Rifampicín
Keď ATH:
J04AB02
Rifampicín – Charakteristický
Polusinteticescoe derivát prírodného rifampicínu. Kryštalický prášok z tehál alebo tehlovo-červená, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, Je rozpustný v formamidu, Je rozpustný v etanole, rozpustné v etylacetátu a metanolu, ľahko rozpustná v chloroforme. Citlivé na účinky kyslíka, svetlo a vzduch vlhkosť.
Farmakologický účinok.
Antibakteriálne širokospektrálny, baktericídne, TB, protivoleproznoe.
Aplikácia.
Tuberkulóza (všetky formy) v kombinovanej liečbe. Malomocenstvo (v kombinácii s dapsonom-mul'tibacilljarnye typy ochorenia). Infekčné choroby, vyvolané citlivými mikroorganizmami (v prípade rezistencie na iné antibiotiká a Antimikrobiálna terapia kombinácie). Brucelóza je v kombinovanej liečbe s tetracyklínu antibiotiká (doksiciklinom). Meningokoková meningitída (Prevencia u ľudí, boli v úzkom kontakte s chorým ľuďom meningokokkovym meningitída; od rozkvet dopravcov Neisseria meningitidis).
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, vr. Ostatné HP rifamitinov, pečeň a obličky, prevedené menej 1 rokmi infekčnou hepatitídou, žltačka, vr. mechanické.
V / v úvode: cardio-pľúcne zlyhanie II-III stupňa, flebitída, detstva.
Obmedzenie platí.
Vek do 1 rok, alkoholizmus (riziko Hepatotoxicity).
Tehotenstvo a dojčenie.
Je kontraindikovaný v I. trimestri tehotenstva. V II a III trimestrah možné len pod podmienkou prísneho, Po porovnaní zamýšľané prínosy pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Rifampicín prechádza gematoplatzentarnyi bariéra (je koncentrácia v sére plodu pri narodení 33% koncentrácia v materskom sére). Štúdie na zvieratách inštalované tertogennosti. Králiky, dávkovaný, na 20 krát vyššia ako Zvyčajná Denná dávka pre človeka, porušenia osteogenesis a toxický vplyv na embryo. V experimentoch na hlodavce ukazuje, že rifampicín v dávkach 150-250 mg/kg/deň spôsobil vrodených malformácií, väčšinou, rázštep hornej pery a podnebia, rázštep chrbtice. Pri použití v posledných týždňoch tehotenstva môže spôsobiť popôrodnej krvácania krvácanie u matky a novorodenca.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Dodáva sa s materským mliekom, Keď dieťa dostane menej 1% prijala matka dávky. Hoci nežiaduce účinky u ľudí nie je registrovaná, v čase liečby by mal opustiť dojčenie.
Ženy vo fertilnom veku v čase liečby potrebná spoľahlivú antikoncepciu (vr. nehormonálna).
Vedľajšie účinky.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, rozmazané videnie, ataxia, dezorientácia.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): nízky krvný tlak (S rýchlym o / v), flebitída (po dlhej dobe na / v), trombotsitopenicheskaya purpura, Trombo- a leukopénia, krvácajúce, Akútna hemolytická anémia.
Zo zažívacieho traktu: kandidóza ústnej dutiny, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, Erozívna gastritída, zažívacie ťažkosti, bolesť v bruchu, hnačka, psevdomembranoznыy kolitída, zvýšenie pečeňových transamináz a bilirubínu v krvi, žltačka (1-3%), zápal pečene, lézie pankreasu.
S močovej a pohlavnej sústavy: tubulárna nekróza, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, nepravidelná menštruácia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka, angioedém, bronchospazmus, slzenie, eozinofilija.
Ostatné: artralgia, svalová slabosť, opar, porfirii indukcia, príznaky podobné chrípke (Keď intermittirujushhej alebo nepravidelné terapia).
Spolupráca.
Ako silný induktor cytochrómu P450, môže spôsobiť potenciálne nebezpečný interakcie.
Znižuje aktivitu blízkosť antikoagulanciá, kortikosteroidy, perorálnych antidiabetík, Digitalisové prípravky, komplikácie (vr. disopyramid, chinidín, mexiletín), antiepileptic prostriedky, Dapsonom, Metadón, demonštrované (fenytoín), geksoʙarʙitala, nortriptylín, haloperidol, benzodiazepíny, drogy pohlavných hormónov, vr. perorálnej antikoncepcie, tiroksina, teofillina, chloramfenikol, doxycyklín, ketokonazol, itrakonazol, terbinafín, Cyklosporín A, azatioprina, beta-blokátory, BCC, fluvastatina, enalapril, cimetidín (prostredníctvom indukcie mikrosomaionah pečeňových enzýmov a urýchľujú metabolizmus týchto HP). Sa nesmie užívať súbežne s indinavir sulfát a nelfinavirom, tk. plazmatické koncentrácie urýchlením metabolizmu výrazne znížené. Príprava PASC, obsahuje bentonit (hliníkové hydrosilicate), antacidá spoločne porušujú indukcie rifampitina a. Spolu s prijatie opiáty, antiholinergicakimi znamená a ketokonazol znižuje biologickú dostupnosť rifampicín; Probenecid a Kotrimoxazol zvyšuje jeho koncentráciu v krvi. Simultánny príjem isoniazid alebo pirazinamidom zvyšuje frekvencia výskytu a závažnosť pečene (na pozadí ochorenia pečene) a pravdepodobnosť výskytu neutropénie.
Nadmerná dávka.
Príznaky: nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zväčšenie pečene, žltačka, periorbitalny opuch alebo edém, pľúcny edém, hmla vedomia, kŕče, duševné poruchy, letargia, "red man syndróm" (červeno-oranžové sfarbenie kože, slizníc a skler).
Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, diuréza, terapia simptomaticheskaya.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, / Kvapkanie. Vnútri, pôst (30-60 minút pred jedlom, alebo po 2 hodiny po jedle), pitie plný pohár vody. B / kvapkanie (rýchlosť 60-80 kvapiek za minútu). Nízka vytrvalosť Denná dávka môže byť rozdelená do 2 príjem/Úvod.
Tuberkulóza: PO / in (s následného prechodu na perorálne), dospelí s hmotnosťou menej ako 50 kg - pre 450 mg, 50 kg a viac 600 mg 1 trikrát denne každý deň alebo 3 krát týždenne. Maximálna denná dávka - 600 mg. Deti nad 3 rokov a novorodenca je 10-20 mg/kg/deň, nie viac 450 mg / deň. Trvanie kurzu je 9/6/12-9-12 mesiacov.
Malomocenstvo: vnútri, dospelí - 600 mg, Deti - 10 mg / kg 1 raz za mesiac, v kombinácii s dapsonom a klofaziminom, počas 2 rokov a viac.
Infekcie netuberkulózne etiológie: vnútri, dospelí-450-900 mg/deň, deti-8-10 mg/kg/deň v 2-3 príjem. B /, 300-900 mg/deň počas 7-10 dní.
Brucelóza: vnútri, dospelí - 900 mg / deň po dobu 45 dní (v kombinácii s doksiciklinom).
Prevencii meningokokovej meningitídy: vnútri, každý 12 žiadna, dospelí - 600 mg, deti — v jednej dávke 10 mg / kg, novorodenec je 5 mg / kg pre 2 dní.
Bezpečnostné opatrenia.
V tuberkulózne choroby vymenovaný len s neúčinnosti iné antibiotiká (rýchly rozvoj rezistencie). Pacienti s poškodením funkcie obličiek potrebná korekcia dávok, Ak prekročí 600 mg / deň. Ak chcete používať opatrne u novorodencov, predčasne narodené deti (Vzhľadom na vek nezrelosť enzýmov systémy pečeň) a vyčerpaných pacientov. Novorodenci sa má podávať súbežne s vitamínom c (Prevencia krvácania). Ak chcete použiť opatrnosťou upacientov infikovaných HIV, užívajú inhibítory HIV proteázy. O/v úvode rifampicínom sa odporúča u pacientov s diabetes mellitus 2 U inzulínu pre každé 4-5 g glukózy (Solventný). Kedy chrípke syndróm s intermittirujushhej príjem schémy sa ak je to možné, obrátiť na denný príjem; Kým sa dávka postupne. Keď vidíte príležitosť, aby prechod od o/v úvode nemáte príjem (riziko vzniku zápal žíl). Počas liečby by mali monitorovať krvný, funkcie obličiek a pečene, prvý 1 raz za 2 Slnka, potom mesačne; možná suplementácia alebo zvyšovanie dávok glukokortikoidov. V prípade preventívneho užívania dariť dopravcov Neisseria meningitidis prísne lekárske sledovanie pacienta pre včasné odhalenie príznakov (s rozvoja rezistencie patogéna). Príprava PASC, obsahuje bentonit (hliníkové hydrosilicate), treba nie skôr než, než 4 h po podaní rifampicín. Počas liečby by sa mali vyhnúť alkohol (To zvyšuje riziko hepatotoxicity).
Upozornenie.
Konštantný prívod rifampicínu tolerované lepšie, ako intermittirujushhij (2-3 Krát týždenne). Infúznym/v každom 0,15 g sa rozpustí v 2,5 ml vody pre injekcie, intenzívne pretrepte, kým rozpustí a zmieša sa s 125 ml 5% roztok glukózy.
V aplikácii u pacientov, Schopný Kapsulu prehltnite celú, a deti prípustný obsah kapsuly zmiešané s jablčnú alebo želé.
Moč škvrny, Kal, chrchel, slznej tekutiny, pot, oranžovo-červená farba nosovej tajné kože. Stojko môžu znečistiť mäkké kontaktné šošovky. Počas obdobia liečby by nemali byť aplikované mikrobiologické metódy pre určenie koncentrácie kyseliny listovej a vitamínu b12 sérum.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Hydroxide hlinitom, hydratovaný + Hydroxid horečnatý | FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna). |
Amoksiцillin + Kyselina klavulanová | FMR. Posilniť (vzájomne) účinok. |
Ampicillin + Oxacilínu | FMR. Posilniť (vzájomne) účinok. |
Halotan | FMR. Zvyšuje riziko poškodenia pečene (kombinované použitie sa neodporúča). |
Dezogestrel | FKv. Na pozadí rifampicín (indukuje cytochróm P450) zrýchlené biotransformácie a zníženú spoľahlivosť antikoncepcie. |
Diltiazem | FKv. Na pozadí rifampicín (indukuje cytochróm P450) zrýchľovanie a znižovanie účinku biotransformácia (kombinované použitie neodporúča). |
Oxid horečnatý | FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna). |
Natriya uhličitan | FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna). |
Sulfasalazínu | FKv. Na pozadí rifampicín (indukuje cytochróm P450) zrýchlené koncentrácia je znížená biotransformácie a sulfapiridina v krvi. |