Itrakonazol
Keď ATH:
J02AC02
Charakteristický.
Antifungálne triazolové deriváty zo skupiny. Biely alebo slabo nažltlý prášok. Nerozpustné vo vode, veľmi ťažko rozpustný v liehu, Ľahko rozpustný dichlórmetán. Lipofilný, Distribúcia faktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulová hmotnosť - 705,64.
Farmakologický účinok.
Široké spektrum antimykotické.
Aplikácia.
Mykóza kože, sliznice úst a očí; onychomycosis, spôsobená dermatofytmi, kvasinky a plesne; kandidóza s kožou a sliznice, vr. Vulvovaginálna kandidóza; chromophytosis; systémová mykóza, vr. aspergilóza (s rezistenciou alebo zlé znášanlivosti amfotericínu B), kryptokokkoz (vr. kryptokokovej meningitída), histoplazmóza, sporotrichóza, Parakokcidioidomykóza, blastomykóza.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť.
Obmedzenie platí.
Kongestívne srdcové zlyhanie, vr. história (Použitie je možné iba v prípadoch,, očakávaný prínos preváži potenciálne riziko), ciróze pečene, zlyhanie obličiek, detstva (Bezpečnosť a účinnosť u detí neboli identifikované).
Tehotenstvo a dojčenie.
Aplikácia tehotenstva je povolené len v systémových mykóz v prípadoch,, kedy očakávané prínosy vyššie ako potenciálne riziko pre plod.
Dojčiace matky by mali opustiť dojčenie (Itrakonazol prechádza do materského mlieka).
Vedľajšie účinky.
Zo zažívacieho traktu: dyspepsia, nevoľnosť, bolesť v bruchu, anorexia, vracanie, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zápal pečene, vo veľmi zriedkavých prípadoch — ťažké toxické poškodenie pečene, vr. Prípad akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia, fatiguability, ospalosť.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arteriálnej hypertenzie. Prípady chronického srdcového zlyhania, spojené s príjmom itrakonazolu.
S močovej a pohlavnej sústavy: dysmenorea, edematous syndróm, albuminúria, farbenie moč tmavá farba.
Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, Syndróm Stevens - Johnson.
Ostatné: alopécia, kaliopenia, pľúcny edém, zníženie libida, impotencia.
Spolupráca.
Nezlučiteľné s terfenadínom, astemizolom, cizapridom, lovastatín, formy ústnej midazolam a triazolam. Posilňuje a / alebo predlžovať účinok perorálnych antikoagulancií (vr. Varfarin), cyklosporín, digoksina, metylprednizolón, vinkristín, blokátory kalciových kanálov. Rifampín a fenytoín znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycín) zvýšená biologická dostupnosť. Antacidá znižujú absorpciu itrakonazolu (interval, oddelením ich príjem, musí byť minimálne 2 žiadna).
Nadmerná dávka.
Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya. Nie odstrániť hemodialýzou. Žiadne špecifické antidotum.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, po jedle (kapsule), pôst (perorálny roztok). Onychomykóza je 200 mg 1 raz denne po dobu 3 mesiacov alebo 200 mg 2 dvakrát denne po dobu 1 týždňov po ktorej nasleduje prestávka 3 Slnka; Je odporúčané pre onychomykózy zastavenie 3 liečba, štetce- 2 výmenný kurz; vulvowaginalny kandidóza na 200 mg 2 krát počas 1 dní alebo 200 mg 1 raz denne po dobu 3 dní; Tinea Versicolor- 200 mg 1 raz denne po dobu 7 dní; dermatomikozy a kandidóza ústnej dutiny je 100-200 mg 1 raz denne počas 7 až 15 dní (V prípade potreby opakujte); gribkovi keratit- 200 mg 1 raz denne po dobu 21 deň; mikozy systém – 100-200 mg 1 - 2 krát denne po dobu 2 – 12 mesiacov (v závislosti na patogénu).
Bezpečnostné opatrenia.
U pacientov s poruchou imunity (AIDS, stav po transplantácii orgánov, neutropénia) Možno budete musieť zvýšiť dávku (vzhľadom ku zníženému biologickej dostupnosti itrakonazolu).
Pri podaní pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním vyžaduje individuálne posúdenie prínosu a rizika, berúc do úvahy faktory, ako je závažnosť dôkazov, dávkovací režim, Jednotlivé rizikové faktory (prítomnosť ochorenia srdca, vr. CHD, valvulárnou), chronická obštrukčná pľúcna choroba, zlyhanie obličiek. Ak existujú známky alebo príznaky srdcového zlyhania, a neuropatia liečba itrakonazolom sa má prerušiť.
Kým itrakonazol musí sledovať funkciu pečene (najmä s dlhou príjem). Pri zvýšenej hladiny transamináz menovaný, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko poškodenia pečene. Pacienti s cirhózou pečene a / alebo obličiek, je potrebné za účelom riadenia koncentrácie itrakonazolu v plazme a upraviť dávkovanie.
Ženy v plodnom veku majú používať adekvátne antikoncepčné po celú dobu liečby, až do nástupu prvého menštruačného obdobia po jeho dokončení.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Akarʙoza | FMR: synergizmus. Na pozadí itrakonazolom výrazne lepší účinok a môže nastať ťažká hypoglykémia. |
Hydroxide hlinitom, hydratovaný + Hydroxid horečnatý | FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna). |
Amlodipín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformácie) zvyšuje účinok, vr. bočné (opuch, oslabenie srdcovej frekvencie, atď ..). |
Amfotericín B | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku itrakonazolu zníženého. |
Buspiron | FKv. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformácie) výrazne zvýšené plazmatické koncentrácie. |
Busulfán | FKv. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformácie) môže zvýšiť riziko toxicity. |
Warfarín | FKv: synergizmus. Na pozadí itrakonazolu (bloky biotransformácie) posilnenej a / alebo dlhotrvajúci efekt. |
Verapamil | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokovanie biotransformácie, zvyšuje účinok, vr. bočné (opuch, oslabenie srdcovej frekvencie, atď ..). |
Vynblastyn | FKv. Na pozadí itrakonazolu zníženej biotransformácie, zosilnený a dlhotrvajúci efekt. |
Vynkrystyn | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zvýšenie vplyvu a pravdepodobnosť vedľajších účinkov; kombinované použitie je kontraindikované. |
Glimepirid | FMR: synergizmus. Na pozadí itrakonazolom výrazne lepší účinok a môže nastať ťažká hypoglykémia. |
Glipizid | FMR: synergizmus. Na pozadí itrakonazolom výrazne lepší účinok a môže nastať ťažká hypoglykémia. |
Digoxín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu zvyšuje koncentráciu v plazme, znížená klírens a / alebo objem distribúcie a riziko toxických účinkov. |
Docetaxel | FKv. Na pozadí itrakonazolu zablokované biotransformácii a zosilnený účinok. |
Izoniazid | FKv. To znižuje plazmatické hladiny a výrazne znižuje účinok; súčasné podávanie sa neodporúča. |
Karbamazepín | FKv. To urýchľuje degradáciu a znižuje hladinu. Na pozadí itrakonazolu (inhibuje CYP3A4) utláčané biotransformácii a zvyšuje plazmatické koncentrácie. |
Klaritromycín | FKv. Ингибируя цитохром CYP3A4, zvýšená biologická dostupnosť a koncentrácia v plazme. |
Klonazepam | FKv. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie; kombinovaná vymenovanie opatrnosti. |
Oxid horečnatý | FKv. Oschelachivaya žalúdočný obsah, znižuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodín po itrakonazol. |
Metylprednizolón | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, znížený klírens, môže dôjsť k toxické účinky. |
Midazolam | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zvyšuje (2-10 krát) FROMmax, AUC a klírensu znižuje, rozšírené predĺžený účinok; Súčasné užívanie je kontraindikované. |
Natriya uhličitan | FKv. Oschelachivaya žalúdočný obsah, znižuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodín po itrakonazol. |
Nevirapín | FKv. Rýchlosti (podľa jedného experimentálnych dát) biotransformácie a významne znižuje biologickú dostupnosť; súčasné podávanie sa neodporúča. |
Nimodipín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokovanie biotransformácie, zvyšuje účinok, vr. bočné (opuch, oslabenie srdcovej frekvencie, atď ..). |
Nifedipín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu, blokovanie biotransformácie, zvyšuje účinok, vr. bočné (opuch, oslabenie srdcovej frekvencie, atď ..). |
Pantoprazole | FKv. To znižuje koncentráciu v plazme. |
Rabeprazol | FKv. To znižuje koncentráciu v plazme. |
Ritonavir | FKv. Ako inhibítor rastu CYP3A4 (vzájomne) biologická dostupnosť a AUC; kombinovaná vymenovanie môže vyžadovať zníženie dávky. |
Rifabutín | FKv. Urýchľuje biotransformácii a výrazne znižuje plazmatické hladiny itrakonazolu a jeho aktívny metabolit gidroksiitrakonazola; súčasné podávanie sa neodporúča. |
Rifampicín | FKv. Urýchľuje biotransformácii a výrazne znižuje hladinu itrakonazolu a jeho aktívneho metabolitu v plazmovej gidroksiitrakonazola; súčasné podávanie sa neodporúča. |
Simvastatín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, Zvýšenie hladiny a riziko toxického poškodenia kostrového svalstva, myopatia, rabdomyolýza. |
Sirolimus | FKv. Na pozadí itrakonazolu, blokovanie biotransformácie, zvýšená koncentrácia v plazme. |
Felodipín | FKv. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP3A4) zvýšil AUC, Cmax, T1/2 a zvyšuje účinok, vr. bočné. |
Fenobarbitál | FKv. Zlepšuje biotransformáciu, znižuje plazmové. |
Celecoxib | FKv. Na pozadí itrakonazolu (inhibítor CYP2C9) biotransformácie spomaľuje a zvyšuje koncentráciu v plazme; s kĺbovým vymenovanie opatrnosťou. |
Cyklosporín | FKv. FMR. Na pozadí itrakonazolu (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformácie, zvyšujúce sa koncentrácie v tkanivách, To zvyšuje pravdepodobnosť poškodením obličiek; kombinované použitie je kontraindikované. |
Ezomeprazol | FKv. To znižuje koncentráciu v plazme. |