Metformín

Keď ATH:
A10BA02

Charakteristický.

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Molekulárna hmotnosť 165,63.

Farmakologický účinok.
Hypoglykemický.

Aplikácia.

Diabetes mellitus typu 2 (a to najmä v prípadoch,, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, vr. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), vyjadril ľudský pečeň; stavy, сопровождающиеся гипоксией (vr. srdcové a respiračné zlyhanie, akútnej fázy infarktu myokardu, острая недостаточность мозгового кровообращения, anémia); degidratatsiya, infekčné choroby, обширные операции и травмы, Svätomartinské zlo, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (menej 1000 kcal / deň), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Detstvo (Účinnosť a bezpečnosť detí, nie sú identifikované), staršie (senior 65 leta) vek (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o použití počas gravidity nebola).

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Zo zažívacieho traktu: в начале курса лечения — анорексия, hnačka, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, bolesť brucha (уменьшаются при приеме во время еды); kovová chuť v ústach (3%).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ a kyseliny listovej).

Metabolizmus: gipoglikemiâ; в редких случаях — лактатный ацидоз (slabosť, ospalosť, gipotenziya, резистентная брадиаритмия, respiračné poruchy, bolesť v bruchu, myalgia, gipotermiя).

Pre kožu: vyrážka, dermatitída.

Spolupráca.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, kortikosteroidy, fenotiazinы, glukagón, hormóny štítnej žľazy, Estrogény, vr. pozostávajúce z perorálnej antikoncepcie, fenytoín, kyselina nikotínová, sympatomimetikum, antagonistu vápnika, Izoniazid. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max и AUC метформина, T_max a T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, sulfonylmočoviny, акарбоза, NSAID, Inhibítory MAO, oxytetracyklín, ACE inhibítory, производные клофибрата, cyklofosfamid, beta-blokátory. Фуросемид увеличивает C_max na 22%. Prípravy (amilorid, Digoxín, morfium, prokaynamyd, chinidín, chinóny, ranitidín, триамтерен и ванкомицин), vylučuje do kanálikov, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max na 60%. Уменьшает C_max a T_1/2 furosemid na 31 a 42,3% príslušne. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Nezlučiteľné s alkoholom (повышен риск развития молочного ацидоза).

Nadmerná dávka.

Príznaky: Laktátová acidóza.

Liečba: hemodialýzy, terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, počas alebo po jedle. Dávky zvolená individuálne, ale nie viac 3 g / deň v rozdelených dávkach.

Bezpečnostné opatrenia.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, krvnej glukózy. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 raz za rok, rovnako ako na myalgia. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Nepoužívajte pred operáciou a počas 2 сут после их проведения, ako aj pre 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Spolupráca