Metylprednizolón (КОД АТХ D07AA01)

Keď ATH:
D07AA01

Charakteristický.

Hormonálna agenti (glukokortikoidy).

V lekárskej praxi používať metylprednizolón (forma tabliet), metylprednizolón acetát (Pre / m, intraartikulárne, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo správa, a zavádzanie do mäkkých tkanív, v patologického ložiska, instilácie do konečníka), sukcinát sodný metylprednizolónu (v / a / m).

Metylprednizolón - Biely alebo takmer biely kryštalický prášok;. Je rozpustný v etanole, dioxán a metanol, málo rozpustný v acetóne a chloroformu, veľmi slabo rozpustný v éteri, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 374,47.

Metylprednizolón acetát - Biely alebo takmer biely kryštalický prášok;, ktoré sa taví pri teplote asi 215 ° C (zatiaľ čo malý stupeň sa rozloží). Dioxán roztok, je rozpustný v acetóne, etanol, chloroform a metanol, mierne rozpustný v éteri, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 416,51.

Metylprednizolón sukcinát sodný a Biely alebo takmer biely, bez zápachu, hygroskopický, amorfný substancie. Je rozpustný vo vode, etanol, veľmi ťažko rozpustný v acetóne, nerozpustný v chloroforme. Molekulová hmotnosť 496,52. Metylprednizolón sukcinát sodný ako vysoko rozpustný vo vode, , Ktoré môžu byť zavedené v malom množstve rozpúšťadla v situáciách, ako je uvedené v / v úvode a potrebu vytvoriť vysokej hladiny krvného metylprednizolónu.

Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protizápalový, antialergický, protivoshokovoe, imunosupresívne.

Aplikácia.

Metylprednizolón, metylprednizolón-acetát a sukcinát sodný metylprednizolónu.

Pre systémovú aplikáciu (parenterálne a vnútorne). Choroby endokrinného: primárny alebo sekundárny adrenokortikálna insuficiencia (liekom voľby - hydrokortizónu alebo kortizón; v prípade potreby môžu byť použité, syntetické analógy v spojení s mineralokortikoid; obzvlášť dôležité, je pridanie mineralokortikoidnej pediatrickej), kongenitálna adrenálna hyperplázia, hnisavý zápal štítnej žľazy, hyperkalcémia pri zhubnom bujnenie; reumatické ochorenia (ako podporná liečba pri akútnej exacerbácii prúdu alebo); kolagenózach (exacerbácia alebo udržiavacia liečba), reumatoidná artritída (vrátane mladistvých - v niektorých prípadoch sa môžu vyžadovať udržiavaciu liečbu nízku dávku), Akútna reumatická choroba srdca, systémový lupus erythematosus, systémová Dermatomyozitída (polimiozit), psoriaticheskiy artritída, akútna dnavá artritída, posttravmaticheskiy osteoartritída, ankiloziruyushtiy spondylitída, burzitída akútne alebo subakútne, akútna nešpecifická tendosynovitída, synovitída v osteoartrózy, epikondylitída; ochorení dýchacích ciest: simptomaticheskiй sarkoidóza, Löffler syndróm nie je vhodný na liečbu inými prostriedkami, berilióza, blesk alebo šírené pľúcnu tuberkulózu v kombinácii s vhodným antituberkulózna liečba, inhalácia pneumónie; ochorenie hematologickej: idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých (Iba v / úvode, i / m podávanie je kontraindikované), sekundárna trombocytopénia u dospelých, Nadobudnutý (autoimmunnaya) gemoliticheskaya anémia, erytroblastopenie, Vrodený (erythroidní) gipoplasticheskaya anémia, agranulocytóza, onkologické ochorenia: leykozы a limfomy u dospelých, akútna leukémia u detí, Myeloma, rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami); edematous syndróm (stimulovať výdaj moču alebo dosiahnuť regresia proteinúrie u pacientov s nefrotickým syndrómom bez urémia, Typ idiopaticheskogo, alebo v dôsledku systémového lupus erythematosus); gastrointestinálnych ochorení (odstrániť pacienta z kritického stavu): yazvennыy kolitída, Crohnova choroba, Miestne enteritída, zápal pečene; neurologické ochorenia: exacerbácia sklerózy multiplex; myasthenia; tuberkulóznej meningitídy sa subarachnoidálnom blokom alebo jeho hrozbe (v kombinácii s vhodným antituberkulóznej chemoterapie); Trichinóza s nervového systému alebo infarktu; potlačenie imunologickej kompatibility pre transplantáciu orgánov; nevoľnosť a vracanie pri cytostatickej liečby; choroby kožné: pemphigus, bulózna dermatitída herpetiformis, Syndróm Stevens - Johnson, exfoliatívna dermatitída, plesňové infekcie, svrab, seboroická dermatitída; alergické stavy (ťažký stav, v ktorom konvenčnej terapie je neúčinná): sezónne alebo celoročné alergickou nádchou, sérovej chorobe, bronchiálna astma, hypersenzitívne reakcie na lieky, kontaktná dermatitída, atopická dermatitída; anafylaktické a anafylaktoidné reakcie; očné ochorenia (závažné akútne a chronické alergické a zápalové procesy s okulárom): alergické rohovkovej vredy, očný zápal, spôsobený herpes zoster, zápal predného segmentu, difúzna uveitída a choroiditida, prestúpil ophtalmia, alergická konjunktivitída, keratit, chorioretinitída, zápal zrakového nervu, Irit a iridociklit.

Pre metylprednizolón-acetát a metylprednizolón sukcinát sodný ďalšieho: akútna nedostatočnosť nadobličiek (Môže byť nutné pridať mineralokortikoidov); post-transfúzne reakcie ako žihľavka; akútna neinfekčné opuchom hrtanu (drogou - adrenalín).

Sukcinát sodný metylprednizolónu pre ďalšie: akútne stavy, ktoré vyžadujú rýchly hormonálny účinok maximálnej intenzity, vr. otras, čo je dôsledkom nedostatočnosti nadobličiek, alebo šok, rezistentné na liečbu bežnými spôsobmi, ak je to možné prítomnosť nedostatočnosti nadobličiek (vr. anafylaktický, ambustial, traumatický, kardiogénny); Predoperačné, v prípade vážneho úrazu alebo vážnej choroby, U pacientov so známou alebo suspektnou nedostatočnosti nadobličiek; cephaledema, akútne traumatické poranenie miechy (Liečba by sa mala začať v prvom 8 h po zranení).

Pre intraartikulárne, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo užívania alebo vysadenie do mäkkých tkanív (metylprednizolón acetát vodná suspenzia): ako prídavná liečba na krátkodobé použitie (odstrániť pacienta z akútneho stavu alebo exacerbácie) tieto choroby - synovitída v osteoartrózy, reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna dnavá artritída, epikondylitída, akútna nešpecifická tendosynovitída, posttraumatická osteoartritída.

Pre úvod do patologického ložiska (metylprednizolón acetát vodná suspenzia): keloidné jazvy a lokalizované ložiska zápalu plochý lišaj (Wilson zoster), psoriatickej plakety, Granuloma annular, jednoduchý chronická zoster (neurodermatitída obmedzený), diskoidní lupus erythematosus, diabeticheskoy lipodystrophies, alopecia areata; cystická nádor fascie a šľachy.

Pre nakvapkaním do konečníka (metylprednizolón acetát vodná suspenzia): yazvennыy kolitída.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Pre metylprednizolón, metylprednizolón-acetát a sukcinát sodný metylprednizolónu pri podávaní systémovo: akútne a chronické bakteriálne alebo vírusové ochorenia, Systémové plesňové infekcie, HIV alebo AIDS, aktívne a latentnej tuberkulózy (bez vhodného chemoterapie), kongestívne srdcové zlyhanie, arteriálnej hypertenzie, nedávny infarkt myokardu (môžu sa šíriť nekrózu, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva a, čím, prasknutie srdcového svalu), závažné pečeňové dysfunkcie a / alebo obličiek, črevnej anastomóza (v bezprostrednej histórii), esophagitis, zápal žalúdka, akútne alebo latentné peptický vred, cukrovka, myasthenia Gravis, glaukóm, ťažkou osteoporózou, gipotireoz, duševné poruchy, obrna (s výnimkou bulbárna-mozgových formulárov), Lymfóm po BCG vakcinácii, v čase očkovania.

Metylprednizolón acetát suspenzie: pre použitie intra-artikulárny: umelý kĺb, porušenie zrážanie krvi, intraartikulárne zlomeniny, periartikulárnom infekčné proces (vr. história); w / w a intratekálnu.

U niektorých formuláciách metylprednizolón acetátu a metylprednizolónu sukcinátu sodnom: (môžu obsahovať benzylalkohol, ktoré by mohli spôsobiť "syndróm dýchavičnosti» - lapal syndróm s fatálnym koncom): použitie u predčasne narodených detí.

Tehotenstvo a dojčenie.

Použitie kortikosteroidov v priebehu tehotenstva, je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nebola vykonaná). Ženy v plodnom veku by mali byť upozornení na potenciálne riziko pre plod (Kortikosteroidy prestupujú placentou). To by malo byť starostlivo sledovaní pre novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva boli liečené kortikosteroidy (nedostatočnosť nadobličiek sa môže vyvíjať v plodu a novorodenca). Nepoužívajte často, veľké dávky, po dlhú dobu. Dojčiace ženy by mali prestať dojčiť akúkoľvek, alebo užívanie drog, najmä vo vysokých dávkach (kortikosteroidy preniknúť do materského mlieka a môže inhibovať produkciu endogénnych kortikosteroidov, potláčajú rast a mať nepriaznivé účinky na potomstvo).

Vedľajšie účinky.

Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí na dĺžke liečby a veľkosti použitej dávke.

Systémové účinky

Na strane endokrinného systému: Cushingov syndróm, atrofia kôry nadobličiek, hypotalamus-hypofýza nedostatočnosť (najmä v časoch stresu, ako je napríklad choroba, trauma, chirurgický zákrok), znížená tolerancia na sacharidy, steroidnыy diabetes, zvýšiť potrebu inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov u pacientov s diabetom, glykozúria, menštruačné poruchy, girsutizm, impotencia, spomalenie rastu u detí.

Metabolizmus: záporné saldo dusíka, retencia sodíka a vody, opuch, straty draslíka, hypokaliemická alkalóza, priberanie na váhe.

Zo zažívacieho traktu: peptický vred s možnou perforáciou a krvácanie, nevoľnosť, vracanie, ulcerózna esophagitis, pankreatitída, brušné distenzia.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, intrakraniálna hypertenzia, pseudotumor mozgu, duševné poruchy, kŕče, zvýšeného vnútroočného tlaku, exophthalmos.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arteriálnej hypertenzie, kongestívne srdcové zlyhanie (u predisponovaných pacientov), arytmia, trombofília. Existujú správy o porúch srdcového rytmu, a / alebo rozvoj kardiovaskulárnych ochorení a / alebo zastavenie srdca po rýchlej o / v sukcinát metylprednizolón sodného s vysokou dávkou (zavedenie viac 0,5 g pre menej 10 m); počas alebo po podaní vysokých dávok metylprednizolón sukcinátu sodného výraznej bradykardii (pripojenie s rýchlosťou a trvanie podávania nie je stanovená).

Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidnaya myopatia, znížená svalová hmota, osteoporóza (najmä medzi ženami a deťmi); roztrhnutie šľachy, najmä Achillovej; stavcov kompresia zlomeniny, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti, patologické zlomeniny dlhých kostí.

Pre kožu: rednutie a atrofia epidermis, dermis a podkožia, degradácia regenerácia, pomalé hojenie rán, petechiae, strie, Steroidné akné, pyodermia, kandidóza, Hypo- E gipyerpigmyentatsiya, ekchymóza,

Alergické reakcie: žihľavka, anafylaktický šok, bronchospazmus.

Ostatné: znížená odolnosť proti infekčným chorobám; reakcie v mieste vpichu: horiace, stuhnutosť, bolesť, parestézia, a infekcie v mieste vpichu, Hyper- alebo hypopigmentácia, jazvy v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva, sterilný absces.

Spolupráca.

Kombinované použitie metylprednizolónu a cyklosporín Je vzájomnej inhibícii metabolizmu a zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov (spoločné použitie metylprednizolónu a cyklosporínu boli prípady záchvatov). Fenobarbitál, difengidramin, fenytoín, rifampicín a ďalšie induktory pečeňových enzýmov zvyšujú rýchlosť eliminácie a zníženie terapeutickej účinnosti (Možno budete potrebovať úpravu dávky). Metylprednizolón môže zvýšiť klírens kyselina acetylsalicylová, prijatá vo vysokých dávkach po dlhú dobu, čo môže mať za následok zníženie hladiny v krvi (zrušenie hladiny metylprednizolónu kyseliny acetylsalicylovej v krvi sa zvyšuje, a zvyšuje riziko prejavu jeho vedľajších účinkov). To by mal byť používaný s opatrnosťou u aspirínu v spojení s kortikosteroidmi u pacientov s gipoprotrombinemiey. Metylprednizolón ovplyvniť účinok perorálnych antikoagulancií: snáď ako posilnenie, a zníženie účinku antikoagulancií, spolu s metylprednizolónu (aby bola udržaná požadovaná antikoagulačný účinok sa odporúča neustále monitorovanie koagulačných parametrov). V kombinácii s paracetamol zvyšuje riziko hepatotoxicity (indukcie pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu). Akcie posilňuje ACTH. Alkohol, antacidá (inhibujú absorpciu), NSAID, vr. saliciláty, ʙutadion, Indometacín zvýšiť pravdepodobnosť žalúdočných vredov a krvácania, draslík šetriace lieky - závažná hyperkaliémia, Amfotericín B a inhibítory karboanhydrázy - hypokalémia, Srdcové Zlyhanie, osteoporóza, srdcové glykozidy - arytmie, sodné obsahujúce lieky - edém a hypertenzia.

Viosterol a paratgormon predchádzať osteopatia, volal metylprednizolón. Vysoké dávky metylprednizolónu znížiť účinnosť somatropín.

Znižuje aktivitu perorálnych antidiabetík, Účinnosť vakcíny (živej vakcíny proti pozadia metylprednizolónu môže spôsobiť chorobu). Mitotan a ďalšie inhibítory kôry nadobličiek môže vyžadovať zvýšenie dávky.

Nadmerná dávka.

Príznaky: opuch, bielkoviny v moči, Pokles filtráciu, arteriálnej hypertenzie, Arytmia, kardiopatija, kaliopenia. Opakované časté užívanie tejto drogy (denne alebo niekoľkokrát týždenne) po dlhú dobu, môže viesť k vývoju syndrómu Cushing (vyžaduje ukončenie).

Liečba: diuréza, chlorid draselný, depresia a psychóza - dávka zníženie alebo odobratie drogy a vymenovanie fenotiazínových drog alebo solí lítia (Tricyklické antidepresíva sa neodporúčajú).

Dávkovanie a správa.

Vnútri, injekcií (I /, / M, epidurálna, v bursa a vagíny, spoločná dutina, Poškodenie kože) a rektálne. Cesta podávania a dávkovacieho režimu sa volí individuálne v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia, veku a stavu pacienta, reakcie na liečbu.

Vnútri, dospelý: 4-60 Mg / deň v jedinej dávke alebo v rozdelených dávkach; Zvyčajne je počiatočná dávka - 4 až 48 mg / deň, v niektorých prípadoch - na 100 mg / deň; udržiavacia dávka - 4 až 12 mg / deň. Deti: s adrenálnej insuficiencie vnútri 0,14 mg / kg alebo 4 mg / m² denne 3 vstupné, / M - rovnaká dávka po dvoch dňoch alebo 0,039-0,0585 mg / kg / deň každý deň; pre iné indikácie - vnútri 0,417-1,67 mg / kg alebo 12,5 až 50 mg / m² v troch rozdelených dávkach, / M - 0,139-0,835 mg / kg alebo 4,16-25 mg / m² každých 12-24 hodín.

/ M, v suspenzii (depo) dospelý: 40-120 Mg za 1-4 týždne.

Ak je ochorenie, pre ktorý riadil terapiu, tiež objavia príznaky stresu, by sa mala zvýšiť dávka suspenzie. Ak chcete získať rýchly a maximálny účinok hormonálnej terapie, To je uvedené v / v dávkovej forme s vysokou rozpustnosťou - sukcinát sodný metylprednizolónu.

B / ("Pulse terapia") zaviedla 30 mg / kg metylprednizolón sukcinát pre 30 m, ak je to nutné - re každý 6 žiadna.

Vnutrisustavno, v bursa a pošvy - 20-60 mg, v brušnej a hrudnej dutiny - na 100 mg, epidurálna - na 80 mg, I / - 100-500 mg, k poškodeniu kože, - 20-60 mg.

S retenčného klystíru pre ulceróznu kolitídu sa podáva 40-120 mg, pre zmiernenie nevoľnosti a zvracanie: dospelý - v dávke 250 mg pre 20 minút pred a 6 h po prijatí cytostatiká, deti - aspoň 25 mg / deň.

Pri výskyte spontánneho liečby remisie je zastavený.

Bezpečnostné opatrenia.

Vzhľadom k tomu, komplikácií liečby glukokortikoidy sú závislé na veľkosti aplikovanej dávky a trvanie liečby, V každom prípade je nutné porovnať rizika / prínosu pre rozhodnutie o terapie glukokortikoidmi, dávkovací režim, trvania liečby. Po ošetrení s kortikosteroidmi vykázal nárast o ALT, AST a ALP v sére. Všeobecne sú tieto zmeny sú menšie, nie je spojená so žiadnym klinickým syndrómom a sú reverzibilné po ukončení liečby. Dlhodobé užívanie kortikosteroidov môže viesť k vývoju zadných subkapsulárna katarakty, glaukóm s možným poškodením zrakového nervu, môže zvýšiť výskyt sekundárnych vírusových alebo hubových infekcií oka. Na parenterálne podávanie kortikosteroidov môže vyvinúť akútna myopatia, a najčastejšie - s vysokými dávkami glukokortikoidov u pacientov s poruchami nervovosvalových spojení (myasthenia napr. Gravis) alebo u pacientov,, Pri príjme periférne myorelaxanciá (napríklad bromidu pankuroniya). Tento akútny myopatie sa zovšeobecniť, To môže mať vplyv na svaly očí a dýchacie orgány, vedú k rozvoju tetraparesis. Možno, že zvýšenie kreatínkinázy. V tejto klinickej zlepšenie alebo zotavenie po vysadení steroidov sa môžu objaviť až po mnohých týždňoch alebo aj niekoľko rokov. To by sa malo použiť najnižšiu dávku, zabezpečenie dostatočného terapeutického účinku. Skontrolujte kurzu by mal byť, postupnom znižovaní dávok. Formuláre Depot nezadávajte nesprávny spôsob, (vr. I /). Pri dlhšom používaní je nutné kontrolovať funkciu osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky, glukózy v krvnom sére, očné výskum realizovaný.

Nevstupujte do deltového svalu. Keď w / a / m zavedenia v mieste vpichu by mal byť zmenený. Intra-aplikácie sa vykonáva viac 1 krát 3 Slnka.

Malo by sa vziať do úvahy, že benzylalkohol v zložení niektorých liekových foriem, sukcinát sodný metylprednizolónu, a acetát je potenciálne nebezpečný pri miestnej aplikácii nervového tkaniva.

To môže prispieť k šíreniu infekcií alebo pristúpení, spôsobené vírusmi, Huby, protozoá a parazity (červy). Nebezpečenstvo týchto komplikácií sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou metylprednizolón alebo kombinácii s inými imunosupresívnymi.

Pacienti, s imunosupresívnou dávky metylprednizolónu, Tie by mali byť varovaní pred nebezpečenstvom styku s chorými ovčie kiahne alebo osýpky.

Deti v období rastu glukokortikoidov by mali byť použité len v prípade absolútnej indikácie a najmä prísnym lekárskym dohľadom. Pri dlhodobom užívaní u detí môže spomalenie.

Zrušenie môžu byť sprevádzané bolesťami brucha a kĺbov, slabosť, toshnotoy, bolesť hlavy, závrat, horúčka, strata chuti do jedla, váhový úbytok.

Dlhodobé používanie by mala znížiť príjem kalórií, zvýšiť príjem draslíka, zníženej - sodík. Výpočet dávky u detí sa najlepšie vykonáva nie je na telesnej hmotnosti (kg), a povrchová plocha (m²). Formulácia pre injekciu sa neodporúča miešať s inými injekčných roztokov.