Karbamazepín

Keď ATH:
N03AF01

Charakteristický.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, rozpustný v etanole a acetóne. Molekulová hmotnosť 236,27.

Farmakologický účinok.
Antikonvulzívum, antiepileptikum, antipsychotiká, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgetikum.

Aplikácia.

Epilepsia (okrem malé zlo), mánia, prevencia manicko-depresívnou poruchou, Alkoholické stiahnutie, trojklanného nervu a language-faryngální nerv, diabetická neuropatia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. že tricyklické antidepresíva), OF блокада, myelosupresia alebo akútnej porphyria histórie.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)

Vedľajšie účinky.

Závrat, podráždenie, halucinácie, depresia, násilné správanie, Aktivácia psychózy, bolesť hlavy, diplopia, ubytovanie poruchy, šedý zákal, nistagmo, zápal spojiviek, hluk v ušiach, zmena chuti, poruchy reči (dyzartria, hatmatilka), Abnormálne mimovoľné pohyby, periférne neuritída, paresthesia, svalová slabosť a príznaky parézy, OF блокада, kongestívne srdcové zlyhanie, Hyper- alebo hypotenzia, tromboembolizmus, renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída, nevoľnosť, vracanie, zvýšenie pečeňových enzýmov, žltačka, zápal pečene, osteomalácie, sexuálna dysfunkcia, mierna leukopénia, trombocytopénia, porušenie krvotvorby, giponatriemiya, multiorgánové precitlivenosť oddialeného typu, exfoliatívna dermatitída, lupus-like syndróm (kožná vyrážka, žihľavka, hypertermia, bolenie hrdla, kĺby, slabosť), Stevens-Johnsonov syndróm, Layella, anafylaktickej reakcie.

Spolupráca.

Nezlučiteľné s inhibítormi MAO. Zvyšuje hepatotoxicitu izoniazidu. Znižuje účinky antikoagulancií, antikonvulzíva (hydantoínové deriváty, alebo sukcinimid), ʙarʙituratov, klonazepam, prymydona, kyselina valproová. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena zvýšiť útlm CNS; cimetidín, klaritromycín, diltiazem, verapamil, Erytromycín, propoxyfén negatívne ovplyvňuje metabolizmus (Zvýšené riziko toxicity). To znižuje aktivitu kortikosteroidov, estrogény a perorálna antikoncepcia estrogensoderjath, xinidina, srdcové glykozidy (indukcia metabolizmu). V súvislosti s inhibítormi karboanhydrázy, zvyšujú riziko osteopénie.

Nadmerná dávka.

Príznaky: dezorientácia, ospalosť, podráždenie, halucinácie a kóma, rozmazané videnie, dyzartria, nistagmo, ataxia, dyskinéza, hyper / hyporeflexia, kŕče, myoklonus, gipotermiя; respiračná depresia, pľúcny edém; tachykardia, hypo / hypertenzia, zástava srdca, sprevádzané stratou vedomia; vracanie, zníženej motility hrubého čreva; zadržiavanie tekutín, oligúria alebo anúria, zmeny v laboratórnych parametroch: giponatriemiya, možná metabolická acidóza, giperglikemiâ, zvýšené svalové kreatínfosfokinázy frakcie.

Liečba: vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia a soľný preháňadlo, diuréza. Ak chcete zachovať dýchacie cesty - intubáciu, umelé dýchanie a (alebo) Použitie kyslíka. Ak sa hypotenzia alebo šoku - Plazmové expandéry, dopamín alebo dobutamín, vzhľad záchvatov - zavedenie benzodiazepínov (diazepam) alebo iné. antikonvulzíva (deti môžu zvyšovať útlm dýchania, rozvoj hyponatremia - reštrikcia tekutín, opatrný v / infúziu roztoku chloridu sodného izotonické. Vďaka kombinácii ťažké otravy s nedostatočnosťou obličiek ukazuje obličiek dialýzu. Špecifické antidotum nie je prítomný. Predpokladá sa, opätovné posilnenie príznakov predávkovania na 2. a 3. deň po jeho začiatku, vzhľadom k pomalému vstrebávaniu lieku.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, Dospelí - 100-1600 mg za deň (v závislosti od indikácie a od závažnosti ochorenia), deti - 10 až 20 mg / kg za deň v rozdelených dávkach.

Bezpečnostné opatrenia.

Pred a počas liečby sa odporúča pravidelné krvné testy (bunkové elementy) a moč, Kontrola pečeňových testov. Byť opatrný menovaný s anamnézou srdcového ochorenia, pečeňou alebo obličkami, keď hematologické poruchy, zvýšeného vnútroočného tlaku, latentné psychózy, neadekvátne reakcie na vonkajšie podnety, podráždenie, Choroby, vyznačujúci sa tým, kŕče zmiešaného charakteru, v starobe, Vodiči vozidiel a osôb, využívanie mechanizmov. Nenechajte sa náhle prerušiť liečbu. Ženy sú doporučované ďalší príjem kyseliny listovej (pred tehotenstvom alebo počas); Aby sa zabránilo nadmernému krvácaniu v priebehu posledných týždňov tehotenstva a novorodenca môžu používať vitamín K.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Aminofillin	FKv. Ako sa zvyšuje induktor CYP3A4 (vzájomne) Rýchlosť degradácie a znižuje hladinu plazmy.
Aцetazolamid	FMR. Zvýšenie (vzájomne) Riziko vzniku toxických účinkov.
Kyselina valproová	Inhibíciou CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, vr. aktivnogo metabolity - 10,11 эpoksida (jeho plazmatická hladina stúpa), to zvyšuje riziko toxických účinkov na pečeň. Proti pozadia karbamazepínu zvyšuje klírens a znižuje hladinu v krvi. Kombinované použitie môže zmeniť funkciu štítnej žľazy.
Verapamil	FKv. FMR. Inhibuje biotransformácie, To zvyšuje koncentráciu v plazme a podporuje toxické účinky.
Haloperidol	FKv. Môže znížiť prah kŕčov a relaxačné antikonvulzívny účinok (s spoločnú schôdzku vyžaduje zvýšenú dávku). Na pozadí karbamazepínu zvýšenej depresia CNS.
Halotan	Na pozadí karbamazepínu, vyvolávajúce enzýmy biotransformácie, možná zvýšená produkcia metabolitov halothan, vplyv na pečeň.
Gestrinone	FKv. Na pozadí karbamazepínom zvýšená sadzba ničenia.
Dakarʙazin	FKv. FMR. Na pozadí karbamazepínu (induktor mikrosomalynыh fermentovať) zrýchľovanie a znižovanie účinku biotransformácia; kombinovaná vymenovanie môže vyžadovať vyššie dávky.
Danazol	FKv. Inhibíciou CYP3A4, niekoľko týždňov po začiatku podávania, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje závažnosť účinkov, vr. podľa; kombinovaná vymenovanie môže vyžadovať zníženie dávky.
Dezogestrel	FKv. FMR. Na pozadí karbamazepínu, vyvolávajúce činnosť pečene CYP450, znižuje plazmatické hladiny, môžu znižovať spoľahlivosť antikoncepcie. V kombinácii s vymenovaním zvýšeným rizikom krvácania z prieniku.
Dezmopresín	Proti pozadia karbamazepínu môže zvýšiť antidiuretický akcii; kombinovaná vymenovanie môže vyžadovať zníženie dávky.
Diltiazem	FKv. Inhibuje CYP3A4, znižuje rýchlosť deštrukcie, zvyšuje plazmatické hladiny a podieľa sa na prejav toxicity.
Doxorubicín	FKv. Znižuje (vzájomne) plazmatické koncentrácie (indukuje CYP3A4), urýchľuje biotransformáciu.
Izoniazid	FKv. FMR. To zvyšuje koncentráciu plazmy a prispieva k manifestácii toxického účinku. Na pozadí karbamazepínu, vyvolávajúce mikrozomálne enzýmy, zvyšuje tvorbu aktívnych metabolitov, spôsobujúce narušenie pečene.
Quetiapín	FMR. Môže znížiť prah kŕčov a relaxačné antikonvulzívny účinok (s spoločnú schôdzku vyžaduje zvýšenú dávku). Na pozadí karbamazepínu zvýšenej depresia CNS.
Klaritromycín	FKv. Spomaľuje biotransformácii a zvyšuje koncentráciu v krvi; s schôdzka kĺb, aby sa zabránilo toxické účinky, by mali byť sledované hladiny karbamazepínu.
Klonazepam	FKv. Na pozadí karbamazepínu, indukujúce aktivitu mikrozomálnych enzýmov, uskoryaetsya biotransformácie, znižuje koncentrácia v krvi a čas trvania T1/2; kombinovaný menovanie by sa mala zvýšiť na zníženie dávky alebo interval medzi dávkami.
Sodná soľ levotyroxínu	FKv. Na pozadí karbamazepínu, vyvolávajúce mikrozomálne enzýmy a zvyšuje biotransformáciu, znížený účinok; zatiaľ čo vymenovanie môže byť potrebné zvýšiť dávku.
Maprotilín	Znižuje prah kŕčov a oslabuje antikonvulzívne efekt; s môže spoločný vymenovanie je potrebné zvýšiť dávku.
Meʙendazol	FKv. FMR. Na pozadí karbamazepín znižuje plazmatické koncentrácie a terapeutického účinku.
Mianserin	Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie, znížená koncentrácia v plazme.
Moklobemid	FMR. Ako inhibítor MAO zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov; spoločné podávanie je kontraindikované.
Nicotinamide	FKv. Inhibíciou CYP3A4, spomaľuje degradáciu a tiež zvyšuje hladiny.
Olanzapín	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie, zvyšuje 1,5 časy odbavenie, znížená koncentrácia v plazme.
Paracetamol	FKv. FMR. Na pozadí karbamazepínu, indukciu pečeňových enzýmov, zrýchlil biotransformácii a znižuje terapeutický účinok; súčasne zvyšuje tvorbu metabolitov paracetamolu, porušiť funkciu pečene.
Perfenazyn	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Praziquantel	Na pozadí karbamazepínu, induktsiruyuschego mikrozomálnych enzýmov cytochrómu P450, plazmatické koncentrácie sa znižuje 10 doba (kombinovaný vymenovanie vyššej dávke).
Prymydon	FKv. FMR. Ako induktor CYP3A4 Rozbieha (vzájomne) biotransformácie a znižuje plazmatické; spoločná žiadosť môže zmeniť funkciu štítnej žľazy.
Prokarbazín	FMR. Inhibuje MAO a vyvoláva rozvoj nežiaducich účinkov; spoločné podávanie je kontraindikované.
Risperidón	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie, zvýšená klírensu a znížená koncentrácia v plazme.
Rifabutín	FKv. Ako aktivátor znižuje CYP3A4 (vzájomne) plazmatické koncentrácie.
Rifampicín	FKv. Ako induktor CYP3A4 Rozbieha (vzájomne) biotransformácie a znižuje plazmatické.
Selegilín	FMR. MAO inhibítor významne zvyšuje riziko nežiaducich udalostí; spoločné podávanie je kontraindikované.
Teofylínu	FKv. Ako induktor CYP3A4 zvyšuje rýchlosť a znižuje degradáciu v plazme.
Toremifén	FKv. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Tramadol	FKv. FMR. Na pozadí zrýchleného biotransformácie karbamazepínu a zníženou účinnosťou.
Trifluoperazín	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Fenytoín	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie. Súčasné podávanie môže zmeniť funkciu štítnej žľazy.
Fenobarbitál	FKv. FMR. Ako induktor CYP3A4 zrýchľuje biotransformácii a tým znižuje plazmatické; kombinované použitie sa môže meniť funkcie štítnej žľazy.
Fluvoxamín	FKv. Inhibuje biotransformáciu a zvyšuje (v 3 doba) plazmatické koncentrácie.
Fluoxetín	FKv. Ako inhibítor CYP3A4 inhibuje biotransformácii a zvyšuje v plazme.
Flufenazín	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Kyselina listova	Na pozadí karbamazepínu môže zvýšiť potrebu Fola.
Chinidín	Na pozadí karbamazepínu, indukciu pečeňových mikrozomálnych enzýmov, znížený účinok; s môže spoločný vymenovanie je potrebné zvýšiť dávku.
Chlorochín	FMR: antagonizm. Znižuje antikonvulzívne efekt.
Chlórpromazín	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Chlórprotixén	FKv. FMR. Na pozadí zrýchlené karbamazepín biotransformácie.
Cyklosporín	Na pozadí karbamazepínu - urýchľuje deštrukcii - efekt je oslabený; s môže spoločný vymenovanie je potrebné zvýšiť dávku.
Erytromycín	FKv. FMR. Inhibuje biotransformácie, To zvyšuje koncentrácia v krvi a podporuje toxické účinky.
Etanol	Zvyšuje riziko nežiaducich účinkov a ich závažnosti. Proti pozadia karbamazepínu znížila tolerancia k alkoholu (aby sa zdržali použitia nápojov obsahujúcich alkohol počas liečby).