Rifabutín

Keď ATH:
J04AB04

Charakteristický.

TB drogy séria II. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, mierne rozpustný v liehu, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 847,02.

Farmakologický účinok.
Antibakteriálne širokospektrálny, baktericídne, TB.

Aplikácia.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (v kombinovanej liečbe). Infekcie (как локализованные, так и диссеминированные формы), spôsobený Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (vr. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (vr. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (v komplexnej liečbe) и профилактика.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, vr. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Obmedzenie platí.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Vek do 14 leta.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / deň (v 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. U potkanov, dávkovaný 40 mg / kg / deň, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, v dávke 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

V čase liečby mali vzdať dojčenie (nevedno, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: nespavosť, bolesť hlavy, asténia, uveitída, Aglio (v dlhej prijatie).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): anémia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofilija, угнетение гемопоэза, gemoliz (zriedka).

Zo zažívacieho traktu: dyspepsia, zmena chuti (disgevziya), nevoľnosť, vracanie, hnačka, gepatotoksichnostь (zvýšenie pečeňových transamináz, žltačka), zápal pečene, bolesť v bruchu.

Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, dermatitída, bronchospazmus, anafylaktický šok, droga horúčka.

Ostatné: myalgia, artralgia, bolesť na hrudi, príznaky podobné chrípke.

Spolupráca.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Oslabuje účinok perorálnych kontraceptív, zidovudín, cyklosporín, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, kortikosteroidy, srdcové glykozidy, ʙarʙituratov, beta-blokátory, chloramfenikol, diazepamu, Dapsonom, dizopiramida, ketokonazol, fenytoín, mexiletín, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Flukonazol, itrakonazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / deň). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.

Liečba: výplach žalúdka, Diuretický, terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, bez ohľadu na jedlo, 1 raz denne, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (nie viac 600 mg / deň) počas 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / deň. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (v kombinácii s inými liekmi). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Bezpečnostné opatrenia.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Upozornenie.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, kože, слезной и потовой жидкости, Slina, Chrchel. Может окрашивать контактные линзы. Pacienti, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.