Fluvoxamín

Keď ATH: N06AB08

Charakteristický.

Selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Fluvoxamín maleát - Biely alebo takmer biely kryštalický prášok;. Je rozpustný v etanole a chloroform, slabo rozpustná vo vode, takmer nerozpustný v dietyléteri. Lipofilný.

Farmakologický účinok.
Antidepresívum.

Aplikácia.

Depresia odlišné genéza, obsedantno-kompulzívna porucha.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, zlyhanie pečene, simultánne príjem astemizolu, cisaprid, Terfenadín, prostriedky, inhibovať MAO (vr. Furazolidon, prokarbazín, selegilín), dojčenie, Deti do rokov 8 leta.

Obmedzenie platí.

Epilepsia, tehotenstvo; drogová závislosť, výstrelok, hypománie, konvulzívnych podmienky alebo infarkt myokardu.

Tehotenstvo a dojčenie.

Dávajte si pozor na priebehu tehotenstva, nákupný očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z 1087 U pacientov s obsedantno-kompulzívnej poruchy a depresie, príjem klinických štúdií fluvoxamín kontrolovaná v Severnej Amerike, 22% pacientov prerušilo liečbu kvôli vedľajším účinkom vyvinuté,. Medzi nimi boli zaznamenané (v zátvorke udáva percento výskytu v skupine s placebom):

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy 3% (1%), závrat 2% (menej 1%), asténia 2% (menej 1%), nespavosť 4% (1%), ospalosť 4% (menej 1%), nervozita 2% (menej 1%), úzkosť 1% (menej 1%), ažitaciâ 2% (menej 1%).

Na strane zažívacieho traktu: nevoľnosť 9% (1%), anorexia 1% (menej 1%), sucho v ústach 1% (menej 1%) dyspepsia 1% (menej 1%), vracanie 2% (menej 1%), hnačka 1% (menej 1%), bolesť v bruchu 1% (0%).

V placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou, fluvoxamín liečených v dávke 100 až 300 mg / deň počas 10 Slnka, a depresie, fluvoxamín spracovaný pri rovnakej dávke pre 6 Slnka, s frekvenciou vyššou ako 1% Nasledujúce vedľajšie účinky pozorované (v zátvorke udáva percento výskytu v skupine s placebom):

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy 22% (20%), závrat 11% (6%), asténia 14% (6%), ospalosť 22% (8%), nespavosť 21% (10%), nervozita 12% (5%), úzkosť 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresia 2% (1%), Stimulácia CNS 2% (1%), tremor 5% (1%), zmena chuti 3% (1%), amblyopia 3%(2%).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): tlkot srdca 3% (2%), vazodilatácia 3% (1%), arteriálnej hypertenzie 2% (1%).

Z dýchacieho systému: infekcie horných dýchacích ciest 9% (5%), dýchavičnosť 2% (1%), zevota 2% (0%).

Zo zažívacieho traktu: anorexia 6% (2%), sucho v ústach 14% (10%), poškodenie zubov 3% (1%), dysfágia 2% (1%), dyspepsia 10% (5%), nevoľnosť 40% (14%), nadúvanie 4% (3%), hnačka 11% (7%), zápcha 10% (8%), vracanie 5% (2%).

S močovej a pohlavnej sústavy: abnormálna ejakulácia 8% (1%), zníženie libida 2%(1%), impotencia 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), časté močenie 3% (2%), retencia moču 1% (0%).

Ostatné: príznaky podobné chrípke 3% (2%), zimnica 2% (1%), Potenie 7% (3%).

Spolupráca.

Neznáša sa s prostriedkami, inhibovať MAO, vr. furazolidonom, prokarbazín, a selegilín (riziko serotonínového syndrómu a smrti). Vývoj serotonínového syndrómu (zimnica, hypertermia, svalová stuhnutosť, myoklonus, vegetatívny labilita, hypertenznú krízu, podráždenie, tremor, roztržitosť, kŕče, hnačka, povznesený stav) prípadne v pacientov liečených liekmi s serotonínergnú aktivita (tryptofán, zlúčeniny lítia). Zvyšuje koncentráciu v plazme propranolol (v 5 doba), metoprolol a iné beta-blokátory, antikoagulanciá, vr. Varfarin (na 98%), karʙamazepina, klozapín (v 3 doba), tricyklické antidepresíva (amitriptillin, klomipramín, imipramín). Fluvoxamín Súčasnosť s antipsychotiká skupinou butirofenona, vrátane haloperidol, To vedie k zvýšeniu koncentrácie v plazme alebo zvýšenie 2-10 násobným obsahu fluvoxamínu. Je schopný inhibovať biotransformáciu drog, metabolizuje CYP1A2 izoenzýmom, s účasťou, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochróm P450 (fenytoín, chinidín, teofylín, kofeín a ďalšie.), čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Fluvoxamín na pozadí astemizol, cisaprid alebo terfenadín, môže viesť k výraznému predĺženiu QT intervalu a výskytom arytmie, ako je "" piruety (prípadnú smrť). Ak súčasne s diltiazemom môže vyvinúť bradykardii, s sumatriptanová - slabosť, hyperreflexia a zlá koordinácia pohybov. To znižuje vylučovanie benzodiazepínov (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), prinútiť ich, aby kumulácia; To nemá vplyv na odstránenie Lorazepam, oxazepam a temazepam. Zvyšuje nežiaduce účinky alkoholu.

Nadmerná dávka.

Príznaky: závrat, ospalosť, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka, Fúzy- alebo tachykardia, hypotenzia, Zmeny na EKG, abnormálna funkcia pečene, midriaz, tremor, myoklonus, záchvaty, oligurija, kóma. Opísané úmrtia.

Liečba: stimulácia vracanie alebo výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, Monitorovanie EKG, zachovanie životných funkcií, terapia simptomaticheskaya. Žiadne špecifické antidotum. Dialýza a nútenej diuréze nie sú účinné (vzhľadom k veľkému objemu distribúcie).

Dávkovanie a správa.

Vnútri, dospelý, bez žuvania, sa malým množstvom vody. Počiatočná dávka 50 až 100 mg / deň jeden (večer), ak tolerované, dávka sa zvýši na 150-200 mg / deň, za 2-3 hodiny. Maximálna denná dávka - 300 mg.

Bezpečnostné opatrenia.

Interval medzi zrušením inhibítorov MAO a začnete fluvoxamín alebo jeho zrušenie a na začiatok prijímania inhibítorov MAO by nemala byť menšia ako 14 dní. Starostlivé monitorovanie pacientov s samovražednými tendenciami, najmä na začiatku liečby. Starší pacienti fluvoxamín by mali mať zníženú dávku. Dávajte si pozor na vodičov vozidiel a osôb, Činnosti, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť reakcií psychomotorických. Počas liečby by sa mali vyhnúť alkoholu.

Štúdie na zvieratách neodhalili vývoj drogovej závislosti. Podobné štúdie na človeka nebol. To by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov, s anamnézou drogovej závislosti alebo zneužívania.

Spolupráca