Fenobarbitál

Keď ATH:
N03AA02

Charakteristický.

Deriváty kyseliny barbiturovej. Biely kryštalický prášok slabogorkogo chuť, bez zápachu. Veľmi ťažko rozpustný v studenej vode, hard - vo vriacej vode (1:40) a chloroform, rozpustný v alkohole, éter, alkalické roztoky.

Farmakologický účinok.
Antikonvulzívum, snotvornoe, sedácia.

Aplikácia.

Epilepsia, xoreja, spastická paralýza, periférne arteriálnej kŕč, kŕče, podráždenie, nespavosť, hemolytická choroba novorodenca.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. iné barbituráty), manifestiruющaя latentnaя porphyria alebo histórie (symptómy môžu zvýšiť v dôsledku indukcii enzýmov, zodpovedný za syntézu porfyrínu), choroby dýchacieho ústrojenstva, sprevádzané dýchavičnosť, alebo obštrukcia dýchacích ciest, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, myasthenia, alkoholizmus, alebo drogovej závislosti, vr. história, tehotenstvo (Ja hlavne trimestri), laktácie.

Obmedzenie platí.

Depresie a / alebo samovražedné, anamnéze bronchiálnej astmy, dysfunkciou pečene a / alebo obličiek, hyperkinéza, hypertyreóza (môže zvýšiť symptómy, tk. barbituráty premiestniť tyroxín, viazaný na plazmatické bielkoviny), hypoadrenalismu (možné oslabenie systémové účinky exogénneho a endogénneho hydrokortizón pod vplyvom barbiturátov), akútna alebo chronická bolesť (môže dôjsť k paradoxnej vzrušenia alebo môže maskovať dôležité symptómy), tehotenstvo (II a III trimester), detstva.

Tehotenstvo a dojčenie.

Je kontraindikovaný v I. trimestri tehotenstva (vozmozhno teratogénne akcie). Použitie počas tehotenstva je možné iba za prísnych podmienok, pokiaľ nemožno použiť iné prostriedky.

Výsledky štúdií ukázali, retrospektívnu riadené, že s barbiturátmi tehotné ženy je príčinou zvýšeného výskytu abnormalít plodu.

Novorodenci, matky užívali fenobarbital v III trimestri tehotenstva, sa môže vyvinúť fyzická závislosť a abstinenčné syndróm (hlásili k vzniku syndrómu akútneho vysadení, prejavujúce sa v epileptických záchvatov a nadmernej vzrušivosti ihneď po narodení, alebo v rámci 14 novorodeneckej dní, dlho vystavený v maternici barbiturátov).

Existujú dôkazy,, že použitie fenobarbitalu ako antikonvulzívum počas tehotenstva vedie k narušeniu zrážanie krvi (z dôvodu nedostatku vitamínu K) v novorodenca, čo môže spôsobiť krvácanie v novorodeneckom období (všeobecne prvý deň po pôrode).

Použitie počas pôrodu môže spôsobiť u novorodenca respiračnú depresiu, obzvlášť predčasné (V súvislosti s funkciou pečene nedorazvitiem).

V čase liečby by mala prestať dojčiť (To prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému u dojčiat).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, letargia, depresie dýchacieho centra, závrat, bolesť hlavy, nervozita, poplach, halucinácie, ataxia, nočné mory, giperkineziya (deti), porušenie proces myslenia, paradoxné reakcie (nezvyčajné vzrušenie, nespavosť) - Najmä u detí, staršie osoby a oslabení pacienti, aftereffect (asténia, pocit slabosti, polovičato, redukcia psychomotorických reakcií a sústredenie).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): agranulocytóza, trombocytopénia, hypotenzia, a megaloblastická anémia (dlhodobé užívanie), bradykardia, cievne kolaps.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, zápcha.

Alergické reakcie: kožná vyrážka alebo žihľavka, Miestne opuch (najmä vek, tváre alebo pery), exfoliatívna dermatitída (Syndróm Stevens - Johnson, toxická epidermálna nekrolýza); prípadnú smrť.

Ostatné: dlhodobé užívanie - poškodenie pečene (žltá koža alebo sclera), kyselina listová nedostatok, hypokalciémia, osteomalácie, porušenie libida, impotencia.

Návykové (Ukázalo sa približne 2 týždňoch liečby), drogová závislosť (duševnej a fyzickej), odňatie a "návrat" (cm. Bezpečnostné opatrenia).

Spolupráca.

To zlepšuje metabolizmus liekov, biotransformácii v pečeni (aktiváciou mikrozomálnych oxidačných enzýmov) a znižuje efekt: antikoagulanciá, vr. Varfarin, atsenokumarola, phenindione, atď.. (znižuje krvný antikoagulanty, zatiaľ čo vymenovanie je potrebná pravidelná kontrola protrombínového času k náprave dávok antikoagulačnej), kortikosteroidy, Digitalisové prípravky, chloramfenikol, metronidazol, doxycyklín (znižuje T_1/2 doxycyklín, Tento efekt môže pretrvávať 2 týždne po vysadení barbiturátov), tricyklické antidepresíva, estrogén, salitsilatov, paracetamol, atď.. Fenobarbital znižuje absorpciu grizeofulvínu a jeho hladinu v krvi.

Účinky barbiturátov na metabolizmus antikonvulzíva - deriváty hydantoínu (vr. fenytoín) nepredvídateľný (možné zníženie alebo zvýšenie koncentrácie fenytoínu v krvi, vyžaduje monitorovanie koncentrácií). Kyselina valproová, Zvýšenie nátriumvalproátu v krvných hladín fenobarbitalu. Fenobarbitál znižuje plazmatické koncentrácie karbamazepínu, klonazepam.

Zatiaľ čo použitie iných prostriedkov, Tlmiacich CNS (vr. sedativnыe, hypnotiká, Niektoré antihistaminiká, anxiolytiká), a alkohol je možné aditívne inhibičný účinok. Inhibítory MAO predĺžiť účinok fenobarbitalu (pravdepodobne, v dôsledku inhibície jeho metabolizmu).

Nadmerná dávka.

Príznaky otravy sa môžu toxické nezobrazí po dobu niekoľkých hodín po požití fenobarbital. Toxická dávka sa značne líši. Požitie 1 Pán spôsobiť vážnu otravu u dospelých, Príjem 2-10 d zvyčajne spôsobuje smrť. Terapeutické hladiny fenobarbitalu v ľudskej krvi je 5 až 40 mcg / ml, smrtiace - 100 - 200 mg / ml. Barbiturate intoxikácie je potrebné odlíšiť od otravou alkoholom, intoxikácie bromidy, s rôznymi neurologických porúch.

Príznaky akútnej intoxikácie: nistagmo, neobvyklé pohyby očí, ataxia, vyjadril slabosť a ospalosť, hrozný zmätok, nezreteľná reč, podráždenie, závrat, bolesť hlavy, respiračná depresia, Cheyne - Stokes, oslabenie alebo absencia reflexov, pupilárny zúženie (V ťažkej otrave predĺžení paralytické striedavé), oligurija, tachykardia, gipotenziya, gipotermiя, cyanóza, nízky pulz, studená a vlhká pokožka, gemorragii (lisovanie v bodoch), kóma.

U ťažkej otravy sa môžu vyvinúť pľúcny edém, vaskulárne kolaps so znížením periférne cievne tónu, apnoe, zástava dychu a srdca; prípadnú smrť.

Ak život ohrozujúce predávkovanie môže potlačiť elektrickú aktivitu mozgu (EEG môže byť "plochý"), ktoré by nemali byť považované za klinickej smrti, tk. Tento jav je úplne reverzibilné, ak nebol vyvinutý poškodenie, spojené s hypoxiou.

Predávkovanie môže spôsobiť vývoj komplikácií, ako je pneumónia, arytmia, kongestívne srdcové zlyhanie, zlyhanie obličiek.

Liečba akútneho predávkovania: urýchlenie odstraňovania fenobarbitalu a údržbu životne dôležitých funkcií.

Pre zníženie vstrebávania (Ak fenobarbital nie je úplne nasávaný z gastrointestinálneho traktu) - Indukcia zvracanie (Ak je pacient pri vedomí a nemá stratil dávivý reflex) nasleduje vymenovanie aktívneho uhlia, Je potrebné prijať opatrenia, aby sa zabránilo vdýchnutiu zvratkov. V prípade, že vyvolanie vracania je kontraindikované, nevyhnutné vykonať výplach žalúdka.

Pre urýchlenie odstránenia lieku sa rozrástla hlboké spravované soľný laxatíva, vykonávajú nútenú diurézu (zachovanou funkciou obličiek), alkalické roztoky použité (pre alkalizácii moču).

Uskutočňujú monitorovanie vitálnych funkcií a vodnú bilanciu.

Podporné opatrenia: nutné pre zaistenie dýchacích ciest, Je možné použiť mechanické ventilácie a využitie kyslíka; Vymenovanie analeptikov neodporúča (U ťažkej otravy sa môžu zhoršiť); udržiavanie normálneho krvného tlaku (s hypotenzia - použitím vazokonstriktorov) a telesná teplota; ak to vyžaduje - alebo iné terapie tekutín. protišokové opatrenia; by mali prijať opatrenia, aby zabránili hypostatické pneumónie (vr. vykonávať fyzioterapiu v oblasti hrudníka), preležaniny, ašpirácie, atď.. komplikácie; s podozrením na zápal pľúc - antibiotiká; odporúča vyhnúť sa preťaženiu tekutín alebo sodíka, najmä v rozpore kardiovaskulárneho systému.

U ťažkej otravy, Vývoj anúriou alebo nárazom, môžu vykonávať hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou (počas a po dialýze koncentrácie fenobarbitalu nevyhnutné monitorovanie krvného).

Príznaky chronickej toxicity: konštantný podráždenosť, oslabenie schopnosti kritického hodnotenia, poruchy spánku, ospalosť, apatia, slabosť, nerovnováha, zmätené reči, závrat, vyjadril zmätok. K dispozícii sú halucinácie, podráždenie, kŕče, dysfunkcie gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárne a renálne.

Liečba chronickej toxicity: postupné znižovanie dávky (aby sa zabránilo rozvoju abstinenčných príznakov) až do úplného vysadenia lieku, simptomaticheskoe liečby a psychoterapie.

Dávkovanie a správa.

Vnútri. Režim nastavený striktne individuálne v závislosti na indikáciách, choroba, Prenosnosť, vek, atď.. Liečba sa má začať s najnižšou účinnou dávkou, zodpovedajúce špecifickú formu patológie. U pacientov s poruchami pečene a / alebo obličiek, starších a oslabených pacientov sa má liečba začať nižšími dávkami.

Rovnako ako úľavu - pre dospelých 0,1 až 0,2 g na 0,5-1 hodiny pred spaním; ako sedatívum a Proti kŕčom - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 krát denne (zvyčajne v kombinácii s antispasmodika, vazodilatátory a ďalšie.); epilepsie: dospelí - 0,05 - 0,1 g 2 krát denne s postupným zvyšovaním dávky až do klinického účinku.

Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých - 0,2 g , maximálna denná - 0,5 g.

Dávka pre deti vybral individuálne v závislosti na veku, telesnej hmotnosti dieťaťa.

Bezpečnostné opatrenia.

Kedy by mal byť dermatologickej komplikácie fenobarbitalu zrušený. Reakcie precitlivenosti sú častejšie s anamnézou astmy, krapivnicы, angioedém atď..

Je potrebné si uvedomiť, že starší a oslabených pacientov je pri bežných dávkach môže byť vyjadrený vzrušenie, depresia alebo zmätenosťou. Deti barbituráty môže spôsobiť nezvyčajné vzrušenie, popudlivosť, hyperaktivita.

S starostlivosťou predpísať pre depresiu (možné zhoršenie, najmä u starších pacientov).

Riziko závislosti sa zvyšuje pri použití veľké dávky a s rastúcou dobou trvania podávania, rovnako ako u pacientov s drog a závislosti na alkohole v histórii. Pravidelné užívanie barbiturátov v dávkach, 3-4 krát vyššie ako terapeutické, To vedie k vývoju fyzickej závislosti na 75% Pacienti.

Zrušenie by malo byť postupné, znížením dávok po dlhú dobu, aby sa znížilo riziko abstinenčných príznakov a "návrat". Abstinenčný syndróm, môže dôjsť počas 8-12 hodín po poslednej dávke, a je obvykle prejavuje v nasledujúcom poradí (Malé znaky): poplach, vellication, potriasť rukou, progresívna slabosť, závrat, zrakové postihnutie, nevoľnosť, vracanie, poruchy spánku, ortostatická hypotenzia (závrat, necitlivosť). V závažných prípadoch, symptómy môžu byť významnejšie (kŕče, delírium), vznikajúce pri 16 hodiny a vydrží 5 dní po náhlom prerušení. Intenzita odstúpenie klesá postupne počas asi 15 dní. Hospodársky výsledok po dlhšom používaní u ľudí s drogovou závislosťou riziko delírium a kŕče, alebo dokonca smrti vyšší s náhlym zrušením. Náhle prerušenie môže spôsobiť záchvaty epilepsie alebo status epilepticus.

Pri použití na liečbu epilepsie fenobarbitalu odporúča monitorovať jeho hladiny v krvi. Dlhodobá liečba je potrebná pravidelná stanovenie koncentrácie folátu v krvi, kontrola periférneho krvného obrazu, pečeň a obličky funkcie.

Ak je to nutné, je použitie barbiturátov počas pôrodu sa odporúča, aby sa narodiť sa v pripravenosti resuscitačného vybavenia.

V období liečenia je neprijateľné konzumácia alkoholických nápojov.

Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, ktorého práca vyžaduje rýchle duševné a fyzické reakcie, a je spojená s vysokou koncentráciou pozornosti.

Upozornenie.

V súčasnej dobe fenobarbital ako hypnotikum prakticky použiť.