Sachinavir

Keď ATH:
J05AE01

Farmakologický účinok.
Inhibíciu HIV proteázy.

Aplikácia.

Kombinovaná liečba infekcie HIV v kombinácii s antiretrovirotikami.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Obmedzenia s použitím.

Ťažké poškodenie pečene (môže zvýšiť koncentráciu v plazme), ťažká renálna insuficiencia, Vek do 16 a staršie 65 leta (Bezpečnosť a účinnosť týchto vekových skupín nie sú definované).

Tehotenstvo a dojčenie.

Počas tehotenstva je možné len vo výnimočných prípadoch (neexistuje žiadna klinická skúsenosť). V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy (8%), periférna neuropatia (8%), parestézia (6%), stuhnutosť (5%), závrat (2%), depresia (≥ 2%), slabosť (≥ 2%), astenické syndróm (≥ 2%), zmätok, ospalosť, ataxia, kŕče, pokus o samovraždu.

Srdcovo-cievny systém a krv: vysoký tlak, gipotenziya, cyanóza, synkopa, troboflebitov, gemoliticheskaya anémia, trombocytopénia, neutropénia.

Zo zažívacieho traktu: hnačka (17%), nevoľnosť (8%), ulcerózna stomatitída (6%), brušnej diskomfort (4%), vracanie (3%), bolesť brucha (3%), nadúvanie (2%), cheilitis, dysfágia, dyspepsia (≥ 5%), zápcha (≥ 2%), koľkých, zápal pečene, žltačka, Portál hypertenzia.

Metabolizmus: giperglikemiâ, cukrovka, ketoacidosis obezita, degidratatsiya.

S močovej a pohlavnej sústavy: nefrolitiáza.

Pre kožu: kožné vyrážky (5%), svrbenie (3%), dermatitída, эritema, Bradavice, Syndróm Stevens - Johnson.

Ostatné: ossalgia, myalgia (≥ 2%), Xerophthalmia, horúčka, Zvýšená aktivita transamináz a kreatínfosfokinázy.

Kombinovaná liečba (dodatočne):

S zalzitabinom: nespavosť, vracanie, poruchy chuti do jedla, gipoglikemiâ.

S zidovudínu: prílivy, porušenie pigmentáciu kože, eufória, nespavosť, popudlivosť, sucho v ústach, anorexia, gipermotorika črevo, odfarbenie výkalov, zápal jazyka, laringit, dyzúria, myeloidnej leukémie.

S zalcitabínom a zidovudínu: nespavosť, duševnej nespôsobilosti, popudlivosť, eufória, rozmazané videnie a chuťové vnemy, Sliznice, zápal jazyka, zápal hltana, dýchavičnosť, poruchy chuti do jedla, pankreatitída, Potenie.

Spolupráca.

Kombinácia s ddC a / alebo zidovudín nemá vplyv na ich vstrebávanie, metabolizmus, vylučovanie a profil toxicity.

Súčasná liečba s ranitidínom počas jedla zvyšuje AUC 67% v porovnaní sa, že pri prijímaní iba potravín. Inhibítory enzýmu CYP3A4 (klaritromycín, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, grapefruitový džús) zvýšenie koncentrácie v plazme, bez ovplyvnenia T_1/2.

Induktorov pečeňových enzýmov (rifampicín, rifabutín, fenobarbital, fenytoín, Karbamazepín, Dexamethasone) zníženie koncentrácie a aktivitu.

Môže zvýšiť koncentráciu a toxicitu v plazme, atď.. zlúčeniny, je substrátom pre CYP3A4 (nifedipín, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, chinidín, námeľové alkaloidy). Súčasná liečba s benzodiazepínmi, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), To môže byť spájané s predĺžením sedácia.

Zvýšenie (vzájomne) AUC и C_max Ritonavir, Nevirapín, indinavir, Nelfinavir, klaritromycín, Terfenadín.

Nadmerná dávka.

Jeden prípad z príjmu v dávke 8000 mg. Cez 2 h po podaní pacientovi bolo spôsobené vracanie, žiadne nežiaduce účinky neboli zaznamenané.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, 1200 mg 3 raz denne (sachinavir mesylát - 600 mg 3 raz denne), nie neskôr než, než 2 hodiny po jedle. Vymenovanie dávky menej 3600 mg / deň (sachinavir mesylát - 1800 mg / deň) nesmie sa odporúčať. V kombinácii s inými inhibítormi proteázy môžu znížiť dávku.

Bezpečnostné opatrenia.

Odporúča sa dodržiavať striktne na recepcii. V prípade závažných toxických účinkov, liečba by mala byť prerušená. Počas liečby vyžaduje sledovanie hladiny glukózy v krvi vzhľadom na možnosť vzniku hyperglykémie alebo diabetom. Úprava dávky u pacientov s miernou až stredne obličiek a pečene nie je požadované. Existujú prípady poškodenia pečene a vznik portálnej hypertenzie u pacientov s už existujúcim hepatitídou B alebo C, cirhóza alebo iné ochorenie pečene (kauzálny vzťah k sachinaviru príjmu nie je nainštalovaný). Pri miernej a stredne závažnej poruchy a / alebo pečeňové insuficiencie zaobchádzanie nie je sprevádzaný zhoršenie laboratórnych parametrov.

U pacientov s hemofíliou typu A a B sa zvyšuje riziko spontánneho krvácania a modriny.

Možno, že redistribúcia a hromadenie tuku na type centrálnej obezity, ukladanie tuku na zadnej strane krku ("Klimaktérium hrb").

Upozornenie.

Sachinavir nelieči infekciu HIV, Počas liečby sa môže vyskytnúť AIDS chorôb z povolania, vr. oportúnne infekcie. Údaje o vplyve liečby na riziko prenosu HIV sú chýbajúce.