Topiramát
Keď ATH:
N03AX11
Charakteristický.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, xloroforme, dimetylsulfoxid, etanol.
Farmakologický účinok.
Antiepileptikum.
Aplikácia.
Čiastočné alebo generalizovaných tonicko-klonických záchvatov v monoterapii a v kombinácii s ďalšími antikonvulzívami; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (u dospelých a detí); впервые диагностированная эпилепсия (u dospelých a detí starších ako 2 leta).
Kontraindikácie.
Precitlivenosť.
Obmedzenie platí.
Tehotenstvo, laktácie, detstva (безопасность и эффективность применения у детей до 2 rokov, ktoré majú byť stanovené).
Tehotenstvo a dojčenie.
Možno, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o podávaní počas gravidity nebola). V čase liečby by mala prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: únava, ataxia, poruchou myslenia a sústredenia, emočná labilita, zmätok, závrat, parestézia, gipesteziya, ospalosť; zriedka - vzrušenie, amnézia, afazija, depresia, diplopia a iné poruchy, zápal spojiviek, nistagmo, porucha reči, prekrútenie chuťových vnemov.
Zo zažívacieho traktu: anorexia, zápal ďasien, nevoľnosť.
Ostatné: strata váhy, bolesť v bruchu, zimnica, leukopénia, dýchavičnosť, opuch, krvácanie z nosa, nefrolitiáza, hematúria, pruritu, tynnyt, dysmenorea, oslabenie libida, impotencia.
Spolupráca.
Fenytoín a karbamazepín ponizhayut soderzhanie topiramátom Resurrection. Topiramát umenyshaet AUC digoxínu (na 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Súčasné užívanie s liekmi, предрасполагающими к нефролитиазу, môže zvýšiť riziko vzniku obličkových kameňov.
Nadmerná dávka.
Príznaky: zvýšené vedľajšie účinky.
Liečba: výplach žalúdka alebo indukcie zvracanie, udržiavacia terapia. V závažných prípadoch je možné hemodialýza.
Dávkovanie a správa.
Vnútri (bez ohľadu na jedlo). Взрослым при монотерапии: počiatočná dávka - 25 mg 1 raz denne (na noc) počas 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 25–50 мг/сут (делят на 2 vstupné) с интервалом 1–2 нед до достижения клинического эффекта; Odporúčaná dávka je 100 mg / deň, maximálna denná - 500 mg (U niektorých pacientov s refraktérnymi formami epilepsie - up 1000 mg / deň). Deti nad 2 leta: v prvom týždni liečby - 0,5-1 mg / kg v noci, následne zvýšenie dávky 0,5 až 1 mg / kg / deň (делят на 2 vstupné) každé 1-2 týždne; рекомендуемые дозы — 3–6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками — до 500 mg / deň).
В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым — 25–50 мг на ночь в течение 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 25–50 мг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 vstupné; минимальная эффективная доза — 200 mg / deň, средняя суточная — 200–400 мг, maximum - 1600 mg. Deti nad 2 leta: — 1–3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 vstupné; рекомендуемая суточная доза — 5–9 мг/кг.
Bezpečnostné opatrenia.
Pacienti, hemodialýzy, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (o 1/2 дневной дозы) pred a po ošetrení. Zrušenie postupne, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, Tlmiacich CNS.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Aцetazolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinované použitie sa neodporúča. |
Buspiron | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Haloperidol | FMR. Может снижать судорожный порог (vyžadovať úpravu dávky). Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Gidroxlorotiazid | FKv. Zvýšenie (tretiny) максимальный уровень в крови (FROMmax) и площадь под кривой концентрации (АUC). |
Digoxín | FKv. На фоне топирамата уменьшается AUC. |
Dorzolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinované použitie sa neodporúča. |
Droperidol | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Zolpidem | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Karbamazepín | FKv. Znižuje (na 40%) Koncentrácia v krvi. |
Quetiapín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Ketamín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Klozapyn | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Kodeín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Lorazepam | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Metformín | FKv. Znižuje (vzájomne) плазменный клиренс. На фоне топирамата повышаются средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрации. |
Midazolam | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Morfín sulfát | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Oxazepam | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Olanzapín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Perfenazyn | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Risperidón | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Tioridazín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Trifluoperazín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Fenytoín | FKv. Znižuje (вдвое) Koncentrácia v krvi. На фоне топирамата (угнетает изоформу цитохрома Р450 — CYP2Cmeph) может повышаться уровень в плазме и развиваться проявления токсичности. |
Fenobarbitál | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Flufenazín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Xlordiazepoksid | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Chlórpromazín | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Chlórprotixén | FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS. |
Etinylestradiol | FKv. FMR. На фоне топирамата может снижаться контрацептивный эффект и увеличивается риск «прорывных» кровотечений. |