Simvastatín
Keď ATH:
C10AA01
Charakteristický.
Biely alebo off-bieleho kryštalického prášku. Prakticky nerozpustný vo vode, Veľmi ľahko rozpustný v chloroforme, metanolu a etanolu.
Farmakologický účinok.
Gipoholesterinemicescoe.
Aplikácia.
Hypercholesterolémia pri absencii účinku diétnej terapie, kombinovaná hypercholesterolémia a triglyceridémia, CHD, prevencia infarktu myokardu a mozgovej príhody, ateroskleróza.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, akútna dysfunkcia pečene, ťažká renálna insuficiencia, tehotenstvo, laktácie, detstva.
Tehotenstvo a dojčenie.
Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)
Vedľajšie účinky.
Dyspepsia, hnačka, nadúvanie, nevoľnosť, exacerbácia pankreatitídy a hepatitídy, zvýšenie transamináz, poruchy centrálneho nervového systému (bolesť hlavy, paresthesia, kŕče), myalgia, asténia, myopatia, raʙdomioliz, fotosenzitivita, alergické reakcie (vaskulitída, žihľavka, artralgiu, trombocytopénia, eozinofilija, angioedém, príznaky, podobný lupus erythematosus).
Spolupráca.
Imunosupresívna terapia, vysoké dávky kyseliny nikotínovej, protiplesňové lieky - azolové deriváty (ketokonazol, itrakonazol) zvyšujú riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy. Proximity efekt antikoagulanciá, hepatotoxicita alkoholu a drog, negatívne pôsobiaci na pečeň.
Dávkovanie a správa.
Vnútri: na začiatku kurzu, raz v dávke 5-10 mg / deň, voliteľne up 40 mg denne v závislosti od obsahu cholesterolu a lipoproteínov v krvi. Pri ischemickej chorobe srdca počiatočná dávka 20 mg/deň, jeden.
Bezpečnostné opatrenia.
Pred začatím a počas liečby sa odporúča sledovať funkciu pečene a predpisovať opatrne v prípade jej porušenia.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Warfarín | FMR: synergizmus. Na pozadí simvastatínu bol účinok. |
Verapamil | FMR. Môže zvýšiť riziko vzniku myopatie. |
Digoxín | FKv. Na pozadí simvastatínu sa zvyšuje (bezvýznamne) hladina v plazme. |
Indinavirsulfát | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (To súťaží pre CYP450), môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Ketokonazol | FMR: synergizmus. Spomaľuje biotransformácie, zvyšuje plazmatické hladiny a môže zvyšovať riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Klaritromycín | FKv. FMR. Znižuje aktivitu CYP450, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje koncentráciu v krvi a môže zvyšovať riziko myopatie a rabdomyolýzy (uvádza niekoľko prípadov). |
Mikonazol | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (To súťaží pre CYP450), zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Nelfinavir | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (To súťaží pre CYP450), môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Kyselina nikotínová | FMR: synergizmus. Zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy vo vysokých dávkach. |
Ritonavir | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (To súťaží pre CYP450), môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Sachinavir | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (To súťaží pre CYP450), môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Fenofibrát | FMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) pravdepodobnosť vzniku rabdomyolýzy a akútneho zlyhania obličiek; pri kombinovanom podaní nesmie dávka simvastatínu prekročiť 10 mg / deň. |
Cyklosporín | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (súťaží o monoxygenázu závislú od cytochrómu P450), môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy; pri kombinovanej liečbe by dávka simvastatínu nemala prekročiť 10 mg / deň. |
Etanol | FMR. Na pozadí simvastatínu sa zvyšuje negatívny účinok na pečeň; počas liečby by ste mali prestať piť alkohol. |