Ranitidín

Keď ATH:
A02ba02

Charakteristický.

Histamínový antagonista N₂-receptory.

Ranitidín hydrochlorid - biely alebo bledožltý zrnitý prášok mierne horkej chuti s vôňou síry. Hygroskopický, citlivý na svetlo. Ľahko rozpustný v kyseline octovej a vode, Rozpustný v metanole, mierne rozpustný v etanole, prakticky nerozpustný v chloroforme, pH 1% roztok 4.5–6.0. pKa 8, 2 a 2,7. Molekulová hmotnosť 350,87.

Farmakologický účinok.
Protivredové.

Aplikácia.

Liečba a prevencia - peptický vred žalúdka a dvanástnika, NSAID gastropatia, pálenie záhy (súvisiace s hyperchlórhydriou), hypersekrécia žalúdočnej šťavy, symptomatické gastrointestinálne vredy, erozívnou ezofagitídy, refluxnej ezofagitídy, Zollinger-Ellison syndróm, systémová mastocytóza, viacnásobné endokrinné adenomatóza; chronická dyspepsia, charakterizovaná epigastrickou alebo retrosternálnou bolesťou, v súvislosti s jedlom alebo narušením spánku; liečba krvácania z horného gastrointestinálneho traktu, prevencia relapsu žalúdočného krvácania v pooperačnom období, prevencia vdýchnutia žalúdočnej šťavy u pacientov, podstupujúce operácie v celkovej anestézii (Mendelssohnovu syndróm), ašpirácie pneumonitída (prevencia).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Obmedzenie platí.

Anamnéza cirhózy pečene s anamnézou portosystémovej encefalopatie, obličiek a / alebo zlyhanie pečene, akútne porphyria (vr. história), detstva (na 12 leta).

Tehotenstvo a dojčenie.

Pri pokusoch na potkanoch a králikoch, liečených ranitidínom v dávkach, na 160 krát dávka pre človeka, Boli zistené nežiaduce účinky na plod.

Ranitidín prechádza placentou. Aplikácia tehotenstva je možné len v prípade výskytu, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

Ranitidín prechádza do materského mlieka a, možná, vytvára tam vyššie koncentrácie, než v krvnej plazme. Neodporúča sa používať počas laktácie.. Ak je to predpísané, mala by sa vyriešiť otázka ukončenia dojčenia..

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, cítiť sa unavene, závrat, ospalosť, nespavosť, závrat, poplach, depresia; zriedka - zmätenosť, halucinácie (najmä u starších a oslabených pacientov), reverzibilné rozmazané videnie, ccomodation oko.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arytmia, tachykardia / bradykardia, OF блокада, zníženie krvného tlaku; reverzibilná leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia; zriedka - agranulocytóza, pancytopénia, niekedy s hypopláziou kostnej drene, aplasticheskaya anémia; niekedy imunitná hemolytická anémia.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, zápcha / hnačka, bolesti brucha; zriedka - pankreatitída. Niekedy hepatocelulárny, cholestatická alebo zmiešaná hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky (v takýchto prípadoch sa má ranitidín okamžite vysadiť). Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné., ale vo výnimočných prípadoch je smrť možná. Boli hlásené aj zriedkavé prípady zlyhania pečene.. U zdravých dobrovoľníkov sa koncentrácia AST zvýšila, aspoň, v 2 časy vo vzťahu k úrovni pred liečbou 6 z 12 človek, príjem 100 mg 4 časov v / v počas 7 dní, a 4 z 24 ľudia, príjem 50 mg 4 časov v / v počas 5 dní.

Na strane pohybového aparátu: málokedy artralgia, myalgia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, bronchospazmus, horúčka, eozinofilija; zriedka - multiformný erytém, anafylaktický šok, angioedém.

Ostatné: zriedka - alopécia, vaskulitída; v niektorých prípadoch - gynekomastia, libido alebo potenciu. Pri dlhodobom používaní je možné vyvinúť B₁₂-nedostatok anémia.

Spolupráca.

Antacidá, vysoké dávky sukralfátu (2 g) spomaľujú absorpciu ranitidínu (pri súčasnom použití by mal byť interval medzi užívaním antacíd a ranitidínom najmenej 1 - 2 hodiny). Fajčenie znižuje účinnosť ranitidínu. Pri súčasnom použití ranitidínu s warfarínom bolo hlásené ďalšie rozšírenie PV; avšak vo farmakokinetických štúdiách u ľudí pri dávke ranitidínu 400 Interakcia mg / deň sa nepozorovala; ranitidín neovplyvnil klírens warfarínu a PV; možnosť interakcie s warfarínom pri vyšších dávkach 400 mg / deň sa neskúmal. Pri užívaní ranitidínu dvakrát denne a triazolamu boli plazmatické koncentrácie triazolamu vyššie, ako triazolam samotný. Hodnoty AUC triazolamu u ľudí vo veku 18 - 60 rokov boli na 10 a 28% vyššia po užití tabliet ranitidínu 75 a 150 mg, ako po užití triazolamu. Pacienti starší 60 roky AUC hodnoty boli približne na 30% vyššie po užití tabliet 75 a 150 mg ranitidínu. Ranitidín zvyšuje AUC (na 80%) a koncentráciu (na 50%) metoprolol v sére, zatiaľ čo T_1/2 metoprolol stúpa s 4,4 na 6,5 žiadna. Znižuje absorpciu itrakonazolu a ketokonazolu (ranitidín by sa mal užívať 2 hodín po podaní). Inhibuje metabolizmus fenazónu, geksoʙarʙitala, glipizid, buformin, BCC. Kompatibilné s 0,9% roztokom chloridu sodného, 5% dextróza, 0,18% roztoku chloridu sodného a 4% dextróza, 4,2% roztoku hydrogenuhličitanu sodného. Pri súčasnom užívaní s drogami, depresia kostnej drene, zvýšené riziko neutropénie. Možná interakcia s alkoholom.

Nadmerná dávka.

Príznaky: kŕče, bradykardia, komorové arytmie.

Liečba: vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya. S kŕčmi - iv diazepam, na bradykardii - atropín, s komorovými arytmiami - lidokaín.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, parenterálne (I /, / M). Dávkový režim a trvanie liečby sa nastavujú individuálne. Vnútri, denne, zvyčajne 300 mg v 1 až 2 dávkach, najvhodnejšia dávka pre dospelých - 6 g / deň. Na prevenciu recidívy chorôb - 150 mg v noci; pre fajčiarov - 300 mg v noci.

Deti - 1,25–2,5 mg / kg (maximálna dávka - 300 mg / deň) 1-2 recepcie.

/ M, I / (bolus a infúzie) podľa 50 mg každých 6–8 hodín. Deti - iv kvapkanie 0,75 - 1,5 mg / kg (Maximálna — 0,4 g / deň).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávkovania. S klírensom kreatinínu <50 ml / min pri parenterálnom podaní - 50 mg každých 18-24 hodín; v prípade potreby sa frekvencia podávania zvýši na 2 raz denne 12 h alebo viac; pri ústnom podaní - 150 mg / deň. V prípade súbežne zhoršenej funkcie pečene môže byť potrebné ďalšie zníženie dávky.. Pacienti, hemodialýzy, ďalšia dávka sa predpisuje okamžite po hemodialýze.

Bezpečnostné opatrenia.

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť zhubných nádorov v žalúdku a dvanástniku (môže maskovať príznaky rakoviny žalúdka). Riziko kardiotoxických účinkov sa zvyšuje u pacientov so srdcovými chorobami., s rýchlym iv podávaním a použitím vo vysokých dávkach. Je nežiaduce náhle prerušiť podávanie ranitidínu z dôvodu nebezpečenstva zhoršenia stavu.. Pri dlhodobej liečbe oslabených pacientov v strese sú možné bakteriálne lézie žalúdka s následným šírením infekcie..

Môže zvýšiť aktivitu glutamyl transpeptidázy. Pri liečbe ranitidínu je pri testovaní na bielkoviny v moči možná falošne pozitívna reakcia.

Spolupráca