Rifabutín

Keď ATH:
J04AB04

Charakteristický.

TB drogy séria II. Polosyntetické antibiotikum zo skupiny ansamycínu. Spiropiperidylový derivát rifamycínu S, vysoko lipofilná zlúčenina. Červenofialový prášok. Rozpustný v chloroforme a metylalkohole, mierne rozpustný v liehu, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 847,02.

Farmakologický účinok.
Antibakteriálne širokospektrálny, baktericídne, TB.

Aplikácia.

Chronická multirezistentná pľúcna tuberkulóza, spôsobené kmeňmi rezistentnými na rifampicín Mycobacterium tuberculosis (v kombinovanej liečbe). Infekcie (ako lokalizované, a šírené formy), spôsobený Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (vr. lokalizované intracelulárne), Mycobacterium xenopy a iné atypické baktérie (vr. u imunokompromitovaných pacientov s počtom CD4 200/μl alebo nižším) — liečenie (v komplexnej liečbe) a prevencia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, vr. na iné ansamycíny (napr. rifampicín).

Obmedzenie platí.

Ťažká dysfunkcia pečene a/alebo obličiek, Vek do 14 leta.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané).

V štúdiách na potkanoch a králikoch, prijímanie rifabutínu v dávkach až 200 mg / kg / deň (v 40 násobok odporúčanej dennej dávky pre ľudí) neboli zistené žiadne teratogénne vlastnosti rifabutínu. U potkanov, dávkovaný 40 mg / kg / deň, došlo k zvýšeniu výskytu skeletálnych malformácií u plodov, v dávke 200 mg/kg/deň – zníženie ich životaschopnosti. U králikov v dávke 80 mg/kg/deň sa vyskytol toxický účinok na ženské telo a zvýšený výskyt skeletálnych malformácií u plodov.

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

V čase liečby mali vzdať dojčenie (nevedno, prechádza rifabutín do materského mlieka?).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: nespavosť, bolesť hlavy, asténia, uveitída, Aglio (v dlhej prijatie).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): anémia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofilija, inhibícia hematopoézy, gemoliz (zriedka).

Zo zažívacieho traktu: dyspepsia, zmena chuti (disgevziya), nevoľnosť, vracanie, hnačka, gepatotoksichnostь (zvýšenie pečeňových transamináz, žltačka), zápal pečene, bolesť v bruchu.

Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, dermatitída, bronchospazmus, anafylaktický šok, droga horúčka.

Ostatné: myalgia, artralgia, bolesť na hrudi, príznaky podobné chrípke.

Spolupráca.

Zvyšuje účinky liekov proti tuberkulóze. Oslabuje účinok perorálnych kontraceptív, zidovudín, cyklosporín, perorálne antidiabetiká, antykoahulyantov, kortikosteroidy, srdcové glykozidy, ʙarʙituratov, beta-blokátory, chloramfenikol, diazepamu, Dapsonom, dizopiramida, ketokonazol, fenytoín, mexiletín, aminofillina, teofillina, verapamil, chinidín a iné lieky, metabolizovaný za účasti cytochrómu P450 (je potrebná úprava dávky týchto liekov). Flukonazol, itrakonazol, Klaritromycín a makrolidy inhibujú metabolizmus rifabutínu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi (keď sa užíva súčasne s klaritromycínom, dávka rifabutínu sa zníži na 300 mg / deň). Antivírusové látky tiež zvyšujú jeho plazmatické koncentrácie: ak sa užíva súbežne, znížte dávku rifabutínu a zvýšte dávku indinavirsulfátu, Pri užívaní nelfinaviru sa dávka rifabutínu zníži na polovicu. Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s ritonavirom (riziko uveitídy).

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.

Liečba: výplach žalúdka, Diuretický, terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, bez ohľadu na jedlo, 1 raz denne, denne alebo každý druhý deň. Tuberkulóza – dospelí 150–300 mg/deň (nie viac 600 mg / deň) počas 6 mesiacov odo dňa prijatia negatívnej kultúry. Prevencia infekcie MAC - 300 mg / deň. Netuberkulózna mykobakteriálna infekcia - 450–600 mg/deň predtým 6 mesiacov odo dňa prijatia negatívnej kultúry (v kombinácii s inými liekmi). Keď je klírens kreatinínu nižší 30 ml/min dávka sa zníži o 50%.

Bezpečnostné opatrenia.

Počas liečby sa má starostlivo sledovať funkcia pečene a periférna krv.. Používajte opatrne u starších pacientov, berúc do úvahy možné zmeny funkcie pečene súvisiace s vekom a súvisiace riziko akumulácie a hepatotoxicity. Riziko vzniku uveitídy sa zvyšuje pri použití vysokých dávok alebo pri súbežnom užívaní s klaritromycínom. Ak sa vyskytne uveitída, mali by ste dočasne prestať užívať rifabutín a poradiť sa s oftalmológom..

Upozornenie.

Počas liečby môže byť váš moč zafarbený na červeno-oranžovo., zostáva, kože, slznú a potnú tekutinu, Slina, Chrchel. Môže zafarbiť kontaktné šošovky. Pacienti, nie je schopný prehltnúť celú kapsulu, obsah možno zmiešať s jablkovým pretlakom.