Naproxén

Keď ATH: M01AE02

Naproxén – Charakteristický

NSAID. Naproxén - Biely alebo takmer biely kryštalický prášok;. Rozpustná v lipidov, Je prakticky nerozpustný vo vode, pri nízkych hodnotách pH, voľne rozpustný vo vode pri vysokom pH. Oktanol / voda pri pH 7,4 Je 06.1.-8.01.. Molekulová hmotnosť 230,26.

Naproxén sodný - biela kryštalická látka alebo biely-krémová farba, ľahko rozpustný vo vode pri neutrálnom pH. Molekulová hmotnosť 252,24.

Farmakologický účinok

Anti-poburujúce, analgetikum, antipyretík, antiagregatine.

Aplikácia

Zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového aparátu, vr. reumatoidná artritída, osteoartritída, ankiloziruyushtiy spondylitída, kĺbovej syndróm v exacerbáciu dni, juvenilná reumatoidná artritída; Syndróm bolesti: neuralgia, myalgia, ossalgia, radikulitida, bolesti hlavy a zubov, Zápal šliach, bolesti v onkológii, pooperačná bolesť, sprevádzané zápalom, poranení pohybového aparátu a mäkkých tkanív, adnexitis, Primárne dysmenorea; Bolesť a teplota pri infekčných a zápalových ochorení horných dýchacích ciest (v komplexnej liečbe).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" trojica (kombinácia astmy, recidivujúce nosovej polypóza, a prínosových dutín a intolerancia aspirínu a drogy pirazolonovogo séria), erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze, hemodyscrasia, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, Deti do rokov 1 rok.

Obmedzenie platí

Ťažké srdcové zlyhanie, dospievania (na 16 leta).

Tehotenstvo a dojčenie

Teratogénne účinky. V reprodukčných štúdiách u zvierat pri podávaní potkanom v dávkach naproxénu 20 mg / kg / deň (125 mg / m²/d), čo je zhruba ekvivalent 0,23 MRDC, králiky - 20 mg / kg / deň (220 mg / m²/d), alebo 0,27 MRDC, myši - 170 mg / kg / deň (510 mg / m²/d), alebo 0,28 MRDC, neexistujú žiadne dôkazy o zhoršenej fertility alebo poškodenia plodu.

Avšak, reprodukčné štúdie na zvieratách nie vždy predpovedajú účinky na človeka. Nie sú k dispozícii adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú v držbe. Použitie počas tehotenstva je možný, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

Nonteratogenic efekty. Vzhľadom k tomu, že je známe, To znamená, že, ingibiruyushtie syntéza NG, používa na oneskorovanie predčasný pôrod, to zvyšuje riziko komplikácií novorodencov, ako je napríklad nekrotizujúcej enterokolitídy, patent ductus arteriosus, intrakranialynaya gemorragiya. Použitie naproxén v neskorom tehotenstve môže viesť k oneskoreniu pôrodu, perzistentné pľúcnej hypertenzie, renálna dysfunkcia, Abnormálne hladiny prostaglandínu E U predčasne narodených detí. Vzhľadom k tomu, známych účinkov tejto triedy látok na kardiovaskulárny systém plodu (zatváranie arteriálnej kanál), Použitie v III trimestri vylúčiť.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Naproxén sa stanoví v materskom mlieku žien (koncentrácia je asi 1% sérum). Vzhľadom k možným nepriaznivým účinkom látok, ingibiruyushtih syntéza NG, v novorodenca, dojčiace ženy by nemali byť používané naproxén.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, Najčastejšie používaný v klinických štúdiách (prípadne zahŕňajúce používanie naproxénu):

Zo zažívacieho traktu: 3-9% - Pálenie záhy, bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha; >1% - Hnačka, dyspepsia, stomatitída; <1% - Nadúvanie, krvácanie / perforácia, GI vredy (gastro-duodenal'nye), vracanie, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: 3-9% - Bolesť hlavy, ospalosť, závrat, tynnyt, rozmazané videnie, strata sluchu; >1% - Vertigo.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): >1% - Palpitácie; <1% - Anémia, zvýšenie krvácavosti.

Z dýchacieho systému: 3-9% - Dýchavičnosť.

Pre kožu: 3-9% - Ekximoz.

S močovej a pohlavnej sústavy: <1% - Porucha funkcie obličiek.

Alergické reakcie: 3-9% - Svrbenie, kožné vyrážky, anafylaktoidné reakcie.

Ostatné: 3-9% - Edém; >1% - Nadmerné potenie, purpura, smäd.

Vedľajšie účinky, dochádza s frekvenciou <1% V klinických štúdiách a post-marketingových štúdií (prípadne zahŕňajúce používanie naproxénu):

Zo zažívacieho traktu: kolitída, gematemezis, žltačka, pankreatitída, prízemný.

S močovej a pohlavnej sústavy: glomerulyarnыy Jade, hematúria, hyperkaliémia, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, zlyhanie obličiek, renálna papilárna nekróza.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): agranulocytóza, eozinofilija, granulocytopénia, leukopénia, trombocytopénia.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia, nezvyčajné sny, neschopnosť sa sústrediť, nespavosť, nevoľnosť, myalgia, svalová slabosť.

Vedľajšie účinky, dochádza s frekvenciou <1% (kauzálny vzťah k použitiu naproxénu nie je nainštalovaný):

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): aplasticheskaya anémia, gemoliticheskaya anémia.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: aseptická meningitída, kognitívne dysfunkcie.

Zo zažívacieho traktu: nepepticheskoe gastrointestinálne ulcerácie, ulcerózna stomatitída.

Alergické reakcie: epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, žihľavka; fotosenzitívne reakcie, epidermolysis bullosa ako porfiricheskomu.

Ostatné: vaskulitída, hyper / hypoglykémie, alopécia, fotodermatitída.

Spolupráca

Zvyšuje toxicitu hydantoínu, antikoagulanciá, sulfónamidy, metotrexát (bloky tubulárnym vylučovaním). Znižuje natriuretický a diuretický účinok furosemidu, gipotenziю, spôsobená beta-blokátory. Znižuje vylučovanie solí lítia a zvyšuje jeho koncentráciu v plazme. Antacidá, obsahujúce horčík a hliník, a sukralfát môžu znižovať absorpciu naproxénu.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, ochabnutosť, závrat, bolesti v nadbrušku, brušnej diskomfort, pálenie záhy, dyspepsia, nevoľnosť, prechodná dysfunkcia pečene, gipoprotrombinemii, renálna dysfunkcia, metabolická acidóza, apnoe, dezorientácia, vracanie; možné, krvácanie z gastrointestinálneho traktu; zriedka - hypertenzia, akútne zlyhanie obličiek, respiračná depresia, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, vyvolanie vracania a / alebo podaním aktívneho uhlia (60100 g - dospelý, 1-2 G / kg - pre deti) a / alebo menovanie osmotických laxatív, symptomatická a podporná liečba. Konkrétne antidotum nebolo nájdené. Vynútená diuréza, močových alkalizácia alebo hemodialýza nie je efektívne vzhľadom k silnej väzbe na bielkoviny.

Dávkovanie a správa

Vnútri, priemerná dávka pre dospelých - 250 - 500 mg 2 raz denne, Maximálna jednotlivá dávka - 500 mg, maximálna denná - 1750 mg 2 vstupné (ráno a večer).

Priemerný denný príjem pre deti 1 Rok na 5 s - 2,5 - 10 mg / kg telesnej hmotnosti v 1-3 recepcii, staršie deti 5 rokov - 10 mg / kg za deň 2 vstupné, Obvyklá doba trvania liečby - 2 Slnka (Výhodné dávkovači formou je suspenzia pre deti); V juvenilnej artritídy u detí starších 5 to dennú dávku 10 mg / kg.

Bezpečnostné opatrenia

Pri dlhodobom používaní je nutné kontrolovať funkciu pečene a obličiek, periférnej krvi.

Ak chcete zistiť, 17-ketosteroidov alebo 5 pôsobením kyseliny oxyindoleacetic by malo pozastaviť 48 h pred testom.

Spolupráca