Olanzapín

Keď ATH:
N05AH03

Charakteristický.

Atypické antipsychotiká trieda tienobenzodiazepinov. Žltý kryštalický materiál, Je prakticky nerozpustný vo vode.

Farmakologický účinok.
Antipsychotiká, neuroleptikami.

Aplikácia.

Schizofrénie a ďalšie. psychotické poruchy s vyznačenými produktívne a negatívnych príznakov, afektívne poruchy (liečba exacerbácií, údržba a dlhodobá preventívna liečba), akútne manickej alebo zmiešanej epizódy u bipolárnej poruchy s / bez psychotických príznakov, s / bez rýchlu jazdu na bicykli.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, laktácie.

Obmedzenie platí.

Poškodenie obličiek a / alebo pečene, benígna hypertrofia prostaty, kŕčovitý histórie status, Parkinsonova choroba, cerebrovaskulárne poruchy, Alzheimerova choroba, cukrovka, eozinofilija, myeloproliferatívne ochorenia, paralytický ileus, zakrыtougolynaya glaukóm, súčasné užívanie liekov, predĺženie QT intervalu (najmä u starších osôb), degidratatsiya, gipovolemiя, infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, rakoviny prsnej, vr. história, tehotenstvo, Vek do 18 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

Pri tehotenstve - so zvýšenou opatrnosťou, nákupný očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod. V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, migréna, slabosť, asténia, ospalosť, nespavosť, úzkosť, nepriateľstvo, ažitaciâ, eufória, amnézia, odosobnenie, fóbie, obsedantno-kompulzívna symptómy, neuralgia, obrna lícneho nervu, gipesteziya, extrapyramídové poruchy, vr. pozdnyaya dyskinéza, ataxia, stuhnutý krk, vellication, tremor, akatízia, dyzartria, zaikanie, synkopa, delírium, samovražedné tendencie, strnulosť, kóma, subarachnoidálne krvácanie, mŕtvice, nistagmo, diplopia, midriaz, depozície pigment v objektíve, Šedý zákal, Xerophthalmia, krvácanie do očí, ccomodation, amblyopia, glaukóm, rohovky, boľavé oči, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, hluk a ušné bolesť, hluchota, dysgeúzia.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): ortostatická hypotenzia, Rituály- a bradykardia, tlkot srdca, komorových predčasných beats, Zmeny na EKG, zástava srdca, cyanóza, vazodilatácia, prechodné leukopénia- a neutropénia, eozinofilija, leukocytóza, trombocytopénia, hemoragické syndróm.

Z dýchacieho systému: nádcha, zápal hltana, laringit, zmena hlasu, zvýšená kašeľ, dýchavičnosť, apnoe, bronchiálna astma, hyperventilácia.

Zo zažívacieho traktu: zvýšená chuť do jedla, kým bulímia, smäd, sucho v ústach, zvýšené slinenie, drozd, zápal ďasien, zápal jazyka, dysfágia, grganie, esophagitis, nevoľnosť, vracanie, zápal žalúdka, ochorenie žalúdka a čriev, zápal čriev, prízemný, krvácanie z konečníka, zápcha, nadúvanie, scatacratia, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, gama-glutamyl a kreatínfosfokinázy, zápal pečene.

Metabolizmus: hyperprolaktinémia, zvýšiť (zriedka znížiť) telesná hmotnosť, cukrovka, giperglikemiâ, diabetická ketoacidóza, diabeticheskaya kóma, struma.

S močovej a pohlavnej sústavy: dizurija (vr. polyúria), hematúria, pyúria, albuminúria, inkontinencia moču, Infekcie močových ciest, zápal močového mechúra, zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia, priapizmus, gynekomastia, galaktorea, bolesť prsníkov, fibróza Matki, predmenštruačný syndróm, Menno- a metrorágia, amenorrhea.

Na strane pohybového aparátu: artritída, artralgia, ʙursit, myasthenia, myopatia, kŕče v dolných končatinách, bolesť kostí.

Pre kožu: fotosenzitivita, alopécia, girsutizm, xerózy, ekzém, seborrhea, kontaktná dermatitída, ulcerózna kožné lézie, livor, makulopapulleznaya vyrážka.

Alergické reakcie: žihľavka.

Ostatné: horúčka, zimnica, príznaky podobné chrípke, lymfadenopatia, bolesť na hrudi alebo brušnej, periférny edém, odňatia, možné zneužitie.

Spolupráca.

Aktívne uhlie (1 g) znižuje C_max a AUC of 60%. Jedna dávka cimetidínu (800 mg) hliníka alebo- a antacidá horčíka nemá vplyv na biologickú dostupnosť olanzapínu. Karbamazepín (400 mg / deň) zvyšuje klírens 50%. Prípravy, indukujúce aktivitu CYP1A2 a glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicín a podobne.), zvyšujú vylučovanie olanzapínu; ингибиторы CYP1A2 (fluvoxamín a kol.) znížiť. Fluoxetín (60 mg jedenkrát alebo 60 mg denne po dobu 8 dní) zvyšuje C_max olanzapínom 16% a znižuje jeho vôľu na 16%. V klinických štúdií ukazujú,, že jediné podanie olanzapínu liečby imipramínom, dezipramín, varfarinom, teofylín alebo diazepam nesprevádza inhibíciou metabolizmu týchto liekov. Nebol nájdený žiadny dôkaz o liekových interakcií v kombinácii s lítiom alebo biperidenom. Na pozadí rovnovážnej koncentrácie olanzapínu nezmenil farmakokinetika etanolu uvedené; Počas užívania môže zvýšiť farmakologické účinky olanzapínu, vrátane sedácia. Ak súčasne s diazepamom, etanol a antihypertenzíva zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. To zvyšuje účinok anticholinergík. Oslabuje účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínových receptorov. Pravdepodobnosť zvýšenej hladiny pečeňových transamináz zvýši, zatiaľ čo vstup do hepatotoxických agentov. Žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi olanzapínu a valproátu je nepravdepodobné,.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nevoľnosť, Ašpirácie, podráždenie, agresivita, ospalosť, zmätenosť, reč, extrapyramídová porucha, respiračné nedostatočnosť (depresie dýchacieho centra), arteriálnej hyper- alebo hypotenzia, tachykardia, arytmia, zástava srdca a respiračné, poruchy vedomia, Depresia CNS (sedacie a kómou), delírium, kŕče, neuroleptický malígny syndróm. Minimálna dávka pre akútne predávkovanie úmrtí bolo 450 mg, maximálna dávka predávkovania priaznivého výsledku (prežitie) - 1500 mg.

Liečba: výplach žalúdka (umelo vyvolať zvracanie sa neodporúča), podanie aktívneho uhlia, laxatíva, Monitorovanie EKG, zachovanie životných funkcií, IVL. Žiadne špecifické antidotum. Dialýza nyeeffyektivyen. Ak je to potrebné, by mala byť liečba vazopresorických vyhnúť dopamín, adrenalín a ďalšie sympathomimetic (posilnenie hypotenzia v dôsledku súčte účinkov beta-agonistov a alfa-adrenoceptorov blokujúci účinok olanzapínu).

Dávkovanie a správa.

Vnútri, bez ohľadu na jedlo, 1 raz denne. Schizofrénie: Počiatočná dávka 5 až 10 mg / deň. Môže zvýšiť dávku na 4-5 dní liečby, aby 15 až 20 mg / deň. Akútna mánia u bipolárnej poruchy: počiatočná dávka 15 mg / deň, Denná dávka v rozmedzí - 5 - 20 mg. U pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek, s pečeňovou nedostatočnosťou stredne a starších osôb je počiatočná dávka 5 mg / deň.

Bezpečnostné opatrenia.

Vďaka kombinácii faktorov, spomaľuje metabolizmus olanzapínu (pacientky, senilnej, nefajčiari), Mal by byť používaný v zníženej dávke. Starostlivé monitorovanie pacientov s samovražednými tendenciami, najmä na začiatku liečby. Počas liečby by mala pravidelne sledovať aktivitu pečeňových transamináz, najmä u pacientov s poruchou funkcie pečene. Buďte opatrní určiť vodiči vozidiel a osôb, Činnosti, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť reakcií psychomotorických. Počas liečby vylučuje príjem alkoholu. Keď príznaky neuroleptického malígneho syndrómu (horúčka, svalové napätie, akinéza, tachykardia, leukocytóza, zvýšenie kreatínfosfokinázy) vyžadujú okamžité stiahnutie lieku. S ohľadom na potenciál pre rozvoj akatízia, keď motor pri liečbe úzkosti, neusidčivosti, pokračujúci záväzok k pohybu ku zníženiu dávky, a vymenovanie antiparkinsoniká.