu). Kombinácia spironolaktónu s triptorelínom, buserelynom, gonadorelínu posilní ich účinky.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, závrat, zmätok, kŕče v dolných končatinách, kožná vyrážka, hnačka; možné dehydratácia, narušenie rovnováhy tekutín a elektrolytov.

Liečba: vysadení lieku, vyvolanie vracania, výplach žalúdka, symptomatická liečba dehydratácia a poruchy rovnováhy tekutín a elektrolytov, hypotenzia, zachovanie životných funkcií; v prípade giperkaliemii-rapid/v úvode 20-50% roztoku glukózy a inzulínu-0,25-0,5 IU/g glukózy. Kaliyvyvodyaschie používa diuretiká a iónomeničovej živice. Možno, že hemodialýza. Žiadne špecifické antidotum.

Dávkovanie a správa.

Vnútri. Režim nastaviť individuálne. Typické dávky pre dospelých: 25-200 mg / deň v jednej alebo v rozdelených dávkach; Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 400 mg / deň. Deti zvyčajne vymenovať v 3 mg / kg / deň, mono- alebo 2 vstupné, Dávky zvolená individuálne.

Bezpečnostné opatrenia.

Buďte opatrní vymenovať operáciu na pozadí miestnych a celkové anestetiká, Starší pacienti (zvýšené riziko hyperkaliémie). Tam by mal byť menovaný spironolaktón v spojení s PM, spôsobujúce gynekomastia. Pri dávkach vyšších ako 100 mg/deň častejšie rozvíjať endokrinné/anti-androgenic účinky, prejavuje účinok na centrálny nervový systém a podráždenie sliznice gastrointestinálneho traktu. Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať elektrolyty, úroveň dusíka močoviny, močovina a kreatinínu v krvi (najmä u starších pacientov s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene), pravidelne sledovať výkon BP. S rozvojom hyperkaliémie by mali prestať užívať spironolaktón. Vyhnite sa príjem nadmerného množstva draslíka, vr. vylúčiť alebo obmedziť potraviny, bohaté na draslík (zemiaky, marhule, hrozienka, paradajková šťava, atď.), a PM, obsahujúce draslík. Pri liečbe sa spironolaktónom by sa mali vyhnúť pitie. Na začiatku liečby spironolaktónom vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti, to by nemal byť používaný v priebehu prevádzky. Test na tolerancie glukózy u pacientov s diabetickou nefropatiou spironolaktón by mala byť prerušená, aspoň, pre 3 deň pred skúškou (vzhľadom na riziko ťažkej hyperkaliémie).

Spolupráca