Busulfán

Keď ATH:
L01AB01

Charakteristický.

Biely kryštalický prášok. Zle rozpustné vo vode a alkohole.

Farmakologický účinok.
Protinádorové, alkylačné, cytostatiká, imunosupresívne.

Aplikácia.

Chronický myeloidnej leukémie, polycytémia vera, zásadné trombocytémia, myelofibróza, príprava pre transplantáciu kostnej drene.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, hypoplázia kostnej drene, Akútna leukémia a podostryj, chronická lymfocytárnej leukémie, blastnыy kríza.

Obmedzenie platí.

Je potrebná Posúdenie pomeru rizika a prínosu pri menovaní týchto prípadov: povoliť vetryanaya, herpes zoster a iné systémové infekcie, dna, urolitiáza choroba, cytotoxickej alebo rádioterapie, traumatické poranenie mozgu, kŕče (vr. história), detstva.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve.

Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Zo zažívacieho traktu: anorexia, gastrointestinálne krvácanie, stomatitída, suchosť ústnej sliznice, hnačka, nevoľnosť, vracanie, cholestatická žltačka, strata váhy, abnormálna funkcia pečene, zmenám dysplastické v bunkách pankreasu, pečeň.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, slabosť, únava, Šedý zákal.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): opuchy dolných končatín, gipotenziya, tamponáda srdca, endokardialinyi fibróza, mielodeprescia (leukopénia, trombocytopénia, anémia), krvácanie a krvácanie.

Zo strany dýchacieho systému: bronchopulmonálna dysplázia, k rozvoju pľúcnej fibrózy (kašeľ, dýchavičnosť).

S močovej a pohlavnej sústavy: bolestivý, bolestivé močenie, hematúria, nefropatia, zmenám dysplastické v bunkách močového mechúra, amenorrhea, dysplázia krčka bunky, inhibícia funkcie vaječníkov, azoospermia, testikulárne atrofia, neplodnosť.

Pre kožu: dermatomelasma (5-10%), multiformný erytém, alopécia, žihľavka, "Allopurinolovaya vyrážka", xerózy (dokončiť agidroza), pri vysokých dávkach kardiomyocytoch svalovinu a kožu nekróza.

Metabolizmus: hyperurikémia, giperurikozurija, Zníženie klírensu 17 gidroksikortikosteroidov, syndróm, podobať nedostatočnosť nadobličiek.

Ostatné: Syndróm bolesti (bolesť chrbta, podľa, kĺby); vzniku infekcií; oteplenie, zimnica; gynekomastia; myasthenia gravis; zmenám dysplastické v bunkách prsníka, lymfatické uzliny, Štítna.

Spolupráca.

Oslabuje účinnosť imunizácie inaktivovaných vakcín; použitia vakcín, obsahujúce živé vírusy, zvyšuje replikáciu vírusu a vedľajšie účinky očkovania. Ostatné vplyvom myelotoxicity lieky, Radiačná terapia môže zvýšiť neutropénia, trombocytopénia. Zvýšením koncentrácie kyseliny močovej, znižuje účinok liekov protivopodagricakih (alopurinol, kolchicín, probenecid alebo sulfinpirazona) pri liečbe hyperurikémie a dni (Je nutné posledná úprava dávok). Urikosurikami zvyšujú riziko nefropatia. Tioguanín zvyšuje pravdepodobnosť pečene nodulárnej regeneratívnej hyperplázie, Portál hypertenzia, pažerákové varixy.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, závrat, ťažká depresia kostnej drene, horúčka, krvácajúce.

Liečba: vyvolanie vracania, výplach žalúdka a následne aktívnym uhlím; hospitalizácia, monitorovanie vitálnych funkcií; terapia simptomaticheskaya; Ak potreby transfúzie krvi, vymenovanie širokospektrálne antibiotiká.

Dávkovanie a správa.

Vnútri (nemajú žuť tablety), jednoposteľová, v rovnakom čase. Dávka vybral jednotlivo, upravená podľa klinického účinku a stupeň potlačenia funkcie kostnej drene.

V chronickej myeloidnej leukémie: Dospelí vo výške 0,06 mg / kg / deň (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15·10⁹/l), s ostro ohraničenými splenomegália a veľký počet leukocytov je 8-10 mg, при уменьшении количества лейкоцитов до 40·10⁹/л−50·10⁹/l dávka nemá prekročiť 4 mg. Maximálna denná dávka - 10 mg; podpora – 1-3 mg/deň, Liečba pokračovala najmenej dobu trvania remisie 3 Mesiaca. Liečba bola obnovená v štádiu remisie, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50·10⁹/l.

Keď myelofibróza a zásadné trombocytémia: 2-4 mg/deň (под контролем тромбоцитов — не ниже 500·10⁹/л или лейкоцитов 5·10⁹/l).

Keď polycytémia vera: 4-6 mg/deň počas 4-6 týždňov.

Deti Kedy chronickej mielolakose počiatočná dávka-0,06-0,12 mg/kg/deň alebo 1,8-4,6 mg/m² /d. Dávka sa volí tak,, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20·10⁹/l.

Bezpečnostné opatrenia.

Používajte len pod lekárskym dohľadom, skúsenosti s chemoterapiou. Pred a počas liečby (v krátkych intervaloch) je nutné určiť úroveň hemoglobínu alebo hematokritu, počet leukocytov (celkovo, diferenciál), Doštičiek, ALT činnosť, Alkalická fosfatáza, bilirubín, Kyselina močová, kontinuálne sledovanie funkcie obličiek a svetla. Ak sa z nasledujúcich príznakov: zimnica, horúčka, kašeľ alebo chrapot, bolesť v dolnej časti chrbta alebo boku, bolestivé alebo ťažké močenie, krvácanie alebo krvácanie, čierna stoličky, krv v moči alebo stolici by mal okamžite poradiť s lekárom. Leukopénia sa vyvíja 10 až 15 dní po začatí liečby (pred tým, než je označené prechodné zvýšenie počtu leukocytov), čo najnižší stupeň pozorovaná pri 11 až 30 dní liečby (môže byť znížený pre 1 mesiacov po vysadení lieku), Úroveň leukocyty zotavil v priebehu nasledujúcich 12 až 20 týždňov (kedy by mali byť vyjadrené liečba prerušená, kým príznaky myelodepression vyriešiť gematotoksichnosti). Keď myelodepression (pantsitopenii) Po zrušení busulfánu navrátenie vytvorených prvkov na úrovni štandardov nastane vnútri 1 Mesiaca - 2 leta. Ak sa stretnete s nevoľnosťou a zvracaním by mali naďalej dostávať busulfán, pri prvom náznaku intersticiálnej pľúcnej fibrózy liečby by mala byť prerušená. Bronchopulmonálna dysplázia s pľúcna fibróza rozvojom, sprevádzaný poklesom funkcie pľúc a vitálne pružnosti pľúcneho tkaniva, sa môže vyvinúť 8 Mesiaca - 10 leta (priemerne 4 rok) po ošetrení, počas 6 mesiacov po stanovení diagnózy prípadnej smrti. V prípade trombocytopénie radil extrémnu opatrnosť pri vykonávaní invazívnych procedúr, Pravidelná kontrola miest na / v, kožu a sliznice (pre známky krvácania), limitná kmitočet nepríjemné a odmietnutie / m injekcie, kontrola krvi v moči, zvracať, Kel. Pacienti musia byť starostlivo holiť, manikúra, vyčisti si zuby, zubárovi používajú nite a špáradlá, vykonávať stomatologické výkony; by mala byť prevencia zápchy, vyhnúť sa pádom a iné zranenia, ako aj príjmu alkoholu a kyseliny acetylsalicylovej, zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania. Aby sa zabránilo nefropatia, v dôsledku zvýšenej produkcie kyseliny močovej (Vyskytuje sa najčastejšie v počiatočnej fáze liečby), musí byť dostatočný prísun kvapalný, diuréza, užívanie alopurinolu (v niektorých prípadoch) a použitia finančných prostriedkov, spôsobujúce alkalizácia moču. U pacientov so zvýšenou aktivitou záchvatov je potrebné liečiť pod rúškom antikonvulzíva. Ak bol vynechal príjem, dávka Nie je vyplnené, a dopĺňa sa nie je zdvojnásobí. Mala odložiť očkovací plán (bol vykonaný nie skôr ako 3 Mesiace pred 1 rokov po ukončení posledného cyklu chemoterapie) trpezliví a ostatní členovia rodiny, s bydliskom s ním (mali vzdať očkovanie perorálna vakcína proti detskej obrne). Vyhnite sa kontaktu s infekčnými pacientmi, alebo použite non-udalosť pre prevenciu (tvárová maska, atď.). To by sa mali zdržať použitia v pediatrickej praxi, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitie u detí nie je identifikovaná. Počas by liečba používať vhodné antikoncepčné prostriedky. V prípade kontaktu s pokožkou alebo sliznicami, musia byť dôkladné umývanie s vodou (sliznice) alebo mydlo a voda (kože).