Kyselina valproová
Keď ATH:
N03AG01
Charakteristický.
Biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode a alkohole.
Farmakologický účinok.
Antiepileptikum, miorelaksiruyuschee, sedácia.
Aplikácia.
Rôzne formy generalizovaných záchvatov: Malý (neprítomnosť), veľký (kŕčovitý) a polymorfné; použitý v ohniskových záchvatov, deti kliešť.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, vr. "Rodina" (smrť blízkych príbuzných u pacientov užívajúcich kyselinu valproovú), pečene a pankreasu (u niektorých pacientov môže byť významná redukcia metabolizmu v pečeni), gyemorragichyeskii diatyez.
Obmedzenie platí.
Detstvo (súčasné podávanie niekoľkých antikonvulzív), aplázie kostnej drene.
Tehotenstvo a dojčenie.
Je kontraindikovaný v I. trimestri tehotenstva. Možno, že v II a III trimester tehotenstva, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod.
Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)
V čase liečby by mala prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky.
Nevoľnosť, vracanie, hnačka, žalúdočné ťažkosti, Anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, dysfunkcia pečene, ospalosť, tremor, paresthesia, zmätok, periférny edém, krvácajúce, leukopénia, trombocytopénia. V dlho vstup-dočasné vypadávanie vlasov.
Spolupráca.
Vplyv rastúcej ďalšie antikonvulzíva, sedatívne a uspávací. Hnačkové ochorenia zriedka rozvíjať na pozadí spazmolytiká a obalovej krivky fondy. Alkohol a iné hepatotoxické látky zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene, antikoagulanciá alebo kyselina acetylsalicylová je riziko krvácania.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, v priebehu alebo bezprostredne po jedle. Denný príjem pre dospelých na začiatku liečby je 0,3-0,6 g, do 1-2 týždňov sa postupne zvyšovala až 0,9-1,5 g, dávka pre dospelých je 0,3-0,45 g. Denná dávka pre deti je 15-50 mg/kg (na začiatku — 15 mg / kg, potom postupné zvýšenie 5-10 mg/kg/týždeň).
Spolupráca
| Účinná látka | Popis interakcií |
| Alprazolam | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Amitriptylín | FKv. Na pozadí kyseliny valproovej (urýchľuje biotransformáciu) znižuje klírens a zvyšuje krvný hladiny. |
| Kyselina acetylsalicylová | FKv. FMR. To zvyšuje úroveň voľnej frakcie v plazme (premiestniť z jeho spojenie s proteínmi). Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej antiagregačný účinok a zvyšuje riziko krvácania. |
| Buprenorfín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje útlm CNS. |
| Buspiron | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Warfarín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej rozšírené antiagregačný účinok. |
| Haloperidol | FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (môže znižovať prah kŕčov). Posilňuje (vzájomne) depresívne efekt. |
| Gidroksizin | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Diazepam | FKv. Na pozadí kyseliny valproovej obsahu zvyšuje takmer dvojnásobok voľná frakcia krvi (To je znázornené na zdravých dobrovoľníkov), poklesla klírens a distribučný objem. |
| Droperidol | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Zidovudín | FKv. Na pozadí kyseliny valproovej, inhibuje aktivitu glukuronozyltransferázy, znížený klírens (na 38%). |
| Zolpidem | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Izoflurán | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Imipramín | FMR. V súvislosti s kyselinou valproovou môže vyvolať celkové záchvaty. |
| Karbamazepín | FKv. FMR. Vyvolávanie pečeňových mikrozomálnych enzýmov, zvyšuje klírens a znižuje plazmu. Na pozadí kyseliny valproovej, inhibítor CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformácie, hladín aktívneho metabolitu karbamazepín-10.11-Epoxidy (potlačil svoj úpadok). |
| Quetiapín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Ketamín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Klaritromycín | FKv. FMR: synergizmus. Ako inhibítor enzýmového systému CYP450 spomaľuje biotransformáciu, To zvyšuje koncentráciu v krvi a zvyšuje účinok. |
| Klozapyn | FMR: synergizmus. To znižuje prah pre záchvatové aktivity. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Klonazepam | FMR. Súbežné podanie môže spôsobiť stav absenciou (záchvatov u pacientov s anamnézou tohto typu). |
| Kodeín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje útlm CNS. |
| Lamotrigín | FKv. FMR. Proti pozadia valproátu zvyšuje T1/2 (v dôsledku inhibície pečeňových enzýmov a spomalenie metabolizmu) na 70 žiadna (deti-až 45-55 h) a zvyšuje účinok, vr. bočné. |
| Levokarnitin | Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje potrebu karnitínu. |
| Lorazepam | FKv. FMR. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS, takmer dvakrát znížila Cl a viac, ako dvakrát rýchlejšie ako glukuronidu. |
| Maprotilín | FMR. To znižuje prah pre záchvatové aktivity. Posilňuje (vzájomne) depresívne efekt. |
| Mefloxin | FKv. Urýchľuje Biotransformácia a cnizhaet hladinu v krvi. |
| Midazolam | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Morfín sulfát | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje útlm CNS. |
| Oxazepam | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Olanzapín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Perfenazyn | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Prymydon | FKv. FMR. Na pozadí kyseliny valproovej, ťažké depresie CNS, spôsobené pentobarbitalu, tvorený z Primidón. |
| Prometazín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Propofol | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Risperidón | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Rifampicín | FKv. Indukuje Biotransformácia a zvyšuje klírens. |
| Tioridazín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Topiramát | FKv. Niekoľko znížený (vzájomne) Koncentrácia v krvi. |
| Trifluoperazín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Fenytoín | FKv. FMR. Navodzuje biotransformačných enzýmov, najmä glukuronyltransferázy, zvyšuje klírens. Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje koncentráciu voľnej frakcie krvi (fenytoín je posunutý z jeho spojenie s proteínmi) a zníženie rýchlosti degradácie. Ak je súčasné užívanie zvyšuje riziko vzniku náhlych záchvatov. |
| Fenobarbitál | FKv. FMR. Vyvolávanie pečeňových enzýmov, vr. glukuronyltransferázy, zvyšuje klírens. Proti pozadí kyseliny valproovej inhibuje biotransformáciu, predlžuje T1/2 a k zníženiu plazmatického klírensu. Keď je potreba opatrne – existuje riziko CNS útlaku vyjadrené. |
| Fentanyl | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvyšuje útlm CNS. |
| Flufenazín | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Xlordiazepoksid | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Chlórpromazín | FKv. Zvyšuje hladiny. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Chlórprotixén | FMR: synergizmus. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Etanol | FMR. To zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene. Na pozadí kyseliny valproovej zvýšenej depresia CNS. |
| Etosuximid | FKv. Na pozadí kyseliny valproovej inhibuje biotransformáciu a môže zvýšiť hladinu. |