Danazol

Keď ATH:
G03XA01

Charakteristický.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

Biely alebo svetložltý kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Molekulová hmotnosť 337,45.

Farmakologický účinok.
Antigonadotropnoe.

Aplikácia.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, benígne nádory prsníka (vr. SHOTT prsníka), первичная меноррагия, predmenštruačný syndróm, первичное преждевременное половое созревание, gynekomastia. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, porphyria (возможно усугубление заболевания), рак молочных желез, андрогензависимые опухоли, vr. rakovina prostaty, tromboembolizmus, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), akútne zlyhanie a / alebo pečeňová nedostatočnosť, vyjadrené srdcového zlyhania, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Cukrovka, epilepsie, migréna, нарушение плазменных механизмов гемостаза, pokročilý vek.

Tehotenstvo a dojčenie.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 mg / kg / deň (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 mg / kg / deň (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Kontraindikované v tehotenstve. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, mdloby, emočná labilita, nervozita, svalový kŕč, bolesť hlavy, intrakraniálna hypertenzia, lyumbalgiya, parestézia, poruchy spánku, poruchy zraku.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, dysfunkcia pečene, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, zápal pečene, bolesti v nadbrušku, cholestatická žltačka, гепатоаденома.

Na strane endokrinného systému: menštruačné dysfunkcia, vr. нерегулярные менструальные периоды, amenorrhea; príznaky, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, zvýšené potenie, vaginálnu suchosť, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, vezikulárnej, papulózna), petechiae.

Ostatné: андрогеноподобные эффекты, vr. priberanie na váhe, seborrhea, akné, незначительный гирсутизм, opuch, alopécia, brutalization vote (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), horúčka, dolnej časti chrbta, zmeny libida, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, leukocytóza, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Spolupráca.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (riziko nefrotoxicity), glukagón.

Nadmerná dávka.

Príznaky: bolesť hlavy, závrat, tremor, kŕče, nevoľnosť, vracanie.

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, 2-4 Times denne. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 mg za deň, в дальнейшем — до 800 mg, Terén - 6 Mesiaca; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, Terén - 3 Mesiaca. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (z 100 na 400 mg) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Bezpečnostné opatrenia.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.