Prokarbazín

Keď ATH:
L01XB01

Charakteristický.

Biely alebo svetložltý kryštalický prášok. Rozpustný vo vode. Vodné roztoky nestabilné.

Farmakologický účinok.
Protinádorové, alkylačné, cytostatiká, imunosupresívne.

Aplikácia.

Limfogranulematoz, malígny retikulóza, gistiotsitarnaya lymfóm, Waldenströmova makroglobulinémia, limfotsitarnaya lymfóm, Nervózny Brilla - vrie, nehodzhkinskaya lymfóm, primárnej mozgový tumor, rakovina pľúc, melanómu, mnohopočetný myelóm, polycytémia vera.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, srdcové zlyhanie, zlyhanie obličiek, hypoplázia kostnej drene, feochromocytóm.

Obmedzenie platí.

Je potrebná Posúdenie pomeru rizika a prínosu pri menovaní týchto prípadov: arytmie a ďalšími kardiovaskulárnymi chorobami, cukrovka, hypertyreóza, cievnych ochorení mozgu, ťažké a časté bolesti hlavy, paranoidné schizofrénie a iné podmienky, sprevádzaný zvýšenú dráždivosť, epilepsie, alkoholizmus, parkinsonizm, povoliť vetryanaya, herpes zoster a iné systémové infekcie, chronické vírusové ochorenia, cytotoxickej alebo rádioterapie, História sympatektómia, pokročilý vek.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve.

Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Zo zažívacieho traktu: anorexia, dysfágia, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha, bolesť v bruchu, stomatitída, kazy a iné ochorenia parodontu, orálna kandidóza, pečeň, cholestatická žltačka, koľkých, krvácajúce.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, parestézia, periférna neuropatia, ataxia (zriedka), Excitácie CNS, hypomanické a manickej stavy, kŕče, halucinácie, nočné mory, fatiguability, asténia, zmätok, kóma, slabosť, únava; diplopia, nistagmo, fotofóbia, opuch zrakového nervu, vnútroočné krvácanie, porucha sluchu.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): hypertenznú krízu, ortostatická hypotenzia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofilija, gemoliticheskaya anémia, krvácanie a krvácanie.

Zo strany dýchacieho systému: pneumonitída, zápal pohrudnice, kašeľ (zriedka).

S močovej a pohlavnej sústavy: zhoršenie funkcie obličiek, bolestivé a ťažké močenie, hematúria, amenorrhea, azoospermia.

Pre kožu: alergické reakcie (dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka a ďalšie.), alopécia, giperpigmentatsiya, pocit tepla alebo začervenanie tváre, prurigo.

Ostatné: Syndróm bolesti (bolesť chrbta, v ruke, svalov a kĺbov), imunosupresia (vzniku infekcií), oteplenie, gynekomastia, riziko vzniku zhubných nádorov.

Spolupráca.

Aby sa minimalizovalo útlm CNS a možnom opatrnosť pri kombinácii s barbiturátmi prokarbazínom, narkoznami, antihistaminiká, antihypertenzíva, fenotiazíny. Prokarbazín nezlučiteľné s etanolom (možné reakcie disulfiramopodobnyh).

Vzhľadom k tomu, prokarbazín má slabý inhibičný účinok na aktivitu MAO, musíte vyhnúť použitie agonistov (posilňuje kardio a sympatikomimetickú vazokonstrikčné účinok, - by nemal byť podávaný v rovnakom čase a pre 2 Týždne po zrušení prokarbazínom), tricyklické antidepresíva (vr. s amitriptylínom, imipramín).

Neodporúča sa súčasná aplikácia s karbamazepínom, maprotilinom a inhibítory MAO, vrátane furazolidonu a pargylinu (interval medzi vysadením minulosti a na začiatku prokarbazinové liečby by mala byť aspoň 2 Slnka). NSAID zvyšujú riziko krvácania.

Pri súčasnom užívaní ďalších liekov myelotoxicity, Rádioterapia možný aditívne inhibíciu funkcie kostnej drene.

Oslabuje účinnosť imunizácie inaktivovaných vakcín; použitia vakcín, obsahujúce živé vírusy, môže zvýšiť vírusovej replikácie a vedľajšie účinky očkovania.

Nadmerná dávka.

Príznaky: minimum pre 12 h po podaní, špičky 24-48 hodín (pretrvávať po dobu niekoľkých dní) - Nevoľnosť, vracanie, závrat, halucinácie, depresia, kŕče, hypotenzia, tachykardia, ťažká depresia kostnej drene, horúčka, krvácajúce.

Liečba: vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka nasledovaná podaním aktívneho uhlia pozastavenie (Pri prvej príznaky), terapia simptomaticheskaya, monitorovanie vitálnych funkcií, mechanickej ventilácie, kyslíková terapia, pomalé in / diazepam (Ak sa príznaky stimulácia CNS), v / v zriedenom roztoku vazokonstrikčných liekov (s hypotenzia, cirkulačného kolapsu), zmiernenie symptómov hypermetabolic štátnych. V PND krízy - prerušenie prokarbazínom, v / pomalou injekciou dávky fentolamínu 5 mg (pre okamžité zníženie krvného tlaku), zníženie telesnej teploty vonkajším chladením. Ak je to nutné - transfúzie krvných zložiek, vymenovanie širokospektrálne antibiotiká.

Dávkovanie a správa.

Vnútri. Dávka vybral jednotlivo, je opravený na základe klinického účinku, závažnosť toxického účinku.

Dospelí: 2 až 4 mg / kg / deň, v jedinej alebo rozdelenej do niekoľkých časoch počas prvého týždňa. Neskôr sa prechodu na dávke 4,6 mg / kg a terapie k známky nasýtenia - vzhľad leukopénia (4·10⁹/l) trombocytopénia a (100·10⁹/l ), potom sa podáva rýchlosť udržiavacia dávka 1-2 mg / kg / deň.

Deti: podľa 50 mg denne po dobu 1 Slnka, ďalšie 100 mg / m² Pred znaky nasýtenia; udržiavacia dávka 50 mg / deň.

Bezpečnostné opatrenia.

Používajte len pod lekárskym dohľadom, So skúsenosťami chemoterapiou. Pred a počas liečby (v krátkych intervaloch) nevyhnutné určiť, hemoglobínu alebo hematokritu, počet leukocytov (celkovo, diferenciál), Doštičiek, IS aktivnosti, GOLD, LDH, kreatinínu, Glukóza (U pacientov s diabetom), bilirubín a dusíka močoviny, a štúdie kostnej drene.

Dávka by mala byť znížená v kombinácii alebo rádioterapii, starý vek.

Ak zaznamenáte alergickú reakciu, hnačka, ťažká leukopénia, trombocytopénia (čo najnižší stupeň je sledovaný v 4 Slnka, obnovená po asi 6 Slnka), Liečba stomatitída by mala byť prerušená.

Pacienti, predtým liečení cytostatikami, alebo liečených rádioterapie (aby sa zabránilo riziku zvýšenia toxický účinok na kostnú dreň), Liečba prokarbazín, môže byť nie skôr ako 1 Mesiaca. Pri plánované zrušenie spinálnej anestézii je odporúčané prokarbazín aspoň 10 dni pred chirurgickým zákrokom.

V prípade trombocytopénie radil extrémnu opatrnosť pri vykonávaní invazívnych procedúr, Pravidelná kontrola miest na / v, kožu a sliznice (pre známky krvácania), limitná kmitočet nepríjemné a odmietnutie / m injekcie, kontrola krvi v moči, zvracať, Kel. Pacienti musia byť starostlivo holiť, manikúra, vyčisti si zuby, zubárovi používajú nite a špáradlá; by mala byť prevencia zápchy, vyhnúť sa pádom a iné zranenia, ako aj príjmu alkoholu a kyseliny acetylsalicylovej, zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania.

V prípade prejave gematotoksichnosti následného spracovania možnom, ·10⁹/·10⁹/l. Mala odložiť očkovací plán (bol vykonaný nie skôr ako 3 Mesiace pred 1 rokov po ukončení posledného cyklu chemoterapie) trpezliví a ostatní členovia rodiny, s bydliskom s ním (mali vzdať očkovanie perorálna vakcína proti detskej obrne). Vyhnite sa kontaktu s infekčnými pacientmi, alebo použite non-udalosť pre prevenciu (tvárová maska, atď.).

Počas liečby kontraindikované alkoholu, hypnotiká (barbituráty, benzodiazepíny) a iné symptomatickej lieky bez lekárskeho predpisu. Dávajte si pozor na priebehu vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti. Počas by liečba používať vhodné antikoncepčné prostriedky. Vylúčené z diétnych výrobkov, tyramín bohaté alebo iné amíny s vysokou vazokonstrikčné účinnosť (zrelé syry; pivo, vr. low-alkohol alebo alkohol-voľný; víno - červené a biele, shyerri, likéry; kvasinkové / proteínové extrakty, jogurt, banány, fazuľa alebo zelené fazuľa, mäso a iné produkty), kofeín (čokoláda, káva), auto, čaj a iné toniká.

V prípade kontaktu s pokožkou alebo sliznicami, musia byť dôkladné umývanie s vodou (sliznice) alebo mydlo a voda (kože).