Metformín

Keď ATH:
A10BA02

Charakteristický.

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Molekulárna hmotnosť 165,63.

Farmakologický účinok.
Hypoglykemický.

Aplikácia.

Diabetes mellitus typu 2 (a to najmä v prípadoch,, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, vr. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), vyjadril ľudský pečeň; stavy, сопровождающиеся гипоксией (vr. srdcové a respiračné zlyhanie, akútnej fázy infarktu myokardu, острая недостаточность мозгового кровообращения, anémia); degidratatsiya, infekčné choroby, обширные операции и травмы, Svätomartinské zlo, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (menej 1000 kcal / deň), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Detstvo (Účinnosť a bezpečnosť detí, nie sú identifikované), staršie (senior 65 leta) vek (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o použití počas gravidity nebola).

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Zo zažívacieho traktu: в начале курса лечения — анорексия, hnačka, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, bolesť brucha (уменьшаются при приеме во время еды); kovová chuť v ústach (3%).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ a kyseliny listovej).

Metabolizmus: gipoglikemiâ; в редких случаях — лактатный ацидоз (slabosť, ospalosť, gipotenziya, резистентная брадиаритмия, respiračné poruchy, bolesť v bruchu, myalgia, gipotermiя).

Pre kožu: vyrážka, dermatitída.

Spolupráca.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, kortikosteroidy, fenotiazinы, glukagón, hormóny štítnej žľazy, Estrogény, vr. pozostávajúce z perorálnej antikoncepcie, fenytoín, kyselina nikotínová, sympatomimetikum, antagonistu vápnika, Izoniazid. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max и AUC метформина, T_max a T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, sulfonylmočoviny, акарбоза, NSAID, Inhibítory MAO, oxytetracyklín, ACE inhibítory, производные клофибрата, cyklofosfamid, beta-blokátory. Фуросемид увеличивает C_max na 22%. Prípravy (amilorid, Digoxín, morfium, prokaynamyd, chinidín, chinóny, ranitidín, триамтерен и ванкомицин), vylučuje do kanálikov, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max na 60%. Уменьшает C_max a T_1/2 furosemid na 31 a 42,3% príslušne. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Nezlučiteľné s alkoholom (повышен риск развития молочного ацидоза).

Nadmerná dávka.

Príznaky: Laktátová acidóza.

Liečba: hemodialýzy, terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, počas alebo po jedle. Dávky zvolená individuálne, ale nie viac 3 g / deň v rozdelených dávkach.

Bezpečnostné opatrenia.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, krvnej glukózy. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 raz za rok, rovnako ako na myalgia. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Nepoužívajte pred operáciou a počas 2 сут после их проведения, ako aj pre 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Akarʙoza	FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) účinok.
Amlodipín	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Betametazónu	FMR: antagonizm. Znižuje efekt; Pri kombinácii vymenovanie vyžaduje neustále sledovanie hladiny glukózy v krvi.
Bumetanidu	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Vankomycínu	FKv. Spomaľuje vylučovanie (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Сmax более чем наполовину.
Verapamil	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Kyselina Gadopentetovaya	FMR. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; при сочетанном назначении требуется увеличенная доза.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Dezogestrel	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Dexamethasone	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Digoxín	FKv. Spomaľuje vylučovanie (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать Cmax более чем наполовину.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
dobutamín	FMR: antagonizm. Znižuje efekt; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Dopamín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Izoniazid	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok.
Indapamid	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Inzulín dvuhfaznыy [ľudské genetické inžinierstvo]	FV. FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) účinok.
Inzulínu rozpustný [bravčové monokomponentný]	FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) účinok.
Johexol	FMR. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек.
Kyselina ioxaglová	FMR. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; Pacienti, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием этих вводимых парентерально средств, метформин должен быть временно отменен.
iopamidol	FMR. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; Pacienti, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием этих вводимых парентерально средств, метформин должен быть временно отменен.
Karvedilol	FMR: synergizmus. Myslíte efekt; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Kortizón	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; при совместном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; Pri kombinácii vymenovanie vyžaduje neustále sledovanie hladiny glukózy v krvi.
Sodná soľ levotyroxínu	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Liotironin	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Metylprednizolón	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; при совместном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Morfium	FKv. Замедляет выделение (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать Cmax более чем наполовину.
Morfín sulfát	FKv. Spomaľuje (vzájomne) prídel (конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах).
Kyselina nikotínová	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok.
Nimodipín	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Nifedipín	FKv. Хотя и увеличивает абсорбцию, FROMmax и пролонгирует выведение, гипогликемический эффект ослабляет.
Noradrenalín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Oxytetracyklín	FMR: synergizmus. Myslíte efekt.
Octreotid	FMR. Vplyv zmeny (možné ako hypo-, a hyperglykémia); при сочетанном назначении требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Poliestradiola fosfát	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Prednizolón	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Prokaynamyd	FKv. Spomaľuje vylučovanie (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Cmax более чем наполовину, zvyšuje účinok.
Prometazín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Ranitidín	FKv. FMR. Spomaľuje vylučovanie, zvyšuje (более чем наполовину) Cmax (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), zvyšuje účinok.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; Pri kombinácii vymenovanie vyžaduje neustále sledovanie hladiny glukózy v krvi.
Spironolaktón	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok.
Tioridazín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Triamcinolón	FMR: antagonizm. Znižuje efekt; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi.
Trimetoprim	FKv. Spomaľuje (vzájomne) odvodzovať: конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах.
Trifluoperazín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Felodipín	FMR: antagonizm. Провоцирует гипергликемию, oslabuje účinok; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Fenylefrín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Fenytoín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Fluoxetín	FMR: synergizmus. Myslíte efekt; kombinovaná vymenovanie opatrnosti (после отмены флуоксетина возможна гипергликемия, vyžadujúce zvýšenie dávky).
Flufenazín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Furosemid	FKv. Хотя и замедляет экскрецию и увеличивает Сmax AUC и, эффект ослабляет. На фоне метформина снижаются в 1,3–1,4 раза Cmax a T1/2.
Chinidín	FKv. Spomaľuje vylučovanie (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Cmax более чем наполовину, zvyšuje účinok.
Chlórpromazín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Cyklofosfamid	FMR: synergizmus. Myslíte efekt.
Adrenalín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Estradiol	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Kyselina ethakrynová	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok.
Etanol	На фоне метформина повышается риск развития молочнокислого ацидоза; во время лечения прием спиртосодержащих напитков должен быть исключен.
Etinylestradiol	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроля за уровнем гликемии.
Efedrín	FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.