Metoprolol

Keď ATH:
C07AB02

Charakteristický.

Metoprolol tartrát: biela, prakticky bez zápachu kryštalického prášku, rozpustný vo vode, metylénchlorid, chloroformu a alkohol, rozpustný v acetóne, nerozpustný v éteri. Sukcinát metoprololu: biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode, Rozpustný v metanole, mierne rozpustný v etanole, mierne rozpustný v dichlórmetáne a 2-propanole, prakticky nerozpustný v etylacetáte, acetón, dietyléter a heptán.

Farmakologický účinok.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmiká.

Aplikácia.

Mierna až stredne ťažká hypertenzia (monoterapiu alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami), CHD, hyperkinetická srdcovej syndróm, nepravidelný srdcový tep (sinus tachykardia, komorová a supraventrikulárna arytmia, vrátane paroxyzmálnej tachykardie, supraventrikulárna tachykardia, extrasystola, flutteru a fibrilácie predsiení, predsieňová tachykardia), gipertroficheskaya kardiomyopatia, mitrálnej chlopňa výhrez, infarkt myokardu (Prevencia a liečba), migréna (prevencia), tyreotoxikóza (Kombinovaná liečba); Liečba akatízie, neuroleptikami indukovaná.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, AV blokáda II a III stupňa, sinoatrialynaya blokáda, Akútna alebo chronická (v štádiu dekompenzácie) srdcové zlyhanie, sick sinus syndróm, ťažká sínusová bradykardia (HR menej 60 u. / min), kardiogénny šok, hypotenzia (Sad menej ako 100 mm Hg. Art.), vyjadrená periférne obehové poruchy, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Cukrovka, gipoglikemiâ, otyahoschennыy histórie allerholohycheskyy, metabolická acidóza, bronchiálna astma, эmfizema, nealergická bronchitída, hypertyreóza, svrab, feochromocytóm, zhoršená funkcia pečene a / alebo obličiek, myasthenia, depresia, celková anestézia, seniorov a detské vek.

Tehotenstvo a dojčenie.

Možno, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod. V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: Nemenej 10% - slabosť; 1–9,9% - závraty a bolesti hlavy; 0,1–0,9% - znížená koncentrácia, ospalosť / nespavosť, nočné mory, depresia, svalové kŕče, parestézia; 0,01–0,09% - nervozita, poplach, oslabenie libida, rozmazané videnie, Xerophthalmia, zápal spojiviek; menej 0,01% - letargia, únava, úzkosť, zmätok, amnézia / krátkodobá strata pamäti, halucinácie, hluk v ušiach, dysgeúzia.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): 1-9,9% - bradykardia, tlkot srdca, gipotenziya, studené končatiny; 0,1–0,9% - zlyhanie srdca, OF блокада, edematous syndróm, bolesť na hrudi; 0,01 - 0,09% - zníženie kontraktility myokardu, Arytmia, menej 0,01% - Gangréna (u pacientov so závažným poškodením periférneho obehu); poruchy drôtová infarkt, synkopa, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza.

Zo zažívacieho traktu: 1–9,9% - nevoľnosť, bolesť v bruchu, hnačka alebo zápcha; 0,1–0,9% - zvracanie; 0,01–0,09% - sucho v ústach, abnormálna funkcia pečene; nadúvanie, dyspepsia, pálenie záhy, zápal pečene.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť (1-9,9%), bronchospazmus (0,1-0,9%), vazomotorickou nádchu (0,01-0,09%), dýchavičnosť.

Pre kožu: 0,1–0,9% - vyrážka, degeneratívne zmeny kože; 0,01-0,09% - reverzibilná alopécia; menej 0,01% — photosensitization, zhoršenie psoriázy; svrbenie, эritema, žihľavka, hyperhidróza.

Ostatné: strata váhy (0,1-0,9%), artralgia, artritída, myalgia, svalová slabosť, Peyronieho choroba.

Spolupráca.

Hypotenzia zosilňuje sympatolytiká, nifedipín, nitroglycerín, Diuretický, hydralazín a iné antihypertenzíva. Antiarytmiká a anestetiká zvyšujú riziko vzniku bradykardie, Arytmia, gipotenzii. Prípravky Digitalis potencujú spomalenie AV vedenia. Súčasné iv podávanie verapamilu a diltiazemu môže spôsobiť zástavu srdca. Betaadrenergné agonista, aminofillin, kokaín, Estrogény, indometacín a ďalšie NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok. Posilňuje a predlžuje účinok antidepolarizujúcich svalových relaxancií. Kombinácia s alkoholom vedie k vzájomnému posilneniu depresívneho účinku na centrálny nervový systém. Alergény zvyšujú riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie. Mení účinnosť inzulínu a perorálnych antidiabetík a zvyšuje riziko hypoglykémie. Antacidá, orálne antikoncepčné prostriedky, cimetidín, ranitidín, fenotiazíny - zvyšujú hladinu metoprololu v krvi, rifampicín - znižuje. Znižuje klírens lidokaínu, beta výkon₂-adrenomimetikov (je potrebné zvýšiť jeho dávku). Nekompatibilné s inhibítormi MAO typu A.

Nadmerná dávka.

Príznaky: hypotenzia, akútne srdcové zlyhanie, bradykardia, zástava srdca, OF блокада, kardiogénny šok, bronchospazmus, zhoršené dýchanie a vedomie / kóma, nevoľnosť, vracanie, generalizované záchvaty, cyanóza (prejaviť prostredníctvom 20 min - 2 hodín po podaní).

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya: podávanie atropín sulfátu (iv rýchlo 0,5-2 mg) - s bradykardiou a porušením AV vedenia; glukagón (1–10 mg iv, potom iv odkvapkávanie 2 - 2,5 mg / h) a dobutamín - v prípade zníženia kontraktility myokardu; adrenomimetikov (noradrenalín, adrenalín a ďalšie) - s arteriálnou hypotenziou; diazepam (v / pomalé) - odstránenie záchvatov; inhalácia beta-adrenergných agonistov alebo iv injekcia aminofylínu na zastavenie bronchospastických reakcií; stimulačné.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, I /. Ako antianginálny, antihypertenzíva a antiarytmiká, v prípade hyperkinetického metoprololového syndrómu sa vínan podáva perorálne v dávke 100-200 mg v 2–3 dávkach, v prípade potreby, dávka sa zvyšuje v týždenných intervaloch na 450 mg / deň. V akútnom období infarktu myokardu pri sledovaní krvného tlaku, srdcový rytmus a EKG 3 intravenózna bolusová injekcia 5 mg s dvoma minútovými prestávkami (celková dávka 15 mg), s dobrou toleranciou 15 min. po poslednej injekcii je predpísané ústami v dávke 25-50 mg každý 6 h pre 48 žiadna, a potom vždy 50 až 100 mg 2 raz denne (ráno a večer) počas 3 Mesiaca - 3 leta. Pri prechode na použitie metoprolol sukcinátu zostáva dávka rovnaká. Na prevenciu záchvatov migrény - vo vnútri 50 - 100 mg 2-4 krát denne.

Metoprolol sukcinát pri koronárnych srdcových chorobách, vysoký tlak, aritmijax, funkčné poruchy srdcovej činnosti, sprevádzané srdcovým rytmom, podávané perorálne v dávke 50 - 100 mg 1 raz denne, na profylaxiu migrény - 200 mg 1 raz denne. Dávka sa nezvyšuje skôr, než 1 Slnka, tj. po dosiahnutí maximálneho účinku.

Bezpečnostné opatrenia.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním môže byť kontraktilita myokardu narušená, vyžadujúce použitie srdcových glykozidov a / alebo diuretík s dôkladným monitorovaním hemodynamického stavu. V prípade zvýšenej bradykardie alebo AV blokády je potrebné znížiť dávku alebo iv atropín. Na pozadí cukrovky a hypertyreózy môže metoprolol maskovať tachykardiu, spôsobené hypoglykémiou alebo tyreotoxikózou. U pacientov s diabetes mellitus je potrebná úprava dávky antidiabetík a starostlivé monitorovanie glykémie. Pri vykonávaní chirurgického zákroku počas liečby, výber by mal byť anestetikum s najmenším negatívnym inotropným účinkom. Možno výraznejší vývoj reakcie z precitlivenosti a nedostatok terapeutického účinku obvyklých dávok adrenalínu na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy. Na konci súbežnej liečby klonidínom, metoprolol sa zruší postupne, niekoľko dní pred zrušením klonidínu, kvôli nebezpečenstvu vzniku závažnej hypertenznej krízy. U pacientov s feochromocytómom je použitie možné iba v spojení s alfa-adrenolytikami. Metoprolol sa vysadí 2–3 dni pred pôrodom (riziko vzniku bradykardie, hypotenzia a hypoglykémia u novorodencov), vo výnimočných prípadoch musia byť novorodenci po narodení pod lekárskym dohľadom 48 až 72 hodín. To by sa mali zdržať použitia v pediatrickej praxi, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitie u detí nie je identifikovaná. Ak sa liečba zruší, dávka by sa mala znižovať postupne počas 10 až 14 dní. Počas tohto obdobia majú byť pacienti s koronárnou chorobou srdca pod prísnym lekárskym dohľadom.. Dávajte si pozor na priebehu vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti.

Upozornenie.

Počas liečby sa môžu zmeniť výsledky testu v laboratórnych štúdiách (zvýšenie močoviny, transamináz, fosfatázy, LDH).

Spolupráca