Topiramát

Keď ATH:
N03AX11

Charakteristický.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, xloroforme, dimetylsulfoxid, etanol.

Farmakologický účinok.
Antiepileptikum.

Aplikácia.

Čiastočné alebo generalizovaných tonicko-klonických záchvatov v monoterapii a v kombinácii s ďalšími antikonvulzívami; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (u dospelých a detí); впервые диагностированная эпилепсия (u dospelých a detí starších ako 2 leta).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Obmedzenie platí.

Tehotenstvo, laktácie, detstva (безопасность и эффективность применения у детей до 2 rokov, ktoré majú byť stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

Možno, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o podávaní počas gravidity nebola). V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: únava, ataxia, poruchou myslenia a sústredenia, emočná labilita, zmätok, závrat, parestézia, gipesteziya, ospalosť; zriedka - vzrušenie, amnézia, afazija, depresia, diplopia a iné poruchy, zápal spojiviek, nistagmo, porucha reči, prekrútenie chuťových vnemov.

Zo zažívacieho traktu: anorexia, zápal ďasien, nevoľnosť.

Ostatné: strata váhy, bolesť v bruchu, zimnica, leukopénia, dýchavičnosť, opuch, krvácanie z nosa, nefrolitiáza, hematúria, pruritu, tynnyt, dysmenorea, oslabenie libida, impotencia.

Spolupráca.

Fenytoín a karbamazepín ponizhayut soderzhanie topiramátom Resurrection. Topiramát umenyshaet AUC digoxínu (na 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Súčasné užívanie s liekmi, предрасполагающими к нефролитиазу, môže zvýšiť riziko vzniku obličkových kameňov.

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšené vedľajšie účinky.

Liečba: výplach žalúdka alebo indukcie zvracanie, udržiavacia terapia. V závažných prípadoch je možné hemodialýza.

Dávkovanie a správa.

Vnútri (bez ohľadu na jedlo). Взрослым при монотерапии: počiatočná dávka - 25 mg 1 raz denne (na noc) počas 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 25–50 мг/сут (делят на 2 vstupné) с интервалом 1–2 нед до достижения клинического эффекта; Odporúčaná dávka je 100 mg / deň, maximálna denná - 500 mg (U niektorých pacientov s refraktérnymi formami epilepsie - up 1000 mg / deň). Deti nad 2 leta: v prvom týždni liečby - 0,5-1 mg / kg v noci, následne zvýšenie dávky 0,5 až 1 mg / kg / deň (делят на 2 vstupné) každé 1-2 týždne; рекомендуемые дозы — 3–6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками — до 500 mg / deň).

В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым — 25–50 мг на ночь в течение 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 25–50 мг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 vstupné; минимальная эффективная доза — 200 mg / deň, средняя суточная — 200–400 мг, maximum - 1600 mg. Deti nad 2 leta: — 1–3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 Slnka, затем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 vstupné; рекомендуемая суточная доза — 5–9 мг/кг.

Bezpečnostné opatrenia.

Pacienti, hemodialýzy, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (o 1/2 дневной дозы) pred a po ošetrení. Zrušenie postupne, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.

У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.

Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, Tlmiacich CNS.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Aцetazolamid	FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinované použitie sa neodporúča.
Buspiron	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Haloperidol	FMR. Может снижать судорожный порог (vyžadovať úpravu dávky). Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Gidroxlorotiazid	FKv. Zvýšenie (tretiny) максимальный уровень в крови (FROMmax) и площадь под кривой концентрации (АUC).
Digoxín	FKv. На фоне топирамата уменьшается AUC.
Dorzolamid	FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinované použitie sa neodporúča.
Droperidol	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Zolpidem	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Karbamazepín	FKv. Znižuje (na 40%) Koncentrácia v krvi.
Quetiapín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Ketamín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Klozapyn	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Kodeín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Lorazepam	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Metformín	FKv. Znižuje (vzájomne) плазменный клиренс. На фоне топирамата повышаются средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрации.
Midazolam	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Morfín sulfát	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Oxazepam	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Olanzapín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Perfenazyn	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Risperidón	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Tioridazín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Trifluoperazín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Fenytoín	FKv. Znižuje (вдвое) Koncentrácia v krvi. На фоне топирамата (угнетает изоформу цитохрома Р450 — CYP2Cmeph) может повышаться уровень в плазме и развиваться проявления токсичности.
Fenobarbitál	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Flufenazín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Xlordiazepoksid	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Chlórpromazín	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Chlórprotixén	FMR. Posilňuje (vzájomne) Depresia CNS.
Etinylestradiol	FKv. FMR. На фоне топирамата может снижаться контрацептивный эффект и увеличивается риск «прорывных» кровотечений.