Dezogestrel

Keď ATH:
G03AA09

Farmakologický účinok

Sinteticheskiй progestin, chemická štruktúra podobná levonorgestrelu. To má progestogenní aktivitu. To spôsobí, že prechod epitelu endometria proliferačnej sekrečnú fázy. To znižuje viskozitu hlienu krčka maternice. Inhibuje sekréciu LH hypofýzou a, tak, To spôsobuje inhibíciu ovulácie. To má slabý androgénnej aktivitu, , Ktoré nemôžu byť zobrazené.

Farmakokinetika

Dezogestrel sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a okamžite metabolizuje v pečeni a v črevnej stene v 3-keto-dezogestrel, , Ktorý je biologicky aktívny metabolit dezogestrelu. C_max dosiahnuť 1.5 h a je 2 ng / ml. Biologická dostupnosť – 62-81%. 3-keto-dezogestrel sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín a globulín, pohlavný hormón viažuci. V_d je 5 l / kg. C_ss Je nastavený na druhej polovici menštruačného cyklu, prípade, že hladina sa zvyšuje 3-keto-dezogestrel 2-3 doba. Výrobky ďalej metabolizmus ketodesogestrel farmakologicky neaktívne, niektoré z nich prevedený konjugáciou na polárne metabolity, predovšetkým sírany a glukuronidy. T_1/2 je 38 žiadna. Tieto metabolity sa vylučujú močom a stolicou (vo vzťahu k 6:4).

Svedectvo

Perorálnej antikoncepcie (v kombinovaných prípravkov).

Režim dávkovania

Priemerná denná dávka 150 g.

Vedľajší efekt

Možno: zmeny libida, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, prsníkov, priberanie na váhe, zvýšený sklon k trombóze a zvýšené riziko tromboembólie.

Kontraindikácie

Vaginálne krvácanie neznámej etiológie, závažné ochorenie pečene, trombóza, tromboembolizmus, choroba srdca, Precitlivenosť na dezogestrelu.

Tehotenstvo a dojčenie

Progestin, ktoré majú androgénny aktivitu, sú počas tehotenstva kontraindikované.

Upozornenie

Dezogestrel môžu byť použité v kombinácii s etinylestradiolom.

Liekové interakcie

Dáta nie je poskytovaná.