Dorzolamid

Keď ATH:
S01EC03

Charakteristický.

Inhibítory karboanhydrázy. Dorzolamida hydrochlorid je biely alebo takmer biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, rozpustný v metanolu a etanolu. Molekulová hmotnosť 360,90.

Farmakologický účinok.
Protivoglaukomnoe.

Aplikácia.

По данным Lekári Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Teratogénne účinky. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / deň (v 31 Časy odporúčané očné použitie ľudskej v) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / deň (v 125 násobok odporúčanej dávky pre človeka na očné použitie).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / deň (v 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, vr. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Nevedno, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Vzhľadom k, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, dojčené, dojčiace matky by mali prerušiť dojčenie alebo, либо применение дорзоламида.

Vedľajšie účinky.

Данные контролируемых клинических испытаний

Z nervového systému a zmyslových orgánov: približne 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; o 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Bezpečnostné opatrenia), rozmazané videnie, краснота глаз, slzenie, suché oči, fotofóbia; zriedka - bolesť hlavy, астения/утомляемость.

Zo zažívacieho traktu: približne 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; zriedka - nevoľnosť.

Ostatné: в редких случаях — кожная сыпь, urolitiáza, iridocyklitída.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Vedľajšie účinky, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (vr. angioedém, bronchospazmus, svrbenie, žihľavka), závrat, parestézia, bolesť očí, prechodná krátkozrakosť, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dýchavičnosť, kontaktná dermatitída, krvácanie z nosa, sucho v ústach, раздражение в горле.

Spolupráca.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, vr. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Tam je šanca na zvýšenie známej systémové účinky, spojené s inhibíciu karboanhydrázy, Pacienti, prijímanie karbonátdehydrogenázy inhibítory interiér a miestne (не рекомендуется сочетанное применение).

Nadmerná dávka.

Могут возникнуть следующие príznaky: elektrolyt nerovnováha, Acidóza, poruchy nervového systému.

Liečba: symptomatický, необходим мониторинг уровня электролитов (najmä draslíka) в крови и контроль величины pH крови.

Dávkovanie a správa.

Konъyunktyvalno. Pochovaný 1 kvapka do postihnutého oka (alebo očí) 3 raz denne. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Bezpečnostné opatrenia.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, charakteristika sulfonamidov. Отмечались, hoci len zriedka, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná gepatonekroz, agranulocytóza, aplastická anémia, atď.. дискразии крови. Senzibility na sulfónamidy sa môžu vyskytovať v opakovanom použití, bez ohľadu na spôsob podávania. Kedy by mal byť vysadený závažné nežiaduce reakcie alebo precitlivenosť prejav použitie.

U pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom okrem fondov, Platí pri okuláru, potreba ďalších terapeutických opatrení. Aplikácia 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Funkcia pre použitie u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min) neurčené. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (treba používať opatrne).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.