Esmolol

Keď ATH:
C07AB09

Charakteristický.

Jesmolola hydrochlorid je biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Je relatívne hydrofilná zložka, dobre rozpustný vo vode a ľahko rozpustné alkohol. Distribúcia faktor (Rozdeľovací koeficient oktanol/voda) Pri pH 7,0 je 0,42. Molekulová hmotnosť - 331,8. Má jednu asymetrické centrum a existuje ako pár jenantiomernaja.

Farmakologický účinok.
Gipotenzivnoe, antiarytmiká, antianginalnoe.

Aplikácia.

Arteriálnej hypertenzie, sinus tachykardia, supraventrikuliarnaya tachykardia a tachyarytmie (vrátane komôr a fibrilácia predsiení, vr. počas a po operácii), infarkt myokardu, nestabilná angína, thyrotoxic kríza, feochromocytóm.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, sinusovaya bradykardia (menej 45 u. / min), kardiogénny šok, AV блокада II až III степени, vyjadrené srdcového zlyhania, sick sinus syndróm, sinoatrialynaya blokáda, hypotenzia (Sad nižšie 90 mm Hg. Art., Otec nižšie 50 mm Hg. Art.), krvácajúce, gipovolemiя.

Obmedzenie platí.

Bronchiálna astma, эmfizema, chronická obštrukčná bronchitída, kongestívne srdcové zlyhanie, cukrovka, zhoršenie funkcie obličiek; Sekundárna hypertenzia, kvôli vazokonstrikcia uprostred podchladenie, počas, alebo po operáciách; tehotenstvo, laktácie, detstva (Bezpečnosť a účinnosť u detí neboli identifikované), pokročilý vek.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod. Hoci adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti tehotných žien sa nekoná, Pri použití jesmolola v poslednom trimestri tehotenstva a počas pôrodu, to bolo hlásil na vývoj plodu bradykardia, Po skončení dlhej infúzie HP. To sa neodporúča používať počas dojčenia (Neexistujú žiadne údaje o prieniku materského mlieka).

Vedľajšie účinky.

Frekvencia vedľajších účinkov pri použití jesmolola bola odhadnutá na 369 Pacienti s supraventrikulárne tachykardie a viac než 600 pacientov počas, alebo po operáciách, zahrnuté v klinických štúdiách. Účinky boli prechodné a prechodné. Najvýznamnejšie vedľajším účinkom bola hypotenzia (cm. Bezpečnostné opatrenia). V postmarketingovyh štúdiách hlásené smrteľné, stretnutie s klinické stavy, Keď bol ESMOCARD, pravdepodobne, používajú na kontrolu komorovej kontrakcií (cm. Bezpečnostné opatrenia).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat (3%), ospalosť (3%), bolesť hlavy (2%), ažitaciâ (2%), zmätok (2%), cítiť sa unavene (1%); menej 1% — mierne závraty, asténia, parestézia, depresia, poplach, kŕče, aphronia, chuť, zraku a reči.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): symptomatická hypotenzia (sprevádzané nadmerné potenie, závrat) - 12% (liečby, bola zastavená v o 11% Pacienti, polovica z nich bola pozorovaná symptomatickej), asymptomatická hypotenzia – 25%, periférneho prekrvenia (1%); menej 1% -bledosť, návaly horúčavy, bradykardia (menej 50 tepov / min), bolesť na hrudi, tlkot srdca, synkopa, OF блокада, pľúcny edém. V 2 pacientov bez supraventrikulárne tachykardie, ale s ťažkou CHD (Štát po infarkte myokardu alebo nestabilnú angínu) rozvinuté reverzibilné (po skončení liečby) ťažký etiológie/sinus pauza/asystólia.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť (7%), vracanie (1%); menej 1% -sucho v ústach, dyspepsia, anorexia, zápcha, brušnej diskomfort.

Z dýchacieho systému: menej 1% -upchatý nos, pískanie na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Pre kožu: reakcie na infúziu, vrátane zápalu a induraciju v injekcii (v 8% Prípady); menej 1% je opuch, эritema, zafarbenie kože, pálenie v mieste vpichu, nekróza kože (keď extravazácia).

Ostatné: menej 1% -horúčka, Potenie, zimnica, retencia moču, bolesť v oblasti interscapular, studené ruky a nohy, odňatia.

Spolupráca.

Potenziruet vplyv nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne efekt hinidina, prokaínamid, dizopiramida a verapamilu. Zvyšuje riziko bradykardiou a hypotenziou uprostred rezerpina. Simpatomimetiki a xantínoxidázy derivátov oslabiť (vzájomne) účinky; Iné antihypertenzíva – posilnenie hypotenzia. Zvyšuje hladinu digoxínu v plazme; warfarín, morfín a suxametónium chlorid zvýšiť plazmatické koncentrácie. V jednom sprite nekompatibilné s inými nástrojmi, vr. z 5% roztoku hydrogenuhličitanu sodného.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia, jeludockove ekstrasistola, srdcové zlyhanie, bronchospazmus. Jesmolola predávkovanie môže spôsobiť zástavu.

Liečba: že pacienti trendelenburga, kyslíková terapia, v/v kvapaline (Ak neexistuje žiadna pľúcny edém); terapia simptomaticheskaya: Keď bradikardii Úvod atropín sulfát, izoproterenola alebo dobutamín (Je možné použiť adrenalín alebo transvenoznoj tempo); srdcové zlyhanie-v/vymenovanie srdcové glykozidy a/alebo diuretík; hypotenzia sa vazokonstrikčný (adrenalín, norepinefrín, Dopamín, doʙutamin) pod kontrolou krvného tlaku; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza/so zavedením lidokaín alebo fenytoín, bronchospazmus je so zavedením beta₂-adrenomimetikov (izoproterenol) alebo deriváty xantínu. Snáď v / vymenovanie glukagónu opraviť bradykardia alebo hypotenzia.

Dávkovanie a správa.

B /. Dávky stanovenej zavedie rad zaťaženia a dávok.

Keď arytmie – v/v infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (nasycovacia dávka), potom — 0,05 mg/kg/min 4 m (udržiavacia dávka). Ak odpoveď je adekvátna, dávka zachované a pravidelne Ak je potrebné upraviť; Ak neexistuje žiadny vplyv na koniec 5 min – stráviť o opätovné posúdenie: v/v infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (nasycovacia dávka), potom — 0,1 mg/kg/min 4 m (udržiavacia dávka) bude opakovať postupnosť infúzie so zvyšujúcou každú udržiavaciu dávku na 0,05 mg/kg/min získať požadovaný efekt. Po dosiahnutí účinku sa môžete vyhnúť písanie nasycovacia dávka, (a) zvýšená podporuje znížiť 0,025 mg / kg 1 -min alebo kratšie. Interval medzi prírastkami dávok sa môže rozšíriť na 10 m.

Pre hypertenziu alebo arytmie počas alebo po operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (počiatočná dávka) a v/v infuzionno- 0,05 mg/kg/min 4 m (udržiavacia dávka). Pri absencii vplyvu znova, na 4 doba, pozorovanie sekvencie infúzií a zvýšenie každú dodatočnú dávku na 0,05 mg / kg. Maximálna dávka pre dospelých 0,2 mg / kg / min. Deti s supraventrikulárne arytmie v/v infuzionno 0,05 mg/kg/min, nasleduje nárast potreby každého 10 minút 0,3 mg / kg / min.

Bezpečnostné opatrenia.

Pri uplatňovaní jesmolola, opatrní a stály lekársky dohľad a monitorovanie EKG, FROM, SRDCOVÝ tep a ďalšie ukazovatele.

Gipotenziya. V klinických štúdiách u 25-50% pacientov, liečených jesmololom, Tam bola hypotenzia, zvyčajne definované ako Záhrada nižšie 90 mm Hg. Článok. a/alebo otec nižšie 50 mm Hg. Článok. O 12% Pacienti boli väčšinou symptomatická hypertenzia (väčšinou nadmerné potenie, závrat). Hypotenziu je možné pozorovať v akejkoľvek dávke, ale tam bol na dávke závislý, Preto cez 200 mikrogramov/kg/min nie sú Odporúčané. Obzvlášť opatrní kontrola pekla je nutná u pacientov s spočiatku nízke ad pred liečbou. Znížením dávky alebo na konci infúzie gipotenzia zmizne, zvyčajne do 30 m.

Srdcové zlyhanie. Prvé znamenia alebo príznaky srdcového zlyhania a mali by byť zrušené, ESMOCARD, v prípade potreby, vykonávajú špecifické terapie. Použitie jesmolola na kontrolu komorovej kontrakcií u pacientov s supraventrikulárne arytmie by sa mali vykonávať s opatrnosťou, Ak pacient má porucha hemodynamiky, alebo v prípade užívanie iných látok, ktorý znižuje silu na odpor, výdatné náplň, Kontraktility srdcového svalu, rozdelenie elektrických impulzov v srdcovom svale, pretože, Aj napriek rýchly nástup účinku a vzniku jesmolola efekt, niekoľko smrteľných prípadov boli hlásené v jesmolola aplikácie, pravdepodobne na kontrolu komorovej kontrakcií.

Tachykardiu alebo hypertenziu počas a po operácii. ESMOCARD sa neodporúča u pacientov so sekundárne hypertenzie, súvisiace s vazokonstrikcii kvôli podchladenie.

Bronhospasticskie ochorenia. Ako blokátory kardioselektivnym ESMOCARD, Používa sa u pacientov s bronhospasticheskimi ochoreniami, ale opatrne, starostlivo titruja dávka na dosiahnutie najnižšej účinnej. V prípade bronchospazmus infuziu by okamžite prestať; v prípade potreby, Beta je možné₂-stimulujúce látky, ale veľmi veľmi opatrne, Ak pacienti už svedkami rýchleho zheludochkovyj rytmus.

Cukrovka a hypoglykémiu. By mali brať do úvahy možnosť zakrývať príznaky hypoglykémie (tachykardia, vysoký tlak) U pacientov s diabetom. Na pozadí alergie zvýšiť histórie možno vážnejšie prejavy precitlivenosti a nedostatku terapeutickým účinkom konvenčnej dávky adrenalínu. S koncentráciou viac ako 10 mg/ml možno podráždené tkaniva. Ak sa infúzia sa vyskytuje lokálna reakcia, zavedenie musí zastaviť a obnoviť inde.

Upozornenie.

Roztok s koncentráciou 250 pred použitím sa musí nariediť mg/ml. Infúzny roztok (koncentrácia 10 mg / ml) Pripravte pridaním 5 g (20 ml roztoku s koncentráciou 250 mg / ml) jesmolola vo fľaši s kvapalinou pre o/v objeme 500 ml (aseptických podmienok odstránené z neho 20 ml). Varené roztok skladuje 24 hodiny pri teplote miestnosti; Neuchovávajte v mrazničke. To sa neodporúča používať ihly-motýle.

Spolupráca