Bisoprolol

Keď ATH:
C07AB07

Charakteristický

Kardioselektívne beta₁-adrenoblokator, To nemá žiadnu vnútornú sympatikomimetickej aktivity a membrány stabilizujúci. Bisoprolol fumarát - biely kryštalický prášok. Je rozpustný vo vode, metanol, etanol, xloroforme. Molekulová hmotnosť 766,97.

Farmakologický účinok

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmiká.

Aplikácia

Arteriálnej hypertenzie, angína, post-infarkt obdobie, Arytmia, kongestívne srdcové zlyhanie (mierne vyjadril, stabilný bez vrcholiť počas poslednej 6 Slnka).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, sinusovaya bradykardia (menej ako 45 až 50 úderov. / min), sick sinus syndróm, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogénny šok, akútne a refraktérne na liečbu závažnej srdcového zlyhania, akútny infarkt myokardu, hypotenzia (Sad nižšie 90 mm Hg. Art.), ťažká obštrukčná respiračné zlyhanie, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí

Chronická obštrukčná choroba pľúc, ťažké astma, variantné angína (Princmetala), tendencia k bradykardii, AV блокада Aj степени, periférneho prekrvenia (vr. Raynaudov syndróm), cukrovka, gipoglikemiâ, tyreotoxikóza, svrab, pečene a obličiek, Acidóza, detstva (Bezpečnosť a účinnosť u detí neboli identifikované).

Tehotenstvo a dojčenie

Možno, pokiaľ efekt liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných a dojčiacich žien neboli vykonané). Vzhľadom na riziko bradykardie, gipotenzii, hypoglykémie a respiračné poruchy (novorodenecká asfyxia) v novorodenca, Liečba bisoprolol fumarát by mala byť ukončená 48-72 hodín pred pôrodom. Ak to nie je možné,, dieťa by mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom po dobu 48-72 hodín po pôrode. Tam bol skúmaný pridelenie bisoprololiumfumarátu materského mlieka, ale preto, že sa vylučuje do materského mlieka u potkanov (menej 2%), Dojčatá by mali byť pod lekárskym dohľadom.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich účinkov uvedených v dávkach, nepresahujúce 40 mg.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat (3,5%), nespavosť (2,5%), asténia (1,5%), gipestezii (1,5%), depresia (0,2%), ospalosť, úzkosť, paresthesia (pocit chladu v končatinách), halucinácie, aphronia, ohnisko, orientácia v čase a priestore, zostatok, emočná labilita, hluk v ušiach, zápal spojiviek, poruchy zraku, znížená sekrécia sĺz, kŕče.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): bradykardia (0,5%), arytmia, tlkot srdca, OF блокада, gipotenziya, srdcové zlyhanie, porušenie mikrocirkulácie v myokardu a končatín, občasné krívanie, vaskulitída, agranulocytóza, trombocytopénia, trombotsitopenicheskaya purpura.

Zo zažívacieho traktu: hnačka (3,5%), nevoľnosť (2,2%), vracanie (1,5%), sucho v ústach (1,3%), dyspepsia, zápcha, ishemicheskiy kolitída, trombóza mezenteryalnoy tepna.

Z dýchacieho systému: kašeľ (2,5%), dýchavičnosť (1,5%), ʙronxo- a laryngospasmus, zápal hltana (2,2%), nádcha (4%), zápal dutín (2,2%), infekcie dýchacieho ústrojenstva (5%), syndróm respiračnej tiesne.

S močovej a pohlavnej sústavy: periférny edém (3%), zníženie libida, impotencia, Peyronieho choroba, zápal močového mechúra, počečnaâ ako.

Pre kožu: vyrážka, akné, ekzemopodobnye reakcie, prurigo, začervenanie kože, hyperhidróza, dermatitída, alopécia.

Metabolizmus: zvýšená koncentrácia pečeňových enzýmov (IS, GOLD), hyperglykémia alebo zvýšená tolerancie glukózy, hyperurikémia, zmenu v koncentrácii draslíka v krvi.

Ostatné: Syndróm bolesti (bolesť hlavy - 10,9%, bolesti kĺbov - 2,7%, myalgia, bolesť v bruchu, hrudník - 1,5%, oči, uši), priberanie na váhe.

Spolupráca

Možnosť porušovania automaticitu, vedenie a zvyšuje srdcovú kontraktilitu (vzájomne) na pozadí amiodaronu, diltiazemu, verapamil, chinidín lieky, srdcové glykozidy, rezerpín, alpha metildofy. Súčasné podávanie antagonistov dihydropyridínu vápnika, najmä u pacientov s latentnou srdcovou nedostatočnosťou, To zvyšuje riziko hypotenzie a srdcovej dekompenzácie. Účinne znižuje xantíny a sympatomimetiká, рифампицин уменьшает T_1/2, deriváty ergotamínu zosilňovať periférne prekrvenie. Nezlučiteľné s inhibítormi MAO.

Nadmerná dávka

Príznaky: bradykardia, arytmia, gipotenziya, srdcové zlyhanie (ťažkosti s dýchaním, akrocyanóza, opuch), gipoglikemiâ, v ťažkých prípadoch - kolaps.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie zo savého, terapia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonisty (Izoprenalín), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) a srdcové (doʙutamin, Dopamín, adrenalín, norepinefrín) prípravky, srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón, atď.. So srdcovým blokom - transvenóznym stimulácia, Pripojenie kardiostimulátora.

Dávkovanie a správa

Vnútri, bez žuvania, pitie malé množstvo tekutiny, ráno na lačný žalúdok alebo počas raňajok 1,25-10 mg 1 raz denne. Režim dávkovania individuálne, zvyšovať dávku pod kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Arteriálnej hypertenzie a angina: 5-10 Mg; miernej hypertenzie (Dad Minder 105 mmHg.): 2,5 mg; kongestívne srdcové zlyhanie: podľa 1,25 mg / deň (počas 1 Slnka), potom s dobrou vytrvalosť nárastom dávky na 2,5 mg / deň (1 Slnka), 3,75 mg / deň (1 Slnka), 5 mg / deň (4 Slnka), 7,5 mg / deň (4 Slnka), nižšie 10 mg / deň (cieľová dávka). Maximálna denná dávka pre dospelých - 20 mg.

Bezpečnostné opatrenia

Majte na pamäti, možnosť maskovania príznakov hypoglykémie a hypertyroidizmu počas liečby. Možno, že zvýšené závažnosti reakcií precitlivenosti a Absencia účinku bežných dávok adrenalínu s zhoršenie alergická histórie. V ťažkou dysfunkciou pečene, Akútne zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu menej ako 20 ml / min), chorý, sa nachádza na hemo- alebo peritoneálna dialýza, dávka by mala byť znížená. Kedy feochromocytóme by nemal byť podávaný bez zavedenia alfa-blokátorov. Bisoprolol znižuje kompenzačné kardiovaskulárne reakcie v odozve na použitie anestetík a jód obsahujúcich kontrastných látok. Je nutné zastaviť liek 48 hodiny pred anestéziou, alebo vybrať znecitlivenie s najmenej negatívne inotropné účinky. Liečba by mala byť postupne zastavená, asi 2 Slnka (možné odstúpenie). Dávajte si pozor na priebehu vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti. Je potrebné vylúčiť používanie alkoholických nápojov počas liečby (riziko ortostatickej hypotenzie).

Upozornenie

Môžete zmeniť výsledky testov v laboratóriu.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Akarʙoza	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu a maskovať niektoré prejavy hypoglykémie.
Amiodarón	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) pravdepodobnosť porušovania automaticitu, vedenie a myokardu kontraktilita.
Atenolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Betaksolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Verapamil	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) Možnosť porúch myokardu (zníženie kontraktility, spomaľuje AV vedenie).
Glimepirid	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu a maskovať niektoré prejavy hypoglykémie.
Glipizid	FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, je tiež možné maskovanie z prvých príznakov hypoglykémie.
Diltiazem	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) Možnosť porúch myokardu (zníženie kontraktility, spomaľuje AV vedenie).
Indometacín	FMR: antagonizm. Znižuje hypotenzívny účinok (v dôsledku toho potláčajú syntézu prostaglandínov v obličkách, a sodík a zadržiavanie tekutín).
Inzulín aspart	FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, možné maskovanie z prvých prejavov hypoglykémie.
Inzulín glargín	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Možnosť maskovania niektoré prejavy hypoglykémie.
Inzulín dvuhfaznыy [ľudské genetické inžinierstvo]	FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, môžu zamaskovať skoré príznaky hypoglykémie.
Inzulín lispro	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Možnosť maskovania niektoré prejavy hypoglykémie.
Inzulínu rozpustný [bravčové monokomponentný]	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Možnosť maskovania niektoré prejavy hypoglykémie.
Klonidín	FMR. Spoločné aplikácie porušuje regulácii krvného tlaku, zhoršuje bradykardiu, To zvyšuje pravdepodobnosť AV bloku; bisoprolol musieť zrušiť niekoľko dní pred vymenovaním klonidínu.
Lidokaín	FKv. Na pozadí bisoprololu spomaľuje odstránenie a zvýšiť riziko toxických účinkov; kombinované použitie je nutné kontrolovať koncentrácia lidokaínu v krvi.
Metyldopa	FMR: synergizmus. To zvyšuje hypotenzný účinok a zvyšuje pravdepodobnosť porušovania automatickosti, vedenie a myokardu kontraktilita; kombinované použitie sa neodporúča.
Metoprolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Metformín	FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Môžete tiež zamaskovať niektoré z príznakov hypoglykémie (najmä, tachykardia).
Nadololom	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Octreotid	FMR: synergizmus. Zvyšuje liečebné a vedľajšie účinky: možnosť nadmernej bradykardie, arytmie a poruchy drôtová, vyžadujúce zníženie dávky.
Pindolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Pioglitazón	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Možnosť maskovania niektoré prejavy hypoglykémie.
Propranolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Repaglinid	FMR: synergizmus. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Môžete tiež zamaskovať niektoré z príznakov hypoglykémie (najmä tachykardiu).
Risperidón	FMR: synergizmus. Zvyšuje hypotenzívny účinok.
Rifampicín	FKv. Urýchľuje biotransformáciu, znižuje plazmatické hladiny a T1/2.
Rosiglitazón	FMR. Na pozadí zvýšenú účinku bisoprololu, Možnosť maskovania niektoré prejavy hypoglykémie (najmä tachykardiu).
Sotalol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Timolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.
Chinidín	FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) pravdepodobnosť porušovania automaticitu, vedenie a myokardu kontraktilita.
Adrenalín	FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku bisoprololu, najmä u pacientov s atopickou alebo závažnej anafylaktickej reakcie histórie, možný nedostatok odpovede na konvenčné, používa na liečbu anafylaktických reakcií, dávka.
Esmolol	FMR: synergizmus. Vzájomne posilňujúce účinky; kombinované použitie je kontraindikované.