Doxorubicín

Keď ATH:
L01DB01

Charakteristický.

Антибиотик антрациклинового ряда, выделенный из культуры Streptomyces peuceticus var. caesius. Molekulová hmotnosť 579,99. Красный кристаллический порошок или пористая hmotnosť. Умеренно растворим в воде, nerozpustný v alkohole. Нестабилен в растворах со значением рН менее 3 a viac 7.

Farmakologický účinok.
Protinádorové.

Aplikácia.

Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз; злокачественная лимфома ходжкинского и неходжкинского типа; rakoviny prsnej, svetlo (особенно мелкоклеточный), Mechúr, Štítna, vaječník; osteosarkómu; sarkóm mäkkých tkanív; sarkómy Juinga; sympathicoblastoma; Wilms' nádor.

Kontraindikácie.

Гиперчувствительность к гидроксибензоатам, выраженное угнетение функции костного мозга вследствие приема других химиотерапевтических препаратов или лучевой терапии, предшествующее лечение антрациклинами в предельных суммарных дозах, leukopénia, trombocytopénia, anémia, závažné pečeň a obličky, akútna hepatitída, bilirubinemija, závažné ochorenie srdca (miokardit, vyjadrené arytmie, akútnej fázy infarktu myokardu), žalúdočné a dvanástnikové vredy, krvácajúce, tuberkulóza, zápal močového mechúra (внутрипузырное введение), tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Vek do 2 a po 70 leta (возможно повышение частоты кардиотоксического действия), organické srdcové zlyhanie (риск развития кардиотоксического действия при низких дозах).

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve.

Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): ≤10% (при общей суммарной дозе более 550 mg / m²) - Kongestívne srdcové zlyhanie, проявляющаяся одышкой, отечностью стоп и лодыжек, учащенным или неритмичным сердцебиением и требующая немедленного прекращения лечения, tk. возможно развитие необратимой и в конечном счете летальной кардиомиопатии (в зависимости от дозы или продолжительности лечения она может развиться и через несколько недель после отмены препарата); острая предсердная и желудочковая аритмия (преимущественно в первые часы после введения); zriedka, в течение нескольких дней или недель после введения — токсический миокардит или синдром перикардита-миокардита (tachykardia, srdcové zlyhanie, perikardit); trombocytopénia, leukopénia, достигающая пика через 10–15 дней после начала лечения (картина крови восстанавливается обычно на 21 день после прекращения введения); флебосклероз (при введении в малые вены или повторном введении в одну и ту же вену), прилив крови к лицу и гиперемия по ходу вены (при слишком быстром введении).

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, стоматит или эзофагит (могут возникнуть через 5–10 дней, в особенности при введении в течение 3 последовательных дней, и привести к развитию тяжелых инфекций), изъязвление в ЖКТ; редко — анорексия, hnačka.

S močovej a pohlavnej sústavy: hyperurikémia, nefropatia (связана с повышенным образованием мочевой кислоты), červenkasté sfarbenie inkontinencie (zmizne počas 48 žiadna). При внутрипузырном введении — жжение в мочевом пузыре и уретре, dyzúria (bolestivosť, затрудненность и т.д.), hematúria.

Pre kožu: alopécia (полная и обратимая), потемнение подошв, ладоней и ногтей, рецидив лучевой эритемы.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, horúčka, zimnica, anafylaxia.

Ostatné: èkstravazat, celulitída, odumieranie (при попадании в окружающие ткани), редко — конъюнктивит, slzenie.

Spolupráca.

Фармацевтически несовместим с растворами гепарина, dexametazón, ftoruracila, гидрокортизона натрия сукцината, aminofillina, цефалотина (prípadne vzdelávanie kalov). Стрептозоцин увеличивает Т_1/2 doxorubicín. Усиливает токсическое действие других противоопухолевых средств (обострение геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, повышение гепатотоксического действия 6-меркаптопурина и др.) a rádioterapie (на функцию костного мозга, myokardu, sliznice, кожу и печень). Ослабляет действие инактивированных и живых вирусных вакцин. Может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.

Nadmerná dávka.

Príznaky: усиление токсических эффектов (zápal slizníc, leukopénia, trombocytopénia).

Liečba: терапия антибиотиками, переливание гранулоцитарной массы, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек.

Dávkovanie a správa.

B / pomaly (в течение не менее 2–5 мин), в изотоническом растворе натрия хлорида или воды для инъекций (koncentrácia 2 mg / ml), 60–75 mg / m² 1 раз в 3–4 нед или 20–30 мг/м² počas 3 дней каждые 3–4 нед, alebo 30 mg / m² povrchu tela 1 raz za 1, 8 a 15 kurz dní. Перерыв между курсами — 3–4 нед. Внутрипузырно — 30–50 мг 1 раз в неделю с интервалом от 1 Sun sa 1 Mesiaca. При комбинированной терапии — 25–50 мг /м² каждые 3–4 нед. Курсовая доза не должна превышать 500–550 мг/м². При числе лейкоцитов менее 3,3–3,5·10⁹/л и тромбоцитов менее 100–149·10⁹/л дозу уменьшают на 50 a 75% príslušne. При уровне билирубина 12–30 мг/мл и выше 30 мг/л дозу уменьшают на 50 a 75% príslušne.

Bezpečnostné opatrenia.

Во время лечения необходим строгий контроль показателей крови (aspoň 2 raz týždenne), деятельности сердца и печени (угнетение костномозгового кроветворения и кардиотоксичность являются дозолимитирующими факторами). Повторный курс можно начинать только после полной ликвидации признаков гематотоксичности.

Ak chcete použiť opatrnosťou u pacientov s nedostatočnou kostnej drene rezervy, обусловленным возрастом, предшествующим применением цитотоксических средств или лучевой терапии.

Zubné postupy by mali byť dokončené pred začatím liečby alebo odložené na normalizáciu krvného obrazu (môže zvýšiť riziko mikrobiálnej infekcie, spomaľuje proces hojenia, krovotochivosty vpravo).

При малейших признаках попадания под кожу вливание следует немедленно прекратить и выбрать для инъекции другую вену.

Не следует применять ранее чем через 1 мес после предшествующей химиотерапии.

Повышение концентрации мочевой кислоты в крови и риска развития нефропатии может потребовать корректировки доз урикозурических противоподагрических средств. В процессе лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости с последующим усилением диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.

Upozornenie.

Применение должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, riedenie injekcie riešenia (Sterilné jednorazové chirurgické rukavice a masky poľa pomocou) a zničenie ihly, striekačky, fľaše, ampulky a zvyšok nepoužitého produktu.

Не следует смешивать в одном шприце с другими противоопухолевыми препаратами.

Spolupráca